3-O-(2-Aminoethyl)-25-hydroxyvitamin D3 是一种Vitamin D3 衍生物。
3-苯氧基苯甲酸-13C6是13C6标记的3-苯氧基苯甲酸。3-苯氧基苯甲酸是一种内源性代谢产物。
Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物,是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂,也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。
Probucol能抗血脂过多,能通过增加LDL的代谢率降低血液中的胆固醇水平。
L-亮氨酸d7是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
UK-157147 是一种 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT1A1) 的底物,Km 值为 105 μM。
普罗布考二琥珀酸盐是普罗布考的衍生物,普罗布考是一种调脂剂,可降低低密度脂蛋白胆固醇水平[1]。
GPR120 Agonist 2 是一个 GPR120 激动剂,来自专利 US 20110313003 A1,实例 209.
Enclomiphene((E)-克罗米芬)是一种有效的口服活性非甾体雌激素受体拮抗剂,具有抗雌激素特性。Enclomiphene可用于研究卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺机能减退和2型糖尿病[1]。
TfR-T12 是一个能透过血脑屏障的转铁蛋白受体 (TfR) 的结合肽,显示出 nM 水平的结合活性。
EN884 是一种 BRD4 降解剂,通过 SKP1 和蛋白酶体依赖性方式降解。 EN884 可用于合成蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。
HM30181是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。
5-十八烷基间苯二酚(AR-C17)是一种酚类脂质成分,也是一种口服活性线粒体保护剂。5-十八烷基间苯二酚通过sirtuin3信号通路改善线粒体功能,从而减轻内皮细胞损伤和凋亡。5-十八烷基间苯二酚诱导sirtuin3介导的自噬。5-十八烷基间苯二酚减少小鼠心脏主动脉根部区域的动脉粥样硬化斑块。5-十八烷基间苯二酚可用于动脉粥样硬化预防和肥胖的研究[1][2]。
肉桂单宁A2是一种四聚原花青素,可增加小鼠GLP-1和胰岛素分泌。肉桂单宁A2可上调促肾上腺皮质激素释放激素的表达。肉桂单宁A2具有抗氧化、抗糖尿病和肾脏保护作用[1][2]。
Amylin (8-37), rat 是天然胰淀素的一种截短肽段,其选择性抑制肌肉组织中胰岛素相关的葡萄糖摄取和糖原沉积。Amylin (8-37), rat 是一种稍弱的胰淀素受体 (amylin receptor, AMY) 拮抗剂。
Velusetrag(TD-5108)是5-羟色胺5-HT4受体(5-HT4R)的口服活性、强效和选择性激动剂,pKi为7.7。Velusetrag对5-HT2A和5-HT2B受体没有亲和力(Ki>10μM)。Velusetrag可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究[1][2][3][4][5]。
Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂,对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。
H-D-MeAla-EtVaI-VaI-MeLeu-AIa-D-AIa-MeLeu-MeLeu-MeLeu-MELa-MeVaI-MeBmt(OAc)-Abu-O-CH2-CH2-NHMe是一种非免疫抑制性环孢素a衍生物。H-D-MeAla-EtVaI-VaI-MeLeu-AIa-D-AIa-MeLeu-MeLeu-MeLeu-MeLau-MeLai-MeLeu-MoMo-MeVaI-MeBmt(OAc)-Abu-O-CH2-CH2-NHMe具有研究先天性肌营养不良的潜力[1]。
Lumasiran钠是一种研究性RNA干扰(RNAi)治疗剂,通过靶向乙醇酸氧化酶减少肝脏草酸的产生。卢马西兰钠减少尿草酸排泄,这是原发性高草酸尿症1型(PH1)进行性肾衰竭的原因[1][2]。
Charantin 是一种从苦瓜中分离的甾体皂苷,通过增加胰岛素的释放和减慢糖异生而具有类似胰岛素的活性。Charantin 可抑制 GSK-3 的活性。
2-氧代丙酸钠-13C是13C标记的2-氧代戊酸钠[1]。2-氧代丙酸钠(丙酮酸钠)是葡萄糖的三碳代谢产物,是糖酵解途径中产生的一种化合物。2-氧代丙酸钠是一种自由基清除剂,可以清除ROS[2][3]。
Eliglustat hemitartrate是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50值为24 nM。
H2-003是二酰基甘油酰基转移酶2(DGAT2)的选择性抑制剂。
4β-羟基胆固醇-d4是氘标记的4β-羟胆固醇。4β-羟基胆固醇是一种主要的氧化甾醇胆固醇代谢产物,也是人体循环中胆汁酸合成的前体[1][2]。
连翘苷F(Arenarioside)是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,在体内具有抗高尿酸血症作用[1]。
Gastric Inhibitory Polypeptide (6-30) amide (human) 是一种肠促胰岛素激素。Gastric Inhibitory Polypeptide (6-30) amide (human) 可用于糖尿病的研究。
Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8％ 的甘氨酸响应。