Candoxatril 是中性肽链内切酶 (NEP) 的一个抑制剂。
NE21650 有效抑制法呢基二磷酸 (FPP) 合酶。NE21650 是异戊烯基二磷酸 (IPP) 异构酶的弱抑制剂。NE21650 是破骨细胞和巨噬细胞中蛋白质异戊二烯化以及体外骨吸收的有效抑制剂。
Vildagliptin-d3(LAF237-d3)是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1][2]。
(Rac)-WAY-16503盐酸盐是一种强效、选择性、高亲和力5-HT2C受体激动剂,Ki为4nM,EC50为12nM。(Rac)-WAY-16503盐酸盐对5-HT2C的亲和力高于5-HT2A和5-HT2B受体。(Rac)-WAY-16503盐酸盐具有抗肥胖和抗抑郁作用[1][2]。
拉马特西普是一种可溶性ActRIIB受体,可用作可溶性激活素受体2(ACVR2)拮抗剂。拉马西普抑制肌肉生长抑制的信号通路,在肌肉萎缩中具有潜在的应用[1][2][3]。
生长抑素-28(绵羊)是一种生物活性多肽,在近端肠上皮细胞中合成。生长抑素-28(绵羊)抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌,而不影响循环基础胰岛素浓度。生长抑素-28(绵羊)还靶向生长抑素受体亚型5(SSTR5),以调节GLP-1分泌[1][2]。
6,8-二丙烯基柚皮素(Lonchocarpol A；塞内加尔青素)是一种啤酒花烯丙基黄酮,是乳腺癌耐药蛋白(BCRP/ABCG2)的抑制剂。6,8-二丙烯基柚皮素抑制ABCG2介导的米托蒽醌外流,以及HEK293细胞中3H-甲氨蝶呤转运(IC50=0.41μM)。6,8-二烯基柚皮素具有一定的雌激素活性,但其效力低于8-烯基柚皮素的1%[1][2]。
foy251是一种抗蛋白水解酶活性代谢物camostate(HY-13512),作为蛋白酶抑制剂[1]。
4,5-Dihydroxy-2,3-pentanedione 是 S-核糖基高半胱氨酸的产物,可与硼酸反应合成 AI-2 (一种自诱导剂)。
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白,Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质,可以促进肽离子化。
AS2034178 free base,一种特异的、具有口服活性的 GPR40 的激动剂,表现葡萄糖依赖性胰岛素分泌增强。AS2034178 free base 在 2 型糖尿病研究中具有潜在的应用前景。
5-HT2B拮抗剂-1是一种口服活性5-HT2B受体拮抗剂,IC50值为33.4 nM。5-HT2B拮抗剂-1可用于研究以5-HT2B受体信号为特征的疾病,如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病[1][2]。
Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取,通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成,并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生,从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化,降压,降血脂和抗糖尿病作用。
HAEGTFTSD是GLP-1多肽N-端的1-9残基。
3FAx-Neu5Ac(化合物 8)是一种唾液酸全乙酰化类似物,是一种唾液酸转移酶抑制剂。3FAx-Neu5Ac 显着降低骨髓细胞上唾液酸化配体唾液酸化 Lewis X 的表达。
Kukoamine B 是从地骨皮中分离得到的活性成分,具有抗氧化、抗急性炎症及抗糖尿病活性。
雄激素受体拮抗剂2(实施例12)是雄激素受体阻断剂。雄激素受体拮抗剂2可用于前列腺癌和男性脱发研究[1]。
Org30958 是体内有效的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。
D-葡萄糖-13C-2(葡萄糖-13C-2)是13C标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般代谢的关键成分,是与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子[1]。
Farnesylcysteine (FC) 是 ICMT 的竞争性抑制剂。fcly 突变体中法呢基半胱氨酸(FC)裂解酶活性定量低,对 ABA 的反应增强。Farnesylcysteine 可诱导拟南芥的 ABA 超敏表型。
CDD3505 可以通过诱导肝 CYP3A 的活动,来提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL) 的水平。
丁酸水曲芬是甘油三酯脂肪酶和胆碱酯酶的荧光底物(Ex=570 nm,Em=580 nm)[1][2][3]。
TES-991 是一种有效的、有选择性的人 α-氨基-β-羧基粘康酸-ε-半醛脱羧酶(ACMSD) 抑制剂,IC50 为3 nM。
Militarine 是可从Bletilla striata 中分离得到的一种糖苷化合物,具有抑制植物生长活性。
C-Peptide 2, rat 是一种由 31 个氨基酸残基构成的多肽,是胰岛素原的一种组分。C-Peptide 2, rat 可抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌。
LY 345899 人类胞质亚甲基四氢叶酸脱氢酶 (DC301) 的一个抑制剂,其 Ki 值为 0.018 μM。
(R)-Fasiglifam 是 Fasiglifam (HY-10480) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。
UDP-β-D-葡萄糖二钠是UDP-α-D-葡萄糖的立体异构体。UDP-β-D-葡萄糖二钠是一种可用于合成糖蛋白和糖脂的寡糖。UDP-β-D-葡萄糖二钠可用作底物[1]。