神经疾病

一系列神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。 神经性特征可能是多方面的，包括神经性耳聋，共济失调，周围神经病，偏头痛，癫痫发作，中风样发作和痴呆，并取决于受影响的神经系统部分。

甘氨酸

甘氨酸-2-13C,15N是13C-和15N-标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。

• CAS号：91795-59-4
• 分子式：C₂H₅NO₂
• 分子量：77.053
• 类别：iGluR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：240.9±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：240ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：99.5±22.6 °C

MW-150盐酸盐

MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种 p38αMAPK 亚型的选择性抑制剂,ki 值为101nM。

• CAS号：1923773-01-6
• 分子式：C₂₄H₂₄ClN₅
• 分子量：417.93
• 类别：p38 MAPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

多虑平

多塞平作为三环类抗抑郁药,可抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。多塞平对特应性皮炎、慢性荨麻疹有治疗作用,可改善认知过程,保护中枢神经系统。多塞平也被认为是对抗氧化应激的保护因子[1][2][3]。

• CAS号：1668-19-5
• 分子式：C₁₉H₂₁NO
• 分子量：279.37600
• 类别：AKT

• 密度：1.122 g/cm3
• 沸点：413.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：187-189ºC
• 闪点：121.3ºC

假马齿苋皂苷N1

巴考帕苷N1是一种二甘糖苷皂甙[1]。

• CAS号：871706-74-0
• 分子式：C₄₂H₆₈O₁₄
• 分子量：796.98
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Phe-Met-Arg-Phe,酰胺

Phe-Met-Arg-Phe, amide 是一种神经肽,在肽能神经元中激活 K+电流,ED50 为23 nM,这种作用具有剂量依赖性。

• CAS号：64190-70-1
• 分子式：C₂₉H₄₂N₈O₄S
• 分子量：598.76000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.32 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸

(S) -AMPA(L-AMPA),AMPA的活性S-对映体,是一种有效和选择性的AMPA受体激动剂[1][2]。

• CAS号：83643-88-3
• 分子式：C₇H₁₀N₂O₄
• 分子量：186.165
• 类别：iGluR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：425.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：118-122 °C(lit.)
• 闪点：211.2±28.7 °C

地利洛非

二丙肾上腺素是一种非选择性阿片受体拮抗剂,其Ki值分别为0.017、0.072和0.23 nM,对抗κ、μ和δ阿片受体[1]。双丙肾上腺素可用于中枢性卒中后疼痛(CPSP)研究[1]。

• CAS号：14357-78-9
• 分子式：C₂₆H₃₅NO₄
• 分子量：425.56000
• 类别：阿片受体

• 密度：1.33 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Zanapezil

富马酸扎那哌齐(TAK-147)是一种强效、可逆和选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。富马酸扎那哌齐在大鼠大脑皮层的匀浆中显示出对AChE活性的有效且可逆的抑制作用(IC50＝51.2nM)。富马酸扎那哌齐显示出对毒蕈碱M1和M2受体结合的适度抑制,Ki值分别为234和340nM。富马酸扎那哌齐可用于阿尔茨海默病(AD)早期阶段的研究[1][2]。

• CAS号：263248-42-6
• 分子式：C₂₉H₃₆N₂O_5.xC₄H₄O₄
• 分子量：492.60700
• 类别：疼痛

• 密度：N/A
• 沸点：547ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：284.6ºC

FSCPX

FSCPX 是一种有效的、选择性的不可逆 A1AR 拮抗剂,在低纳摩尔浓度下与 A1AR 结合。FSCPX 可以通过降低豚鼠心房的间质腺苷水平来修饰核苷转运抑制剂 NBTI 的作用。

• CAS号：156547-56-7
• 分子式：C₂₃H₂₇FN₄O₆S
• 分子量：506.54700
• 类别：腺苷受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Flindokalner

Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。

• CAS号：187523-35-9
• 分子式：C₁₆H₁₀ClF₄NO₂
• 分子量：359.70300
• 类别：钾通道

• 密度：1.5g/cm3
• 沸点：436.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：218ºC

PF-03246799

一种有效的选择性5-HT2C受体激动剂,EC50为190 nM,对5-HT2C的选择性优于5-HT2A；对5-HT(2A)或5-HT(2B)受体的活化最小,表现出强大的功效在应激性尿失禁(SUI)的临床前犬模型中以及有吸引力的药代动力学和安全性。

• CAS号：1065110-62-4
• 分子式：C₁₅H₁₇N₃
• 分子量：239.316
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：418.2±33.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：206.7±25.4 °C

LRRK2-IN-7

LRRK2-IN-7是一种强效、选择性和CNS渗透性LRRK2激酶抑制剂,IC50为0.9 nM。LRRK2-IN-7显示出超过其他激酶、离子通道和CYP酶1000倍的选择性[1]。

• CAS号：2307277-93-4
• 分子式：C₂₄H₂₆N₆O
• 分子量：414.50
• 类别：LRRK2

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ML375

ML375(VU-0483253)是一种有效的高选择性M5 NAM,具有亚微摩尔效力(人M5 IC50=300 nM,大鼠M5 IC50=790 nM,M1-M4 IC50>30 uM),表现出优异的多物种PK,高CNS渗透性和对映体特异性抑制。

• CAS号：1488362-55-5
• 分子式：C₂₃H₁₅ClF₂N₂O₂
• 分子量：424.827
• 类别：由mAChR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：611.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：323.7±31.5 °C

Lp-PLA2-IN-6

Lp-PLA2-IN-6(化合物18)是一种四环嘧啶酮化合物,是一种有效的Lp-PLA2抑制剂,rhLp-PLA2的pIC50为10.0。Lp-PLA2-IN-6具有神经退行性相关疾病研究的潜力[1]。

