2244129-23-3

• 常用中文名：PCSK9-IN-13
• 常用英文名：PCSK9-IN-13
• CAS号：2244129-23-3
• 分子式：C₃₀H₃₃N₅O₂
• 分子量：495.62
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 Ser/Thr蛋白酶
• 发布时间：2023-04-20 14:28:05
• 更新时间：2024-01-19 19:36:27
• PCSK9-IN-13(化合物3f)是一种有效的PCSK9抑制剂,可通过结合PCSK9拮抗低密度脂蛋白(LDL)受体结合,IC50为537nM[1]。

名称

• 英文名: PCSK9-IN-13

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₃N₅O₂
• 分子量: 495.62

生物活性

• 描述: PCSK9-IN-13(化合物3f)是一种有效的PCSK9抑制剂,可通过结合PCSK9拮抗低密度脂蛋白(LDL)受体结合,IC50为537nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: PCSK9-IN-13(化合物3f)(0.1或1μM)可剂量依赖性的恢复 HepG2细胞肝细胞对 低密度脂蛋白的摄取[1]。
• 体内研究: PCSK9-IN-13(化合物3f)(3.28或16.4 mg/kg/天,皮下注射,14天)在雄性 C57BL/6型小鼠中,剂量为 3.28毫克/千克时,小鼠没有表现出总胆固醇降低,然而剂量为 16.4毫克/千克时显示显著降低了总胆固醇血浆水平约 10%,并表现出优异的生物利用度[1]。
• 参考文献:

  [1]. Benny J. Evison, et al. A small molecule inhibitor of PCSK9 that antagonizes LDL receptor binding via interaction with a cryptic PCSK9 binding groove.Bioorganic & Medicinal Chemistry