1374639-74-3

• 常用中文名：吉格列汀酒石酸盐
• 常用英文名：Gemigliptin tartrate
• CAS号：1374639-74-3
• 分子式：C₂₂H₂₅F₈N₅O₈
• 分子量：639.45
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 二肽基肽酶
• 发布时间：2020-11-28 13:55:31
• 更新时间：2024-01-08 09:38:36
• Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。

名称

• 中文名: 吉格列汀酒石酸盐
• 英文名: Gemigliptin tartrate

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₅F₈N₅O₈
• 分子量: 639.45

生物活性

• 描述: Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 10.3 nM (human recombinant DPP-4)[2]

• 体外研究: 酒石酸双格列汀剂量依赖性地抑制AGE-BSA的形成,IC50为11.69 mM[1]。酒石酸双格列汀剂量依赖性地抑制预成型AGE-BSA与大鼠尾腱胶原的交联,IC50为1.39 mM[1]。酒石酸双格列汀是一种竞争性DPP-4抑制剂,Ki为7.25nm[2]。
• 体内研究: 酒石酸双格列汀(100 mg/kg；每日一次；持续12周)可抑制体内AGEs的形成和年龄交联[1]。酒石酸双格列汀剂量依赖性地抑制大鼠、狗和猴子血浆DPP-4活性[2]。动物模型：雄性C57BL/KsJ db/db小鼠(7周龄)[1]剂量：100mg/kg给药：口服灌胃,每日,持续12周。结果：血清循环年龄显著降低44.5%。
• 参考文献:

  [1]. Jung E, et al. Gemigliptin, a novel dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, exhibits potent anti-glycation properties in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2014 Dec 5;744:98-102.

  [2]. Kim SH, et al. Pharmacological profiles of gemigliptin (LC15-0444), a novel dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2016 Oct 5;788:54-64.