Seladelpar 是一种口服有效的 (半数效应浓度 EC50 为 2 nM), 特异性 PPAR-δ 激动剂。
系统名称上标二的说明见2-carb.37。 反应：UDP-α-D-galactose + β-D-galactosyl-(1→4)-β-D-glucosyl-(1↔1)-ceramide = UDP + α-D-galactosyl-(1→4)-β-D-galactosyl-(1→4)-β-D-glucosyl-(1↔1)-ceramide
KRP-297是一种PPARα和PPARγ激动剂,可能用于治疗2型糖尿病和血脂异常。KRP-297可恢复降低的脂质氧化,并抑制肝脏中增强的脂肪生成和甘油三酯积累。
LTβR-IN-1 是一种有效的,选择性淋巴毒素β受体 (LTβR) 抑制剂,IC50 为 10 μM。LTβR-IN-1 对 TWEAK 刺激的 p52 易位测定中的 IC50 为 10 μM,LTβR-IN-1 不改变 TNF-α 诱导的 p65 核转位。
α-黑素细胞刺激素(MSH),酰胺-TFA是一种内源性神经肽,具有抗炎和解热活性。α-MSH是阿片黑皮素原(POMC)的翻译后衍生物,作为内源性黑素皮质素受体4(MC4R)激动剂[1][2]。
1-Deoxynojirimycin (DNJ, Duvoglustat)是一种有效的α葡萄糖苷酶抑制剂, 抑制餐后血糖, 从而防止糖尿病。
Diaminopropionoyl tripeptide-33 是一种生物活性肽,具有保护皮肤细胞免受UVA诱导的DNA损伤的作用,已被报道用作化妆品成分。
柴胡苷XIII是一种天然的保肝皂苷[1]。
(3S,5S)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvastatin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。
CP-346086是一种有效的口服活性微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,对人和啮齿动物MTP的IC50为2.0 nM。CP-346086可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯[1]。
M77976 是一种特异性的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂,其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
AZP-531是一种用于提高血糖控制并减轻体重的非格酸化生长素释放肽类似物。
骨抑制素(人)是甲状旁腺激素相关蛋白(PTHrP)107-139的一种片段,可促进骨缺损动物模型中的骨修复,并防止炎症性关节炎中的骨侵蚀[1]。
PKD-IN-1(化合物32)是一种氨基乙基氨基芳基(AEAA)化合物,用作PKD-1抑制剂。PKD-IN-1可用于蛋白激酶D(PKD)介导的疾病研究[1]。
AP5钠是一种有效的、或所有活性的、选择性GPR40受体激动剂,具有内源性配体的正变构调节(AgoPAM)。AP5钠显示大鼠和人肌醇单磷酸(IP1)对GPR40受体的EC50值分别为0.49 nM和0.8 nM。AP5钠有可能用于II型糖尿病研究[1]。
Urocortin II,小鼠是2型促肾上腺皮质激素释放因子(CRF2)受体的有效和选择性内源性肽激动剂,Ki值为0.66nM﹥CRFR2和CRFR1分别为100nM。Urocortin II,小鼠以cAMP/PKA-和Ca2+/CaMKII依赖的方式激活CRF2受体。Urocortiin II,小鼠在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经流出的中枢神经元[1][2][3]。
SQDG是一种在其头部具有糖部分的糖脂。SQDG是一种膜脂,可用于研究LNP配方中结构脂的作用【1】。
Lixisenatide acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂,可用于治疗 2 型糖尿病。
Crinecerfont(SSR-125543)盐酸盐是一种口服有效的非肽CRF1受体拮抗剂。Crinecerfont可用于经典的先天性肾上腺增生症(CAH)研究[1]。
(R)-2-Hydroxybutanoic acid 是 2-Hydroxybutyric acid (HY-113381) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。2-Hydroxybutyric acid (α-Hydroxybutyric acid) 由 2-Aminobutyric acid 转化而来,2-oxobutyric acid 为中间代谢物。
受体是Galβ1,3GalNAc-R,其中R是H、糖蛋白或糖脂中的苏氨酸或丝氨酸残基。乳糖也可以作为受体。可能与EC 2.4.99.2单唾液酸神经节苷脂唾液酸转移酶相同。 反应：CMP-N-acetylneuraminate + β-D-galactosyl-(1→3)-N-acetyl-α-D-galactosaminyl-R = CMP + α-N-acetylneuraminyl-(2→3)-β-D-galactosyl-(1→3)-N-acetyl-α-D-galactosaminyl-R
hiCE抑制剂-1是一种磺酰胺衍生物,是一种选择性人类肠道酶(hiCE)抑制剂,Ki值为53.3 nM。hiCE抑制剂-1可用于改善伊立替康(HY-16562)诱导的腹泻[1]。
Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。
Glucarpidase 是一种能使甲氨蝶呤失活的酶。Glucarpidase 可用于肾功能障碍疾病的研究。
L-丙氨酸-1-13C,15N(L-2-氨基丙酸-1-13C,15N)是13C-和15N标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
促红细胞生成素β(rhEPO)是一种重组形式的促红细胞形成素。促红细胞生成素β负责维持红细胞生成,可用于贫血研究[1]。