AR-C102222 hydrochloride

更新时间:2024-01-07 23:33:39

AR-C102222 hydrochloride结构式
AR-C102222 hydrochloride结构式
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常用名 AR-C102222 hydrochloride 英文名 AR-C 102222
CAS号 1781934-50-6 分子量 418.83
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H17ClF2N6O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AR-C102222 hydrochloride用途


AR-C102222 hydrochloride 是一种有效的、竞争性的、有口服活性的、高度选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,IC50 值为 37 nM。AR-C102222 hydrochloride 具有镇痛和抗炎活性。

 AR-C102222 hydrochloride名称

中文名 AR-C 102222
英文名 AR-C102222 hydrochloride

 AR-C102222 hydrochloride生物活性

描述 AR-C102222 hydrochloride 是一种有效的、竞争性的、有口服活性的、高度选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,IC50 值为 37 nM。AR-C102222 hydrochloride 具有镇痛和抗炎活性。
相关类别
体内研究 AR-C102222(3,10,30,100 mg/kg,P.O.)可减轻花生四烯酸诱导的耳部炎症,并具有抗炎活性[2]。AR-C102222在佐剂诱导的大鼠关节炎模型中显示出良好的疗效[3]。动物模型:雄性Balb/c小鼠(20-25g)[2]。用量:3、10、30、100 mg/kg。给药:在给药0.6%醋酸(i.P.,1 mL/100 g体积)前55分钟。结果:显著抑制花生四烯酸诱导的耳部炎症,剂量为100 mg/kg时,最大抑制率约为79%。
参考文献

[1]. Tinker AC, et al. 1,2-Dihydro-4-quinazolinamines: potent, highly selective inhibitors of inducible nitric oxide synthase which show antiinflammatory activity in vivo. J Med Chem. 2003 Mar 13;46(6):913-6.

[2]. LaBuda CJ, et al. Antinociceptive activity of the selective iNOS inhibitor AR-C102222 in rodent models of inflammatory, neuropathic and post-operative pain. Eur J Pain. 2006 Aug;10(6):505-12. Epub 2005 Aug 24.

[3]. Yoon J, et al. Syntheses of 1,2,3-triazolyl salicylamides with inhibitory activity on lipopolysaccharide-induced nitric oxide production. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Apr 1;21(7):1953-7.

 AR-C102222 hydrochloride物理化学性质

分子式 C19H17ClF2N6O
分子量 418.83
外观性状 固体
储存条件 2-8°C,密封,干燥