芹菜素4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种黄酮类化合物,可在加里东圭亚那绒毛中找到[1]。
Alogliptin 13CD3 (SYR-322 13CD3) 是氘标记的 Alogliptin。Alogliptin 是一种有效的选择性的 DPP-4 抑制剂。
YM348 是一种口服有效的 5-HT2C 受体激动剂,对克隆的人类 5-HT2C 受体具有高亲和力,Ki 为 0.89 nM。
L-亮氨酸-1-13C,15N是13C-和15N标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
Dentonin (AC-100) 是 MEPE 来源的短肽片段。Dentonin 通过促进骨祖细胞粘附而促进成骨作用,并且可以促进未成熟的贴壁细胞存活。Dentonin 对成熟成骨细胞无显著影响。Dentonin 可用于磷酸盐稳态和骨代谢的研究。
SSAO抑制剂-3(化合物2)是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂,对人SSAO和AOC1的IC50s分别为<10 nM和0.1-10μM。SSAO抑制剂-3可用于研究动脉粥样硬化、糖尿病及其并发症、肥胖、中风、慢性肾病、视网膜病变、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、自身免疫性疾病、多发性硬化等[1]。
Hymeglusin是一种真菌β-内酯抗生素,是一种HMG-CoA合酶抑制剂(IC50=0.12μM)。处女膜葡萄球菌素共价修饰酶的活性Cys129残基[2][3]。
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。
KL001 是一种隐花色素蛋白 (CRY) 稳定剂,可与 CRY1 和 CRY2 特异性相互作用。 KL001 防止泛素依赖性 CRY 降解,从而延长了昼夜节律周期。KL001 具有控制空腹激素诱导的糖异生的潜力。
Apelin-36(rat, mouse) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-36(rat, mouse) 与 APJ 受体结合,IC50 为 5.4 nM,显著抑制 cAMP 的产生,EC50 为 0.52 nM。Apelin-36(rat, mouse) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
2-乙酰氨基-2,4-二脱氧-4-氟-α-D-吡喃葡萄糖(化合物13)是一种肝糖胺聚糖生物合成抑制剂[1]。
乙酰基-(D-Phe2,Lys15,Arg16,Leu27)-VIP(1-7)-GRF(8-27)是一种血管活性肠肽(VIP),是VIP1拮抗剂[1]。
牛磺胆酸-d5钠盐是氘标记的牛磺胆酸钠盐。牛磺胆酸钠盐是一种有效的胆汁抑制剂,是一种有效的钙离子激动剂[1][2]。
Lumiracoxib-d6(COX-189-d6)是氘标记的Lumiracoxib。卢米拉昔布是一种有效、选择性和口服活性COX-2抑制剂,Ki值为0.06 μM[1]。Lumiracoxib是一种非选择性NSAID,具有抗炎、镇痛和解热作用。Lumiracoxib可用于骨关节炎和骨癌研究[1][2]。
DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂,具有减肥功效。
α-淀粉酶-IN-3(化合物4)是一种非竞争型α-淀淀粉酶抑制剂,IC50值为18.04μM,还具有自由基清除活性(DPPH和ABTS),IC50值分别为16.04μM(DPPH)和16.99μM(ABTS)。α-淀粉酶-IN-3具有良好的蛋白质-配体相互作用谱。α-淀粉酶-IN-3可能具有抗氧化、抗炎抑制等药理活性,有助于糖尿病和氧化应激相关疾病的发展[1]。
Meliasendanin D (Compound 4) 是一种木质素。Meliasendanin D 从天然 Melia toosendan 果实中分离得到。Meliasendanin D 具有抗氧化活性。
CTP抑制剂是一种高效、选择性的CTP抑制剂。CTP抑制剂抑制质膜柠檬酸转运蛋白(PMCT)[1]。
NHE3-IN-3(化合物1)是一种Na+/H+交换异构体3(NHE3)抑制剂,其pIC50分别为6.2和6.6,可对抗人和大鼠NHE3。NHE3-IN-3在Sprague–Dawley大鼠中的口服生物利用度高(98%)[1]。
Tubulin polymetition-IN-21(化合物9a)是一种微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-21通过破坏细胞完整性和影响糖代谢而表现出抗癌活性[1]。
GS 389 ((±)-O,O-Dimethylcoclaurine) 是一种四氢异喹啉。GS-389 GS-389 抑制大鼠心房和心室组织的环 AMP 和环 AMP 依赖性磷酸二酯酶。GS-389 放松苯肾上腺素和高钾离子诱导大鼠主动脉环收缩。
Cazpaullone 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。 Cazpaullone 可以激活胰腺 β 细胞的保护和复制。Cazpaullone 可用于糖尿病的研究。
孕烯醇酮16α-碳腈是一种口服活性的原型和有效的啮齿动物PXR激活剂。孕烯醇酮16α-碳腈是一种合成类固醇,可诱导细胞色素P4503A的表达。孕烯醇酮16α-碳腈对随后的应激性侮辱表现出更强的抵抗力[1][2][3]。
KU14R是胰岛素受体拮抗剂,能选择性阻断由咪唑啉引起的胰岛素分泌。
2-羟基雌二醇是17β-雌二醇的代谢产物,具有最低的雌激素活性,具有抗氧化作用,与DNA反应形成稳定的加合物,并具有遗传毒性[1][3]。