TGR5受体激动剂3(化合物19)是一种软性药物G蛋白偶联胆汁酸受体1(GPBAR1,TGR5)激动剂,具有降低胆囊充盈效应(良好的胆囊安全性),对hTGR5和mTGR5的EC50分别为16.4和209 nM[1]。
UDP-GlcNAz二钠是UDP GlcNAc:多肽基转移酶的底物[1]。
NTU281是一种有效的转谷氨酰胺酶-2抑制剂。NTU281可降低糖尿病大鼠血清肌酐和蛋白尿的增加。NTU281还可减少肾小球I型胶原积聚、Hic-5和α-SMA表达以及细胞凋亡。NTU281可用于研究糖尿病引起的肾小球硬化[1][2]。
AZD7545是PDHK抑制剂,对PDHK1和PDHK2的IC50分别为36.8 nM和6.4 nM。
γ-谷氨酰-S-烯丙基半胱氨酸(L-γ-谷氨酰-(S)-烯丙基半胱氨酸)是一种天然存在于大蒜中的有机硫化合物。γ-谷氨酰-S-烯丙基半胱氨酸具有抗糖化作用,并具有自由基清除和金属螯合能力[1][2]。
BRD 0476(ML187)是泛素特异性肽酶9X(USP9X)的选择性中度抑制剂,抑制胰腺β细胞凋亡,抑制IFN-γ诱导的JAK2和STAT1信号传导,促进β细胞存活；不具有激酶抑制活性,对JAK1,JAK2或JAK3活性没有影响,去泛素化酶泛素特异性肽酶9X(USP9X)是BRD0476的细胞内靶标。
6-Formylpterin 是 Xanthine Oxidase 的抑制剂。6-Formylpterin 诱导 HL-60 细胞内ROS 生成以及细胞凋亡 (apoptosis)。6-Formylpterin 抑制 PanC-1 细胞增殖。
PTP1B-IN-4 是一个非竞争性的蛋白质酪氨酸磷酸酶 PTP1B 变构抑制剂,其 IC50 值为 8 μM。PTP1B-IN-4 有望用于肥胖症和糖尿病的研究。
2-O-β-D-Glucopyranosyl-L-ascorbic acid (AA-2βG) 是从Lycium Fruit 中分离得到的,是一种稳定的 vitamin C 的类似物,拥有抗肿瘤活性。
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。
Peptide YY (PYY) (3-36), human 是一种肠胃激素肽,作为 Y2 受体的激动剂,能够降低食欲。
Cochliodinol (compound 1) 是来源于 Apis mellifera ligustica 的代谢产物。Cochliodinol 具有较强的 2,2-二苯基-1苦基肼 (DPPH) 自由基清除活性 (IC50=3.06 μg/mL)。
Ginsenoside Rg4 是一种从 Panax ginseng C. A. Meyer 的叶子中分离出来的一种主要的人参三醇型人参皂苷。人参三醇型人参皂苷 (如 Ginsenoside Rg4) 具有多种生物活性,包括防腐,抗糖尿病,伤口愈合,免疫刺激和抗氧化活性。
10(E)-十五碳烯酸(反式-10-十五碳酸)是一种含有15个碳的长链单不饱和脂肪酸[1]。
PPARδ agonist是 PPARδ 的激动剂,来自专利US20180071304, 化合物实例10。
PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50: 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力,在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平,显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。
吉利二醇是一种强效的抗脂剂。吉利二醇具有研究高脂蛋白血症的潜力[1][2]。
TUG-770是游离脂肪酸受体1(FFA1/GPR40)激动剂,对hFFA1的EC50为6 nM。
Glucagon是一种多肽激素,有助于调节体内的血糖(葡萄糖)水平。
Lerodalcibep(LIB003)是PCSK9结合域(附件蛋白)和人血清白蛋白的重组融合蛋白。Lerodalcibep是一种降脂剂。乐洛达昔布可用于高胆固醇血症和心血管疾病的研究[1]。
Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
Caulophyllogenin 是一种从 M. polimorpha 中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin 是 PPARγ 的部分激动剂,EC50 值为 12.6 μM。Caulophyllogenin 可用于研究 2 型糖尿病,肥胖症,代谢综合征和炎症。
2,4-Dihydroxybenzaldehyde 是一种内源性代谢产物。
Org 25935是一种有效的选择性甘氨酸转运蛋白1(GlyT1)抑制剂,IC50值为100 nM。Org 25935可减少大鼠乙醇(EtOH)摄入量和EtOH偏好,而水摄入量不受影响。Org 25935可用于研究酒精依赖或滥用[1]。
Resolvin D1甲酯(RvD1甲酯)是Resolvin D1(HY-125527)的甲酯。Resolvin D1甲酯可降低甘油三酯水平[1]。
薯蓣球蛋白D是一种潜在的肝毒性化合物,可从薯蓣中分离得到。薯蓣球蛋白D诱导L-02细胞凋亡[1]。
马拉巴利酮B是一种天然植物酚,是一种口服活性α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50为63.7µM。马拉巴利酮B具有抗癌、抗菌、抗氧化和抗糖尿病活性[1][2][3]。
FOY 251 free base 是 camostate (HY-13512) 的抗蛋白水解活性代谢物,能作为蛋白酶 (proteinase) 抑制剂。