669770-29-0

• 常用中文名：化合物 T26646
• 常用英文名：AQW-051
• CAS号：669770-29-0
• 分子式：C₁₉H₂₂N₂O
• 分子量：294.391
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2019-06-16 17:21:58
• 更新时间：2024-01-16 19:20:33
• VQW-765(AQW-051)是一种选择性和口服活性的α-7烟碱乙酰胆碱受体(α7-nAChR)激动剂,pKD值为7.56。VQW-765在体内显示出抗焦虑作用。VQW-765可用于焦虑障碍和急性表现焦虑的研究[1]。

名称

• 中文名: 化合物 T26646
• 英文名: AQW051
• 英文别名: JQH481R778; 1-Azabicyclo[2.2.2]octane, 3-[[6-(4-methylphenyl)-3-pyridinyl]oxy]-, (3R)-; MFCD28502153; AQW051; (3R)-3-{[6-(4-Methylphenyl)-3-pyridinyl]oxy}quinuclidine

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 443.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₂N₂O
• 分子量: 294.391
• 闪点: 222.2±28.7 °C
• 精确质量: 294.173218
• LogP: 3.69
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.622
• 储存条件: store at -20℃ for one year（Powder）

生物活性

• 描述: VQW-765(AQW-051)是一种选择性和口服活性的α-7烟碱乙酰胆碱受体(α7-nAChR)激动剂,pKD值为7.56。VQW-765在体内显示出抗焦虑作用。VQW-765可用于焦虑障碍和急性表现焦虑的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: VQW-765版对重组表达的人 α7-nACh受体的 pKD(pKD)值为 7.56[1]。 VQW-765版在 GH3-公顷7-22细胞中重组表达的人 α7-nACh受体刺激后,显示出对钙瞬态的强大激动活性,pEC50值为 7.41[1]。
• 体内研究: VQW-765(0.03和 0.3mg/kg口服,一次) 增加小鼠的认知和学习、记忆表现[1]。 VQW-765(1mg/kg口服,一次) 显示出抗焦虑作用,增加大鼠的社会探索时间,持续时间至少6.小时[1]。 动物模型：OF1/IC株成年小鼠[1]剂量：0.03和0.3 mg/kg给药：口服；结果：在24小时的重新测试试验中,与熟悉的伴侣相比,新伴侣的学习/记忆能力提高,有更多的时间观察新伴侣。
• 参考文献:

  [1]. Feuerbach D, et al. AQW051, a novel, potent and selective α7 nicotinic ACh receptor partial agonist: pharmacological characterization and phase I evaluation. Br J Pharmacol. 2015 Mar;172(5):1292-304.