• CAS号：2637485-13-1
• 分子式：C₂₅H₂₁F₅N₄O₃
• 分子量：520.45
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

胞磷胆碱钠

Cytidoline sodium salt 是一种合成细胞膜组分磷脂酰胆碱的中间体, 且发挥神经保护作用。

• CAS号：33818-15-4
• 分子式：C₁₄H₂₆N₄NaO₁₁P₂
• 分子量：511.31
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：259-268°C (dec.)
• 闪点：N/A

内吗啡-1

Endomorphin 1,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。

• CAS号：189388-22-5
• 分子式：C₃₄H₃₈N₆O₅
• 分子量：610.70300
• 类别：多肽产品

• 密度：1.343 g/cm3
• 沸点：1052.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：144-146℃
• 闪点：590.5ºC

油酰基-L-α-溶血磷脂酸 钠盐

(Rac)-1-Oleoyl lysophosphatidic acid ((Rac)-1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) sodium 是 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (HY-107614) 的外消旋异构体。

• CAS号：22556-62-3
• 分子式：C₂₁H₄₀NaO₇P
• 分子量：458.502
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：581.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：305.5ºC

GSK1521498 free base (hydrochloride)

GSK1521498 free base (hydrochloride) 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base (hydrochloride) 用于治疗强迫性饮食,酒精和药物的疾病。

• CAS号：1007578-24-6
• 分子式：C₂₄H₂₁ClF₂N₄
• 分子量：438.90
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(PYR6,PRO9)-SUBSTANCE P (6-11)

Septide((Pyr6,Pro9)-P物质)是一种有效的NK1受体激动剂,Kd值为0.55nM[1]。

• CAS号：79775-19-2
• 分子式：C₃₉H₅₀N₁₀O₁₂
• 分子量：850.87400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.255g/cm3
• 沸点：1189.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：673.1ºC

L-酪氨酸-d2(苯基-2,6-d2)

L-酪氨酸-d2-2是氘标记的L-酪氨酸。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可抑制后部皮层的柠檬酸合成酶活性。

• CAS号：57746-15-3
• 分子式：C₉H₉D₂NO₃
• 分子量：183.201
• 类别：神经疾病

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：385.2±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：>300ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：186.7±25.1 °C

LX1606马尿酸盐

Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。

• CAS号：1137608-69-5
• 分子式：C₃₆H₃₅ClF₃N₇O₆
• 分子量：754.155
• 类别：色氨酸羟化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：145 °C
• 闪点：N/A

萝芙素盐酸盐

Rauwolscine hydrochloride是高效,选择性的 α2 adrenergic 受体拮抗剂,Ki 值为12 nM。

• CAS号：6211-32-1
• 分子式：C₂₁H₂₇ClN₂O₃
• 分子量：390.904
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.31 g/cm3
• 沸点：543ºC at 760 mmHg
• 熔点：270-280ºC
• 闪点：282.2ºC

化合物 T26646

VQW-765(AQW-051)是一种选择性和口服活性的α-7烟碱乙酰胆碱受体(α7-nAChR)激动剂,pKD值为7.56。VQW-765在体内显示出抗焦虑作用。VQW-765可用于焦虑障碍和急性表现焦虑的研究[1]。

• CAS号：669770-29-0
• 分子式：C₁₉H₂₂N₂O
• 分子量：294.391
• 类别：胆碱受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：443.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：222.2±28.7 °C

SR 16584

SR 16584是α3β4 nAChR的选择性拮抗剂,IC50为10.2μM[1]。

• CAS号：1150153-86-8
• 分子式：C₁₇H₂₂N₂O
• 分子量：270.369
• 类别：胆碱受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：463.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：211.7±21.1 °C

克他命

Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。

• CAS号：104104-50-9
• 分子式：C₁₅H₁₈BrN₃O₃
• 分子量：368.226
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：474.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：200 ºC (ethanol )
• 闪点：240.7ºC

PF 5006739

PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 是一系列精神疾病的潜在治疗剂,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类药物寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。

• CAS号：1293395-67-1
• 分子式：C₂₂H₂₂FN₇O
• 分子量：419.455
• 类别：酪蛋白激酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：680.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：365.6±34.3 °C

AR-R17779 hydrochloride

AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂,对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能(迷走神经)途径减轻炎症。

• CAS号：178419-42-6
• 分子式：C₉H₁₅ClN₂O₂
• 分子量：218.681
• 类别：胆碱受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿枯米精

阿夸米精是钩藤属钩状分枝中的一种生物碱。阿曲米精是一种非常弱的大鼠输精管突触前和突触后α-肾上腺素受体拮抗剂[1][2]。

• CAS号：642-17-1
• 分子式：C₂₁H₂₄N₂O₃
• 分子量：352.43
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：524.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.7±30.1 °C

ICI 174,864

ICI 174864?是一种高度选择性、有效的?δ-受体拮抗剂。?ICI 174864?与纳洛酮等效,不能逆转?μ?激动剂?[D-Ala2、MePhe4、Gly-Ol5]?脑啡肽或?κ?激动剂?tifluadom?的作用。

• CAS号：89352-67-0
• 分子式：C₃₄H₄₆N₄O₆
• 分子量：606.75
• 类别：阿片受体

• 密度：1.16 g/cm3
• 沸点：892.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：493.7ºC

碱式水杨酸铋

Bismuth Subsalicylate能抑制前列腺素G/H合酶1/2。

• CAS号：14882-18-9
• 分子式：C₇H₅BiO₄
• 分子量：362.093
• 类别：PGE合成酶

• 密度：N/A
• 沸点：336.3ºC at 760mmHg
• 熔点：>35ºC
• 闪点：144.5ºC