阿利洛单抗(REGN 727)是一种抑制前蛋白转化酶枯草杆菌素/可欣9型(PCSK9)的人单克隆抗体。阿利洛单抗特异性结合PCSK9,一种肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体的下调因子,从而提高肝脏结合LDL胆固醇(LDL-C)的能力,降低血液中LDL-C的水平。阿利洛单抗可用于研究高胆固醇血症[1]。
BIBB 515 是一种有效的,选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC) 抑制剂,在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。
bpV(phen) trihydrate,一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
Rosuvastatin lactone 是 Rosuvastatin (HY-17504A) (HMG-CoA 抑制剂) 的代谢物。
马尿酸-15N(2-苯甲酰胺乙酸-15N)是15N标记的马尿酸。马尿酸(2-苯甲酰胺乙酸),一种由苯甲酸和甘氨酸结合产生的酰基甘氨酸,是尿液中的正常成分,是食物中芳香化合物的代谢物。
ELX-02 disulfate (NB-124 disulfate) 是一种研究性的,先进的合成的真核核糖体特异性糖苷 (ERSG)。可用于治疗无义突变引起的遗传疾病。
W146 TFA是鞘氨醇-1-磷酸受体1(S1PR1)的选择性拮抗剂,EC50值为398 nM。
13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride),黄连素类似物,具有抗脂肪和抗肿瘤活性。13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride) 可增加 IL-12 的产生,并在 LPS 激活的巨噬细胞转录后抑制 iNOS 的表达。
奥美拉唑镁是一种口服活性质子泵抑制剂(PPI),可以抑制胃酸。奥美拉唑镁可用于酸反流相关症状和频繁烧心的研究[1][2]。
Thioacetamide-S-ox 是一种 Thioetamide 代谢物,是一种 δ-aminolevulinic Acid (ALA) 合成酶抑制剂。
双斑Gryllus bimaculatus(Grybi AKH)是一种脂肪动力激素,通过从脂肪体内动员脂质和碳水化合物来调节昆虫体内的能量稳态。脂肪动力激素双斑蟋蟀(Gryllus bimaculatus)刺激双斑蟋蟀的运动活动。脂肪动力激素双斑Gryllus bimaculatus也可用于调节体重、诱导体重减轻和缓解人类糖原储存障碍的研究[1][2][3]。
1alpha, 24, 25-Trihydroxy VD2是维生素D类似物。
2-Ethylpyrazine 是一种内源性代谢产物。
内糖神经酰胺酶II(EGCase II)是一种内-β-葡萄糖苷酶,从鞘糖脂中的神经酰胺中释放出完整的聚糖。内糖神经酰胺酶II催化各种鞘糖脂中寡糖和神经酰胺之间β-糖苷键的水解[1][2]。
DL-美戊内酯-d7((±)-美戊内酯-d7)是氘标记的DL-美戊内酯。DL-甲戊内酯((±)-甲戊内酯)是甲戊烯酸的δ-内酯形式,是甲戊烯酸途径的前体。DL-美戊内酯(美戊内酯)降低线粒体膜电位(∆ψm)、NAD(P)H含量和在脑中保留Ca2+的能力,以及诱导线粒体肿胀[1][2]。
TA-1801 是一种降血脂剂。
Creatinine-D3 (NSC13123-D3) 是 Creatinine 的一种氘代化合物。Creatinine 是肌肉中磷酸肌酸的分解产物。
γ-Tocotrienol 是维生素 E 的一种活性形式。
(Asp28)-胰高血糖素(1-29)(人、大鼠、猪)是胰高血糖蛋白的优化结构,第28位被天冬氨酸(Asp)取代,天冬氨酸显著增加了胰高血糖肽在生理pH缓冲液中的水溶性,具有与胰高血糖苷相同的活性[1]。
SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1 和 OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体,pKi 分别为 9.4 和 9.5)。
SR1664是一种PPARγ拮抗剂。SR1664与PPARγ结合并有效抑制Cdk5介导的PPARγ磷酸化(IC50=80nm；Ki=28.67纳米[1][2]。
榕内酯具有显著的抗糖尿病活性,可能与二肽基肽酶IV(DPP-IV)、蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP-1B)、α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶相互作用。
Setmelanotide (RM-493;BIM-22493;IRC-022493) 是一种黑皮质素4受体 (MC4R) 激动剂,对人类MC4R的EC50值为0.27 nM。
十四烷基-β-D-麦芽糖苷是一种吸收促进剂,可增加常规人胰岛素或速效胰岛素类似物赖氨酸胰岛素的鼻腔吸收[1]。
KAT681 是一种肝脏选择性的拟甲状腺素剂。
RBP4配体-1是(RBP4)视黄醇结合蛋白4的非维甲酸配体。在放射配体结合试验和FRET试验中,hRBP4SPA IC50和RBP4–TTR FRET IC50值分别为0.23±0.11和0.13±0.12μM[1]。
格列美脲-d4-1是氘标记的格列美脲。格列美脲(格列美脲)是一种中长效磺酰脲类抗糖尿病化合物,ED50为182μg/kg。