BCAT-IN-1

更新时间:2024-01-05 17:06:09

BCAT-IN-1结构式
BCAT-IN-1结构式
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常用名 BCAT-IN-1 英文名 BCAT-IN-1
CAS号 2581243-32-3 分子量 538.46
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C25H24BrN5O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 BCAT-IN-1用途


BCAT-IN-1是一种有效、选择性和口服活性的BCATm抑制剂,pIC50为7.3。BCAT-IN-1对BCATm的选择性是BCATc的100倍(pIC50=5.4)。BCAT-IN-1可用于代谢性疾病的研究[1]。

 BCAT-IN-1名称

英文名 BCAT-IN-1

 BCAT-IN-1生物活性

描述 BCAT-IN-1是一种有效、选择性和口服活性的BCATm抑制剂,pIC50为7.3。BCAT-IN-1对BCATm的选择性是BCATc的100倍(pIC50=5.4)。BCAT-IN-1可用于代谢性疾病的研究[1]。
相关类别
靶点

pIC50: 7.3 (BCATm)[1]

体外研究 BCAT-IN-1(化合物8b)抑制人类细胞中的BCATm,pIC50为7.0[1]。BCAT-IN-1抑制小鼠BCATm,细胞分析中pIC50为5.9[1]。
体内研究 BCAT-IN-1(化合物8b)(30-300 mg/kg;p、 o.)在延长的时间内增加急性小鼠模型中的c BCAAs水平[1]。BCAT-IN-1(5 mg/kg;p、 o.)在小鼠中表现出口服生物利用度(F=28%)和Cmax(1648 ng/mL)[1]。BCAT-IN-1(1 mg/kg;i、 v.)在小鼠中显示半衰期(t1/2=9.2小时)和清除率(Cl=4.0 mL/min/kg)[1]。
参考文献

[1]. Deng H, et, al. Discovery and Optimization of Potent, Selective, and in Vivo Efficacious 2-Aryl Benzimidazole BCATm Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2016 Feb 8;7(4):379-84.

 BCAT-IN-1物理化学性质

分子式 C25H24BrN5O2S
分子量 538.46