147254-64-6

• 常用中文名：雷尼司他
• 常用英文名：Ranirestat
• CAS号：147254-64-6
• 分子式：C₁₇H₁₁BrFN₃O₄
• 分子量：420.18900
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 醛糖还原酶
• 发布时间：2017-06-18 18:59:06
• 更新时间：2024-01-02 21:20:26
• Ranirestat (AS-3201)是醛糖还原酶抑制剂,糖尿病性神经病变临床3期。

名称

• 中文名: 雷尼司他
• 英文名: (3R)-2'-[(4-bromo-2-fluorophenyl)methyl]spiro[pyrrolidine-3,4'-pyrrolo[1,2-a]pyrazine]-1',2,3',5-tetrone
• 英文别名: (3R)-2'-(4-bromo-2-fluorobenzyl)spiro[pyrrolidin-3,4'(1'H)-pyrrolo[1,2-a]pyrazin]-1',2,3',5(2'H)-tetraone; Ranirestat; Ranirestat (JAN/INN); (R)-2-(4-bromo-2-fluorobenzyl)spiro[1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-4,3'-pyrrolidine]-1,2',3,5'-tetrone; R-(-)-2-(4-bromo-2-fluorobenzyl)-1,2,3,4-tetrahydro[1,2-a]pyrrolopyridine-4-spiro-3'-pyrrolidine-1,2',3'5'-tetraone; SX-3202; (3R)-2'-(4-bromo-2-fluorobenzyl)spiro[pyrrolidine-3,4'(1'H)-pyrrolo[1,2-a]pyrazine]-1',2,3',5(2H')-tetraone; AS-3201; SX 3030

物化性质

• 密度: 1.83g/cm3
• 沸点: 702.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₁BrFN₃O₄
• 分子量: 420.18900
• 闪点: 378.8ºC
• 精确质量: 418.99200
• PSA: 91.97000
• LogP: 1.52790
• 蒸汽压: 1.36E-19mmHg at 25°C
• 折射率: 1.749
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Ranirestat (AS-3201)是醛糖还原酶抑制剂,糖尿病性神经病变临床3期。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛糖还原酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 参考文献:

  [1]. Kurono M, et al. Stereospecific recognition of a spirosuccinimide type aldose reductase inhibitor (AS-3201) by plasma proteins: a significant role of specific binding by serum albumin in the improved potency and stability. Biochem Pharmacol. 2006 Jan 12;7

  [2]. Matsumoto T, et al. Improvement of motor nerve conduction velocity in diabetic rats requires normalization of the polyol pathway metabolites flux. J Pharmacol Sci. 2009 Feb;109(2):203-10.

  [3]. Toyoda F, et al. Effect of ranirestat, a new aldose reductase inhibitor, on diabetic retinopathy in SDT rats. J Diabetes Res. 2014;2014:672590.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P280-P304 + P340 + P312-P305 + P351 + P338-P337 + P313
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• RTECS号: WH1441246

合成路线

112734-22-2 159213-26-0 ~73% 147254-64-6

文献：Mashiko, Tomoyuki; Hara, Keiichi; Tanaka, Daisuke; Fujiwara, Yuji; Kumagai, Naoya; Shibasaki, Masakatsu Journal of the American Chemical Society, 2007 , vol. 129, # 37 p. 11342 - 11343

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