Becampanel (AMP397) 是有效的 AMPA 拮抗剂,也是一种抗癫痫药。
Ramelteon-d5是氘标记的Ramelteon。拉美尔顿是一种有效、高选择性的口服MT1/MT2激动剂,Ki值分别为14和112μm。拉梅尔顿对失眠的研究具有潜力。拉美尔通在长期治疗后持续减少睡眠发作,停药后第二天早上没有任何残余影响或反弹失眠或戒断症状[1][2]。
AR-C102222 hydrochloride 是一种有效的、竞争性的、有口服活性的、高度选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,IC50 值为 37 nM。AR-C102222 hydrochloride 具有镇痛和抗炎活性。
乌司他丁(Uristatin)是一种胰蛋白酶和丝氨酸蛋白酶抑制剂。乌司他丁是各种胰蛋白酶、糜蛋白酶和各种胰腺蛋白酶的主要蛋白质结合抑制剂。乌司他丁具有神经保护、抗炎、抗细胞凋亡和抗氧化作用[1][2]。
一种有效的,选择性的和口服的CGRP受体拮抗剂,用于预防偏头痛。偏头痛3期临床
BMT-145027是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性,EC50值为47 nM。
AChE-IN-27(化合物8c)是AChE抑制剂(IC50=0.19µM)。AChE-IN-27可用于阿尔茨海默病、痴呆、共济失调和重症肌无力等神经疾病的研究[1]。
Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂和 Cdk2 的抑制剂,EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。
UNC9994盐酸盐是一种功能选择性的β-阻遏素偏向多巴胺D2受体(D2R)激动剂,可选择性激活β-阻抑素募集和信号传导。UNC9994盐酸盐显示与D2R的Ki为79 nM的结合亲和力。UNC9994盐酸盐也是Gi调节的cAMP产生的拮抗剂,也是D2R/β-arrestin-2相互作用的部分激动剂。UNC9994盐酸盐具有抗精神病药样活性[1]。
Xanomeline(LY246708)是M1毒蕈碱受体激动剂。
PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
Mumefural是梅子加工果实的一种生物活性成分。Mumefural抑制血小板聚集。Mumefural显示出抗血栓作用,并改善认知障碍[1][2]。
AChE/BChE-IN-9(化合物7a)是一种口服有效的AChE和BChE抑制剂,对hAChE和eqBChE的IC50值分别为5.74μM和14.05μM。AChE/BChE-IN-9也是一种有效的抗氧化剂,其IC50为57.35μM。AChE/BChE-IN-9能够螯合铁并调节淀粉样β1-42的聚集。AChE-IN-16可穿过BBB【1】。
Itanapraced (CHF5074) 是一种新型γ-secretase调节剂, 降低 Aβ42 和Aβ40 分泌, IC50分别为3.6和18.4 μM。
Sirtuin调制器2(化合物132)是一种ED50等于或小于50μM的Sirtuiin调制器[1]。
DPDPE 是一种阿片肽,是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
KR-33493 是一个有效的 Fas 介导细胞死亡 (FAF1) 的抑制剂。
(S)-O-Desmethyl Venlafaxine N-Oxide 是 (S)-O-Desmethyl Venlafaxine 的 N-氧化物。O-Desmethyl Venlafaxine 是 Venlafaxine 的活性代谢产物。Venlafaxine (HY-B0196) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI) 类的抗抑郁剂。
Salbutamol是一种短效的β2肾上腺素受体激动剂,用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)引发的支气管痉挛。
(±)-Darifenacin-d4(氢溴化物)是氘标记的(±)-Darifenacin。(±)-Darifenacin是Darifenacin的外消旋体。达利非那霉素是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂[1]。
(Rac)-5-羟甲基托特罗定((Rac)-地非索托定),托特罗定的活性代谢物,是一种mAChR拮抗剂(M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM和2.9 nM)。(Rac)-5-羟甲基托特罗定可用于膀胱过度活动的研究[1]。
AChE-IN-14是一种有效的胆碱酯酶抑制剂,其IC50s为0.46 , 电鳗乙酰胆碱酯酶(eeAChE)、人重组乙酰胆碱酯酶(hAChE)和马血清丁酰胆碱酯酶(eqBuChE)分别为0.48和0.44μM。AChE-IN-14对人H3受体(H3R；Ki)具有高度亲和力= 159.8 纳米)。AChE-IN-14可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
JNJ-39758979 是一个有选择性且具有高亲和性的组胺 H4 受体拮抗剂, 其 Ki 值为 12.5 nM。
SRT3657 是一种可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂,具有神经保护作用。
代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂L-AP3的IC50分别为368μM和2087μM,可抑制D-磷酸丝氨酸和L-磷酸丝氨酸[1]。