DDR2-IN-1是有效的DDR2抑制剂,IC50为26 nM。DDR2-IN-1,化合物129,可用于骨关节炎研究[1]。
异戊酸-d7是氘标记的异戊酸[1]。异戊酸是一种天然脂肪酸,已知对新生儿死亡和可能的牙买加呕吐病有影响[2]。
KRN5 是 T 细胞激活核因子 (NFAT5) 的抑制剂,其 IC50 值为 750 nM.
GRK5-IN-2 (compound 707) 是一种基于吡啶的双环化合物,是一种有效的 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 抑制剂。GRK5-IN-2 调节胰岛素的表达和/或释放,可用于代谢疾病研究。
Myricetin 3-O-galactoside,从 Myrtus communis 叶片中分离出的,可抑制黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase; XO) 活性,脂质过氧化并清除自由基。Myricetin 3-O-galactoside 抑制脂质过氧化的 IC50 为 160 μg/mL。具有抗氧化活性。
Ipriflavone是一种用于抑制骨吸收的合成异黄酮衍生物。
SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的 SIRT1 激活剂,EC1.5为 0.16 μM,对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱,EC1.5 值分别为 37 μM 和 300 μM。
Implitapide Racemate 是 Implitapide 的消旋体。Implitapide 是一种微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂。
盐酸糠氨酸是一种氨基酸衍生物,是美拉德反应早期的重要化学标志物。盐酸糠氨酸与糖尿病等多种疾病密切相关[1][2]。
L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂,对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和 约 730 nM,可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。
Pteryxin,白花前胡叶中的香豆素,具有抗肥胖作用。Pteryxin 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,IC50 的值为 12.96 μg/ml。
2-Cyanopyrimidine 是一种有效的,非选择性的半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 抑制剂,IC50 为 170 nM。2-Cyanopyrimidine 用于骨质疏松症。
米达唑((±)-DG5128游离碱,DG5128游离碱)是一种有效的α2-肾上腺素受体拮抗剂。米达唑是一种降血糖剂。米达唑可增加血压并降低体内血糖水平[1][2][3]。
VO-OHPic是一种可逆、非竞争和选择性PTEN抑制剂,IC50为46 nM。VO-OHPic减轻阿霉素诱导的心肌病中的细胞凋亡、不利的心脏重塑和促炎性M1巨噬细胞。VO-OHPic抑制自噬[1][2][3]。
Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是高效的血小板 CAMP 磷酸二酯酶 (PDE)的抑制剂,IC50的0.25 nM。Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是 ADP、胶原蛋白、凝血酶和肾上腺素在体外诱导的血小板聚集的极有效抑制剂。
GRPP (human) 是一种 30 个氨基酸的 Gcg 衍生肽。GRPP (human) 会导致血浆胰岛素轻微增加和血浆胰高血糖素轻微减少。GRPP (human) 不影响大鼠胰岛的胰岛素分泌。
FBPase-IN-2(HS36)是一种有效的果糖-1,6-双磷酸酶(FBPase)共价抑制剂,IC50为0.15μM。FBPase-IN-2可减少肝细胞中的葡萄糖生成。FBPase-IN-2可用于2型糖尿病研究[1]。
D-葡萄糖-13C-3是13C标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般代谢的关键成分,是与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子[1]。
23,25-二羟基-24-氧维生素D3是24(R),25-二羟基维生素D3的主要代谢物。23,25-二羟基-24-氧维生素D3可用于代谢性疾病的研究[1]。
PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
α-L-岩藻糖苷酶(EC 3.2.1.51)是一种催化化学反应的酶。α-L-岩藻糖苷酶(一种存在于所有哺乳动物细胞中的溶酶体酶)的血清活性被认为是肝细胞癌(HCC)的标志[1]。
JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1) 拮抗剂,可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。
AZD7687是hDGAT1抑制剂,IC50为80 nM。
Biotinylated sphingosine (Biotinyl-Sph) 是鞘氨醇激酶的底物,可用于检测鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 和 SPHK2 的磷酸化活性。
CAY10789(化合物6)是一种有效的CysLT1R(半胱氨酸白三烯受体1)拮抗剂(IC50=2.80μM)和GPBAR1(G蛋白偶联胆汁酸受体1)激动剂(EC50=3μM)。CAY10789显著降低U937细胞与血管活性物质的粘附,降低TNF-α的表达。CAY10789具有很好的代谢稳定性和良好的药代动力学。CAY10789可用于结肠炎、代谢综合征和其他GPBAR1/CysLT1R相关疾病的研究[1]。
BLU2864是一种口服活性、高选择性、ATP竞争性PRKACA抑制剂(IC50=0.3 nM)。BLU2864具有抗肿瘤活性。BLU2864可用于癌症和多囊肾病的研究[1][2]。