Imiglucerase (Cerezyme) 是一种重组人葡萄糖脑苷酶,可改善 1 型(非神经病性)和 3 型(慢性神经病性)戈谢病患者的全身表现,如肝脾肿大、贫血、血小板减少和骨骼异常。
5’’’-O-阿魏酰平面皂苷B是从黄芪的种子黄芪精液中分离得到的。扁平黄芪(SAC)包括脂肪酸、氨基酸、多糖、黄酮、三萜苷和微量元素;已报道涉及慢性疾病,如心血管疾病、糖尿病和癌症[1][2]。
Apararenone (MT-3995) 是新型非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,正在开发用于治疗糖尿病性肾病和非酒精性脂肪性肝炎。
氯化三甲铵-13C3,d9是氘和13C标记的氯化三甲铵[1]。三甲基氯化铵是一种内源性代谢产物。
L-丙氨酸-13C,d1(L-2-氨基丙酸-13C,d1)是13C-和氘标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
D-葡萄糖-d1-4是氘标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般代谢的关键成分,是与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子[1]。
SAR127303是一种有效的MAGL共价抑制剂。SAR127303表现为小鼠和人MAGL的选择性和竞争性抑制剂。
Leptin (93-105) 是人体瘦素的 93-105 氨基酸片段。Leptin 是一种 167 个残基的肽激素,主要由脂肪细胞产生,并在中枢神经系统中起作用,主要协调代谢对禁食的适应。
Gallic acid 是 COX-2 的抑制剂。
GPR35激动剂3是一种合成的GPR35受体激动剂,EC50值为1.4μM。GPR35激动剂3可用于各种疾病的研究,如胃癌、2型糖尿病、心血管疾病、免疫系统和外周神经系统[1]。
Lobeglitazone 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone 可用于抵抗 2 型糖尿病 (T2DM) 。
Glucagon receptor antagonists-4是一个高度有效的胰高血糖素受体拮抗剂。
福昔洛韦通过靶向γ-分泌酶复合物抑制尿路上皮癌的生长。福西氯匹罗可选择性地将活性代谢物环氯匹罗(CPX)输送至整个泌尿道[1][2]。Ciclopirox在许多实体和血液系统恶性肿瘤中具有抗癌活性。
PBI 51 是一种 (+)-abscisic acid (ABA) 拮抗剂,可阻断 ABA 诱导的 napin 和?oleosin 基因表达。PBI 51 在高浓度作为弱 ABA 激动剂。
20α,22R二羟胆固醇是一种内源性代谢中间体。20α,22R二羟胆固醇参与胆固醇生物合成为类固醇激素[1]。
β-玉米醇-d4是氘标记的β-玉米醛醇(HY-N6740)[1]。β-玉米赤霉烯醇是镰刀菌产生的真菌毒素,可导致哺乳动物生殖细胞凋亡和氧化应激[2]。β-玉米赤烯醇是玉米赤烯酮(ZEA)的衍生物,可以与葡萄糖醛酸结合[3]。
SecinH3 是 cytohesins 的拮抗剂,对于 hCyh1, hCyh2,mCyh3,hCyh3,drosophila steppke 和 yGea2-S7 的 IC50 值分别为 5.4 μM,2.4 μM,5.4 μM,5.6 μM,5.6 μM 和 65 μM。
CP-640186 hydrochloride是一种有效且可透过细胞的乙酰辅酶A羧化酶 (ACC)抑制剂,抑制大鼠肝脏ACC1和大鼠骨骼肌ACC2的 IC50为53 nM和61 nM。
Atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的前药。Atorvastatin 是一种口服活性的 3- 羟基 -3- 甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。
MK-0674 是一种有效、可口服、选择性的 cathepsin K 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM,对其选择性分别是 Cat B,Cat F,Cat L 和 Cat S 的 1156,1465,11857 和 243 倍。MK-0674 在大鼠、兔和恒河猴中的表现出很长的半衰期。
GPCR激动剂-2(化合物5j)是GPCR GPR109b(HM74)激动剂,其pEC50值为6.51。GPCR激动剂-2可用于脂质紊乱的研究[1]。
CP-610431是一种可逆的、ATP无竞争性的同工酶非选择性乙酰辅酶a羧化酶(ACC)抑制剂。CP-610431通过约50nm的IC50抑制ACC1和ACC2。CP-610431可用于代谢综合征的研究[1]。
Tenecteplase (TNK-tPA) 是一种改良的组织型纤溶酶原激活剂。Tenecteplase (TNK-tPA) 可用于急性缺血性卒中的研究。
烯丙基甲基三硫化物是一种挥发性有机化合物,是大蒜(Allium sativum L.)精油的成分,具有抗菌、抗氧化和抗肿瘤活性[1]。
GW 590735是一种有效的选择性PPARα激动剂。GW 590735在PPARα上显示SEC50=4 nM,与PPARδ和PPARγ相比,选择性至少为500倍。GW 590735可用于血脂异常的研究[1]。
LysoPC 20:3(5Z,8Z,11Z)是一种溶血磷脂酰胆碱。LysoPC 20:3(5Z,8Z,11Z)可作为急性主动脉夹层的生物标志物[1]。
Budesonide是一种具有强效抗炎活性的糖皮质类固醇。