66529-17-7

• 常用中文名：咪格列唑
• 常用英文名：Midaglizole
• CAS号：66529-17-7
• 分子式：C₁₆H₁₇N₃
• 分子量：251.32600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-09-17 17:48:09
• 更新时间：2024-01-02 18:29:14
• 米达唑((±)-DG5128游离碱,DG5128游离碱)是一种有效的α2-肾上腺素受体拮抗剂。米达唑是一种降血糖剂。米达唑可增加血压并降低体内血糖水平[1][2][3]。

名称

• 中文名: 咪格列唑
• 英文名: Midaglizole
• 英文别名: 2-[2-(2-Imidazolin-2-yl)-1-phenylethyl]pyridine; 2-[2-Phenyl-2-(pyridyl)]ethyl-2-imidazolin; 2-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-1-phenyl-1-[2]pyridyl-ethane; 4,5-Dihydro-2-[2-(2-pyridinyl)-2-phenylethyl]-1H-imidazole; DG-5128; 2-(4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-yl)-1-phenyl-1-[2]pyridyl-aethan; 2-(2-phenyl-2-(2-pyridyl))ethyl-2-imidazoline

物化性质

• 密度: 1.14g/cm3
• 沸点: 460ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₇N₃
• 分子量: 251.32600
• 闪点: 232ºC
• 精确质量: 251.14200
• PSA: 37.28000
• LogP: 2.36970
• 折射率: 1.629

生物活性

• 描述: 米达唑((±)-DG5128游离碱,DG5128游离碱)是一种有效的α2-肾上腺素受体拮抗剂。米达唑是一种降血糖剂。米达唑可增加血压并降低体内血糖水平[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 对于大鼠胰岛和MIN6β细胞系,咪达唑分别以200 nM和24µM的EC50值刺激胰岛素释放[3]。
• 体内研究: 咪达唑(3.30 mg/kg；静脉注射)会增加大鼠血压[1]。米达唑(0.2、1、2 mg/kg；输注)可降低血糖水平,单位为天[2]。动物模型：290-450 g,雄性Wistar大鼠[1]剂量：3.30 mg/kg给药：静脉注射。结果：在3.30 mg/kg时,血压分别升高27和64 mmHg。动物模型：狗[2]剂量：0.2、1、2 mg/kg给药：胰十二指肠动脉高压输注结果：通过刺激胰岛释放胰岛素降低血糖水平。
• 参考文献:

  [1]. Hirohashi M, et al. Intrinsic pressor activity of midaglizole, an alpha-2 adrenoceptor antagonist, in pithed rats. Jpn J Pharmacol. 1990 Aug;53(4):519-20.

  [2]. Ohneda K, et al. Mechanism of insulin secretion by midaglizole. Diabetes Res Clin Pract. 1993 Feb;19(2):127-32.

  [3]. Proks P, et al. Inhibition of recombinant K(ATP) channels by the antidiabetic agents midaglizole, LY397364 and LY389382. Eur J Pharmacol. 2002 Sep 27;452(1):11-9.

安全

• 海关编码: 2933990090

合成路线

72157-11-0 ~97% 66529-17-7

文献：Ishikawa Chemical and pharmaceutical bulletin, 1980 , vol. 28, # 5 p. 1394 - 1402

91-02-1 ~% 66529-17-7

文献：Ishikawa Chemical and pharmaceutical bulletin, 1980 , vol. 28, # 5 p. 1394 - 1402

76132-37-1 ~% 66529-17-7

文献：Ishikawa Chemical and pharmaceutical bulletin, 1980 , vol. 28, # 5 p. 1394 - 1402

14034-59-4 76132-65-5 ~67% 66529-17-7

文献：Ishikawa Chemical and pharmaceutical bulletin, 1980 , vol. 28, # 5 p. 1394 - 1402

76132-63-3 107-15-3 ~% 66529-17-7

文献：Sperber; Fricano Journal of the American Chemical Society, 1953 , vol. 75, p. 2986

76132-49-5 ~% 66529-17-7

文献：Ishikawa Chemical and pharmaceutical bulletin, 1980 , vol. 28, # 5 p. 1394 - 1402

101-82-6 50342-08-0 ~% 66529-17-7

文献：Schering Corp. Patent: US2604473 , 1950 ;

上下游产品

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海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%