263248-42-6

• 常用中文名：Zanapezil
• 常用英文名：Zanapezil
• CAS号：263248-42-6
• 分子式：C₂₉H₃₆N₂O_5.xC₄H₄O₄
• 分子量：492.60700
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 疼痛
• 发布时间：2016-11-24 15:42:15
• 更新时间：2024-01-10 19:25:24
• 富马酸扎那哌齐(TAK-147)是一种强效、可逆和选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。富马酸扎那哌齐在大鼠大脑皮层的匀浆中显示出对AChE活性的有效且可逆的抑制作用(IC50＝51.2nM)。富马酸扎那哌齐显示出对毒蕈碱M1和M2受体结合的适度抑制,Ki值分别为234和340nM。富马酸扎那哌齐可用于阿尔茨海默病(AD)早期阶段的研究[1][2]。

名称

• 英文名: 3-(1-Benzyl-4-piperidinyl)-1-(2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin- 8-yl)-1-propanone (2E)-2-butenedioate (1:1)

物化性质

• 沸点: 547ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₉H₃₆N₂O_5.xC₄H₄O₄
• 分子量: 492.60700
• 闪点: 284.6ºC
• 精确质量: 492.26200
• PSA: 106.94000
• LogP: 5.09760

生物活性

• 描述: 富马酸扎那哌齐(TAK-147)是一种强效、可逆和选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。富马酸扎那哌齐在大鼠大脑皮层的匀浆中显示出对AChE活性的有效且可逆的抑制作用(IC50＝51.2nM)。富马酸扎那哌齐显示出对毒蕈碱M1和M2受体结合的适度抑制,Ki值分别为234和340nM。富马酸扎那哌齐可用于阿尔茨海默病(AD)早期阶段的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
• 靶点:

  AChE

• 参考文献:

  [1]. K Hirai, et al. Neurochemical effects of 3-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-1-(2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-b enzazepin-8-yl)-1-propanone fumarate (TAK-147), a novel acetylcholinesterase inhibitor, in rats. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Mar;280(3):1261-9.

  [2]. Izzettin Hatip-Al-Khatib,et al. Comparison of the effect of TAK-147 (zanapezil) and E-2020 (donepezil) on extracellular acetylcholine level and blood flow in the ventral hippocampus of freely moving rats. Brain Res. 2004 Jun 25;1012(1-2):169-76.