MK-0674

更新时间：2024-01-11 02:46:52

MK-0674用途

MK-0674 是一种有效、可口服、选择性的 cathepsin K 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM,对其选择性分别是 Cat B,Cat F,Cat L 和 Cat S 的 1156,1465,11857 和 243 倍。MK-0674 在大鼠、兔和恒河猴中的表现出很长的半衰期。

中文名	MK-0674
英文名	Pentanamide, N-(1-cyanocyclopropyl)-2-[[(1S)-1-[4'-[(1R)-2,2-difluoro-1-hydroxyethyl][1,1'-biphenyl]-4-yl]-2,2,2-trifluoroethyl]amino]-4-fluoro-4-methyl-, (2S)

描述	MK-0674 是一种有效、可口服、选择性的 cathepsin K 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM,对其选择性分别是 Cat B,Cat F,Cat L 和 Cat S 的 1156,1465,11857 和 243 倍。MK-0674 在大鼠、兔和恒河猴中的表现出很长的半衰期。
相关类别	研究领域 >> 代谢疾病信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶
靶点	IC50: 0.4 nM (Cathepsin K)[1]
体外研究	MK-0674(化合物13)对兔破骨细胞的骨吸收有效,IC50为10 nM [1]。
参考文献	[1]. Isabel E, et al. The discovery of MK-0674, an orally bioavailable cathepsin K inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Feb 1;20(3):887-92.

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