2-Propyl-2-pentenoic acid 是 Valproic acid (HY-10585) 的代谢物。2-Propyl-2-pentenoic acid 在小鼠中对负强化条件行为的习得有促进作用。
Lanuginosine (Compound 12) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50: 10.9 μM)。Lanuginosine 抑制 Aβ 聚集。Lanuginosine 可用于阿尔茨海默病的研究。
P62-mediated mitophagy inducer 是一种线粒体自噬调节剂,能激活线粒体噬但不招募 Parkin 或者使膜电位崩溃,且在缺乏完整功能的 PINK1/Parkin 通路的细胞中保留活性。
Cyprodime hydrochloride 是一种高度选择性的 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,对于 μ,δ 和 κ 阿片受体的 Ki 值分别为 5.4 nM,244.6 nM 和 2187 nM。Cyprodime hydrochloride 具有抗抑郁样作用。
LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。
PDE7-IN-3 (example 2) 是磷酸二酯酶 PDE7 的抑制剂,具有潜在镇痛活性。PDE7-IN-3 可用于炎性、神经性、内脏性和伤害性疼痛的研究。
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
托特罗定-d14(盐酸)是氘标记的托特罗定盐酸盐[1]。盐酸托特罗定是一种强效毒蕈碱受体拮抗剂[2][3]。
Vecuronium bromide是一种中度持续时间的非去极化神经肌肉麻醉剂。
(Rac)-Sclerone 是一种天然产物,可以从山核桃的绿色外壳中分离出来。 (Rac)-Sclerone 对 AChE 有明显的抑制作用,IC50 为 192.65 ± 10.12 μg/mL。
Tribuloside,蒺藜皂苷从 Potentilla multifid 中分离出来。Tribuloside 对非致病性分枝杆菌属具有抗分枝杆菌活性,最低抑菌浓度 (MIC) 为 5.0 mg/mL。Tribuloside 具有 1,1-二苯基-2-苦基肼基清除活性。Tribuloside 具有抗抑郁作用,改善抑郁模型大鼠的行为。
PF-06648671(PF6648671)是一种新型口服γ-分泌酶调节剂,正在开发用于治疗阿尔茨海默病。阿尔茨海默病第1阶段停止
Xenin是最初从人胃粘膜分离出来的由25个氨基酸组成的多肽。 Xenin是可以减少食欲的肠激素。
Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是阿片受体拮抗剂。
CB1反向激动剂2是大麻类受体CB1的口服活性反向激动剂。CB1反向激动剂2在小鼠模型中有效抑制CP55940诱导的低体温和厌食[1]。
N-花生四烯醇化酶(花生四烯基血清素；AA-5-HT)是一种有效的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50值为1～12µM。花生四烯醇化酶也可作为瞬时受体电位香草醛1型(TRPV1)通道的拮抗剂(IC50=70～100nm)。花生四烯醇化酶对啮齿动物具有镇痛作用[1]。
Polygalacic acid 毛果一枝黄花皂苷元 G 是一种三萜,是从远志 Polygala tenuifolia Willd 根中分离出来的。 Polygalacic acid 抑制 MMP 表达。 Polygalacic acid 在骨关节炎 (OA) 治疗中具有治疗潜力。Polygalacic acid 对认知障碍有显着的神经保护作用,PA 通过抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,增加胆碱乙酰转移酶(ChAT) 活性,提高海马和额皮质中的乙酰胆碱 (Ach) 水平来提高胆碱能系统反应性。
β-Amyloid (4-10) 是多克隆抗 Aβ(1-42) 抗体的一个表位,在转基因阿尔茨海默症小鼠模型中,能够降低淀粉样蛋白的沉积。
拉莫三嗪-13C3是13C标记的拉莫三嗪。拉莫三嗪(BW430C)是一种强效口服抗惊厥或抗癫痫药物。拉莫三嗪选择性阻断电压门控的Na+通道,稳定突触前神经元膜并抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究[1][2]。
酪氨酸亮氨酸(Tyr-Leu,YL)TFA是一种口服活性二肽,具有强大的抗抑郁活性[1]。
Lofexidine盐酸盐是一种α2A肾上腺素受体激动剂, 常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
NT 13 (TPPT) 是具有氨基酸序列L-苏氨酰-L-脯氨酰-L-脯氨酰-L-苏氨酰胺的四肽。 NT 13可用于抑郁症,焦虑症和其他相关疾病的研究。
14(S)-HDHA(14(S)-HDoHE)是二十二碳六烯酸(DHA)的氧化产物。14(S)-HDHA是反映二十二碳六烯酸碳14脂氧合途径激活的标记物【1】。
MAGL-IN-4是一种口服活性、选择性和可逆性单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,IC50为6.2 nM。MAGL-IN-4能穿透血脑屏障(BBB)。MAGL-IN-4主要通过选择性抑制大脑中的MAGL来增加2-AG水平,从而增强内源性大麻素信号[1]。
Dynorphin B (1-9) 是一种神经肽,是Dynorphin B 的 N 端裂解产物。Dynorphin B(1-9) 的形成被半胱氨酸肽酶的非选择性抑制剂 N-乙基马来酰亚胺 (N-ethylmaleimide) 阻断。
富马酸齐氯氮平(Lu 31-130)是一种抗精神病药物,在动物模型中具有强烈的促认知作用,有可能治疗许多神经和精神疾病。富马酸齐克氮平(Lu 31-130)对多巴胺D1/D2和5-羟色胺5-HT2A受体具有强大的拮抗作用[1][2]。
P7C3-A20是P7C3的衍生物,具有强效的神经保护活性。