D-葡萄糖-13C(葡萄糖-13C)是13C标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般代谢的关键成分,是与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子[1]。
Mastoparan 是一种十四肽,是黄蜂毒液的一种组分,刺激催乳素从大鼠垂体前叶细胞中释放 。
GSK-3β抑制剂14(化合物6i),苯并噻嗪酮衍生物,是一种弱的GSK-3α抑制剂(IC50>100μM)[1]。
3b-Hydroxy-5-cholenoic acid 是一种内源性的单羟基胆酸,在患有肝胆管状发育不全的儿童体内大量存在。
GLP-1受体激动剂12(化合物20A)是GLP受体的激动剂。GLP-1受体激动剂12可用于研究诸如糖尿病的疾病[1]。
脂肪动力激素II(飞蝗)(Lom AKH II)是一种昆虫脂肪动力激素(AKH),可提高体外脂肪体cAMP水平。昆虫脂肪动力激素(AKH)控制脂肪体储存中碳水化合物和脂质的飞行定向动员,这取决于AKH受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(Gs)与cAMP形成和糖原磷酸化酶激活偶联[1][3]。
Relzomostat是一种甲硫氨酸氨基肽酶2(MetAP2)抑制剂。Relzomostat可用于肥胖、2型糖尿病和其他肥胖相关疾病的研究[1]。
Sipoglitazar 是一种有口服活性的 PPAR 激动剂。Sipoglitazar 可用于研究糖尿病。
all-trans-Anhydro Retinol (Anhydrovitamin A) 是维生素 A 的代谢产物。all-trans-Anhydro Retinol 用于合成的多种维生素制剂。
Bexagliflozin是强的,有选择性的SGLT2抑制剂。在SGLT1 /SGLT2中IC50分别是5.6 μM /2 nM
Peliglitazar racemate 是 Peliglitazar 的外消旋体。Peliglitazar 是一种 α/γ PPAR 活化剂。
D-Val-Phe-Lys-CMK (D-Val-Phe-Lys Chloromethyl ketone) 可抑制纤溶酶活性。
Vitamin B15 (Pangamic Acid) 是一种天然的,植物种子中广泛存在的物质,可以用作刺激细胞呼吸的物质。Vitamin B15 含有 D-葡萄糖基二甲基氨基乙酸。Vitamin B15 也是一种免疫校正剂。Vitamin B15 可用于多种疾病的研究。
Astin B是一种口服活性强的环状五肽,可从紫苏中分离得到。Astin B在体外和体内具有肝毒性作用,肝损伤主要由线粒体/胱天蛋白酶依赖性的细胞凋亡介导。Astin B在L-02细胞中诱导自噬,增加LC3-II并降低p62的表达[1]。
瑞舒伐他汀钠是一种竞争性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂,IC50为11 nM。瑞舒伐他汀钠以195 nM的IC50潜在阻断hERG电流[2]。瑞舒伐他汀钠降低成熟hERG的表达以及热休克蛋白70(Hsp70)与hERG蛋白的相互作用。瑞舒伐他汀钠有效降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和C反应蛋白水平[1][2][3]。
Nevadensin 是一种天然存在的人羧酸酯酶1 (hCE1) 选择性抑制剂,IC50 值为 2.64 μM。Nevadensin 具有抗结核分枝杆菌、镇咳、抗炎、抗高血压等多种药理作用。
MJ33是一种活性位点导向、特异性、竞争性和可逆性磷脂酶A2(PLA2)抑制剂。MJ33阻断Prdx6的钙非依赖性磷脂酶A2(iPLA2)活性[1]。
黄嘌呤氧化酶-IN-5是一种有效的口服活性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,IC50值为0.70μM。黄嘌呤氧化酶-IN-5具有良好的类药物特性,配体效率(LE)和亲脂性配体效率(LLE)分别为0.33和3.41。黄嘌呤氧化酶-IN-5在高尿酸血症大鼠模型中显示出强烈的低尿酸血症作用[1]。
氢巴马汀是一种口服活性和不可逆的吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO-1)抑制剂,对HEK 293-hIDO-1和rhIDO-2的IC50分别为3μM和157μM。氢巴马汀还可以非竞争性方式抑制西尼罗河病毒(WNV)NS2B-NS3蛋白酶,IC50为96μM。氢巴马汀具有抗癌、抗氧化、抗炎、神经保护、抗菌和抗病毒活性[1][2][3][4][5]。
BCAT-IN-1是一种有效、选择性和口服活性的BCATm抑制剂,pIC50为7.3。BCAT-IN-1对BCATm的选择性是BCATc的100倍(pIC50=5.4)。BCAT-IN-1可用于代谢性疾病的研究[1]。
11-Oxomogroside IIIE 是从罗汉果 (Siraitia grosvenori) 中分离得到的瓜比妥烷三萜苷类化合物。
PPARα/γ激动剂2是一种口服活性PPARα全激动剂和PPARγ部分激动剂。PPARα/γ激动剂2激活PPARα和PPARγ,EC50值分别为0.95μM和0.91μM。PPARα/γ激动剂2也是PTP1B抑制剂。PPARα/γ激动剂2是一种抗糖尿病药物[1]。
MS-PPOH是一种有效的选择性细胞色素P450(CYP)环氧合酶抑制剂[1]。MS-PPOH抑制CYP2C8和CYP2C9的IC50分别为15和11µM[2]。
Hylambatin 是一种速激肽,可增加血浆葡萄糖和血浆胰岛素的分泌,而胰高血糖素的分泌不受影响。Hylambatin 可用于糖尿病的研究。
Glycolic acid oxidase inhibitor 1 是一种乙醇酸氧化酶 (glycolate oxidase) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 EP0021228A1 中 Table 1 中的第 2 个化合物。
C-Peptide, dog 是胰岛素原的一种组分,可以和胰岛素一起于胰岛 B 细胞释放到血液中。
KD3010 是一种具有口服活性的有效的选择性 PPARδ 激动剂。