Ezurpimtrostat(化合物2-2)用于研究纤维化、癌症、自噬和组织蛋白酶B(CTSB)、L(CTSL)和D(CTSD)相关疾病(摘自专利WO2020048694 A1)[1]。
LY3104607(LY-3104607)是一种有效的,选择性的口服GPR40激动剂,Ki为15 nM,β-抑制蛋白EC50为108 nM；在大鼠原代胰岛中表现出功能效力和葡萄糖依赖性胰岛素分泌；剂量依赖性降低葡萄糖体内水平。
Rhodiosin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.420 μM,Ki 为 0.535 μM。Rhodiosin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodiosin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 27.77 μM。
L-CG-I是构象受限谷氨酸类似物的延伸异构体。L-CG-I也是mGluR2的有效激动剂,EC50值为0.3nM。L-CG-I可用于mGluR家族的研究[1]。
URAT1&XO抑制剂1(化合物29)是URAT1(IC50=~10μM)和黄嘌呤氧化酶(IC50=1.01μM)的双重抑制剂。URAT1和XO抑制剂1在氧代酸钾诱导的高尿酸血症大鼠模型中产生低尿酸作用。URAT1&XO抑制剂1用于高尿酸血症研究[1]。
IM176OUT05是一种高溶解度双胍。IM176OUT05激活干细胞代谢,促进毛发再生,并在多能干细胞生成过程中增加干细胞诱导和维持。IM176OUT0抑制线粒体电子运输链(ETC)活性,IC50为3.2 μM[1]。
D-葡萄糖-13C2,d2是氘和13C标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂,是一般新陈代谢的关键成分,是重要的糖类
Tigogenin 是一种甾体皂甙元,广泛用于合成甾体类药物。Tigogenin 抑制小鼠骨髓基质细胞脂肪细胞分化,诱导成骨细胞分化。
作用于β-半乳糖基-1,4-N-乙酰氨基葡萄糖基末端的asialo-α1-酸性糖蛋白和N-乙酰乳糖胺(β-D-半乳糖基-1,4-N-乙酰-β-D-葡萄糖胺),但不作用于2'-岩藻糖基-N-乙酰乳糖胺。糖蛋白的非还原末端N-乙酰乳糖胺残基也可以作为受体。现在包括酶代码EC2.4.1.124和EC2.4.1.151。 反应：UDP-α-D-galactose + β-D-galactosyl-(1→4)-β-N-acetyl-D-glucosaminyl-R = UDP + α-D-galactosyl-(1→3)-β-D-galactosyl-(1→4)-β-N-acetylglucosaminyl-R (where R can be OH, an oligosaccharide or a glycoconjugate)
Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的,具有口服活性的凋亡 (apoptosis) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil maleate 是一种 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
P32/98是二肽基肽酶IV的有效抑制剂。在临床前研究中,P32/98可改善糖耐量、胰岛素敏感性和β-细胞反应性,该研究使用的是一种IGT(糖耐量受损)动物模型,即肥胖的Zucker大鼠[1]。
CP-640186是乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂,对鼠肝ACCase1和骨骼肌ACCase2的IC50s分别为53 nM和61 nM,比CP-610431有更好的代谢稳定性。
25-O-Methylalisol A 是从泽泻 (Alisma orientale) 分离的原甾烷三萜类化合物。水生植物泽泻的干燥根茎被称为 Rhisoma Alismatis,是一种常用的中药,用于利尿,抗炎和降血脂,以及治疗糖尿病。
AZ-Dyrk1B-33 是一种高效、选择性的 Dyrk1B 激酶抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
L-Glyceric acid sodium 是一种主要的尿代谢产物,在罕见的遗传性代谢疾病 L-甘油酸尿症中积累。L-Glyceric acid sodium 可用于诊断 2 型原发性高草酸尿症 (PH2),可用来区分 PH1 和 PH2 疾病。
Mildronate (Meldonium) 是一种心血管保护药,可竞争性的抑制 BBOX1 和OCTN2。Mildronate (Meldonium) 对人重组 BBOX 的 IC50 值为 34-62 μM,对人OCTN2 的 EC50 值为 21 μM。Mildronate (Meldonium) 可诱导长链脂肪酸代谢从线粒体向过氧化物酶体的重定向。
IGF-I (30-41) 是类胰岛素生长因子I 30 至 41 的氨基酸片段。IGF-I 对生长激素的活性有着重要的作用,但是IGF-I本身也具有一些自身的特性,如合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。
(R) -3-羟基丁酸-13C(钠)是13C标记的(R)-3-羟基丁酸钠[1]。(R) -3-羟基丁酸钠((R)-3-羟基丁酸)是由3-羟基丁酸脱氢酶催化乙酰乙酸转化的代谢产物。(R) -3-羟基丁酸钠可以作为营养来源,也是维生素、抗生素和信息素的前体[2][3]。
OHM 11638 (Atilmotin) 是猪运动素 (1-14) 片段的类似物,是一种运动素受体 (motilin receptor) 激动剂,pKd 为 8.94。OHM 11638 影响食管、下食管括约肌 (LES) 和胃运动。OHM 11638 可增加 LES 和胃压力,OHM 11638 可用作促动力学剂。
Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 具有治疗帕金森病的潜力。
PPARγ/δ调制器1(化合物3e)是一种有效的PPAR调制器。PPARγ/δ调制器1是PPARδ拮抗剂和PPARγ部分激动剂,Ki值分别为14.4 nM和5.31μM。PPARγ/δ调节剂1的EC50分别为7.3μM和12.6μM,用于PPARδ共抑制和脂联素生成[1]。
Desacetyl bisacodyl 是泻药比沙可啶的活性代谢物。Desacetyl bisacodyl 诱导大鼠结肠和直肠上皮 Cl(-) 分泌。Desacetyl bisacodyl 会对结肠或直肠产生多种影响,包括增加粘液和氯化物分泌。
Famotidine是组胺H2受体拮抗剂,可抑制胃液分泌。
反式-反式粘液酸-d4是氘标记的反式-跨式粘液酸[1]。反式-反式粘酸是苯的尿代谢产物,已被用作人类接触苯的生物标志物[2]。
Ezurpimtrostat盐酸盐(化合物2-3)是一种有效的口服活性抗纤维化剂。盐酸依舒匹司他显著降低DEN(二乙基亚硝胺)肝硬化大鼠模型的肝纤维化。盐酸依舒匹司他可用于研究纤维化、癌症、自噬和组织蛋白酶B(CTSB)、L(CTSL)和D(CTSD)相关疾病[1]。
ML 10302 hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT4 受体 (5-HT4 receptor) 激动剂,其 EC50 值为 4 nM。对 5-HT4 的绑定作用比 5-HT3 强至少 680 倍。
己糖激酶是一种糖酵解酶己糖激酶,被n-乙酰氨基葡萄糖抑制。n-乙酰氨基葡萄糖对己糖激酶的抑制导致其与线粒体外膜分离,从而激活NLRP3炎症小体[1]。