GLP-1R激动剂13(化合物24)是GLP-1受体激动剂[1]。
5-Hydroxylansoprazole (AG1908) 是血浆中 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole 由 CYP2C19 代谢形成 5-Hydroxylansoprazole。Lansoprazole 是一种胃质子泵 (proton-pump) 抑制剂,可有效治疗各种消化系统疾病。
格列可利酮是一种酚类化合物,从一种甘草中分离出来。格列可利酮是单胺氧化酶(MAO)抑制剂,IC50为140μM。格列可利酮与雌激素受体(ER)结合并显示雌激素拮抗剂活性[1][2]。
Acanthopanaxoside A 是一种三萜皂苷,具有胰腺脂肪酶 (lipase) 抑制作用。
盐酸替那泊(AZD1722)是一种有效的口服活性钠/氢交换异构体3(NHE3)抑制剂。盐酸替纳帕诺主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道磷酸盐吸收。盐酸替那泊具有研究高磷血症的潜力[1][2]。
Calcitriol D6是骨化三醇的含重氢形式,骨化三醇是维生素D3的活性代谢物。
AS1842856是一种有效且可透过细胞的 Foxo1 抑制剂,IC50 为30 nM。
FR-167356是一种有效的口服活性和选择性空泡ATP酶抑制剂,对破骨细胞质膜、巨噬细胞微粒体、肾刷缘膜和肝溶酶体膜的IC50值分别为170、220、370和1200nM。FR-167356抑制骨吸收和卵巢切除引起的骨丢失[1]。
URAT1抑制剂8(实施例247)是一种强效URAT1抑制物,IC50为0.001μM。URAT1抑制剂8可用于痛风研究[1]。
Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
一种新型有效的泛AMPK激活剂,对所有AMPK异源三聚体具有相似的效力；在S79增加AMPK底物ACC的磷酸化,EC50为121 nM,有效抑制原代大鼠肝细胞的从头脂肪生成(IC50=25 nM)；增加PGC1a转录和线粒体含量,有效激活肝细胞中的AMPK在骨骼肌中；引起血浆葡萄糖水平的快速降低,而对糖尿病小鼠的肝葡萄糖产生没有影响。
FF-MAS是一种有效的减数分裂成熟激动剂。FF-MAS促进体外成熟的小鼠卵母细胞的减数分裂成熟和着床前发育。FF-MAS促进了减数分裂成熟至中期II(MII)的完成,并提高了完成2-细胞阶段至囊胚过渡的能力[1][2]。
AU-224是一种甲酰胺衍生物,有希望作为胃肠动力学药剂且没有显著的副作用。
L6H21是查尔酮的衍生物,是一种口服有效的MD-2(髓样分化因子2)抑制剂。L6H21抑制巨噬细胞中TLR4-NF-κB信号传导和NLRP3炎症小体激活。L6H21抑制EtOH+LPS诱导的RAW264.7细胞凋亡和线粒体损伤。L6H21能有效抑制EtOH+LPS诱导的肝脂肪堆积和肝损伤。L6H21在糖尿病前期模型中显示出神经保护作用[1][2]。
GDP-L-岩藻糖二钠是一种核苷酸糖,是岩藻糖寡糖生物合成的关键底物。GDP-L-岩藻糖二钠为低聚糖提供岩藻糖部分。GDP-L-岩藻糖二钠的形成通过两种途径发生,主要的从头代谢途径和次要的补救代谢途径[1]。
YW1128是Wnt/β-连环蛋白信号传导的抑制剂,在报道分子测定中IC 50值为4.1nM。
(R)-Monlunabant ((R)-MRI-1891) 是一种 CB1 受体 调节剂,用于肥胖和代谢疾病的研究。
WS-12 是 TRPM8 的激动剂,其 EC50 值为 39 nM。
Bombesin是一种最初从青蛙皮肤中分离的十四肽; 在胃泌素释放和G蛋白受体活化中起重要作用。
Resomelagon(AP1189)是一种口服有效的黑素皮质素受体(MR)激动剂。Resomelagon诱导ERK1/2磷酸化和Ca2+动员。Resomelagon具有抗炎活性。Resomelagon可用于肥胖和慢性炎症研究[1][2]。
4,6-O-ethylidene-α-D-glucose (Ethylidene-glucose) 是一种葡萄糖衍生物,是竞争性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 面部结合部位抑制剂,对野生型 2-脱氧-D-葡萄糖转运的 Ki 值为 12 mM。
BYK 191023 是一种高选择性的诱导型一氧化氮合酶抑制剂。BYK 191023 与酶的催化中心相互作用。BYK 191023 可用于研究iNOS介导的体内外效应。
SSR240612 是一种有效的,可口服的,特异性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体拮抗剂,对 bradykinin B1 受体(在人 MRC5 细胞和表达人 B1 受体的 HEK 细胞)的 Ki 值分别为 0.48 nM,0.73 nM；对 B2 受体 (在豚鼠回肠膜和表达人 B1 受体的 CHO 细胞) 的 Ki 较弱,分别为 481 nM 和 358 nM。
甘草宁L是一种从光甘草中分离得到的异黄酮。Gancaonin L具有显著的PPAR-γ配体结合活性。Gancaonin L可用于抗糖尿病和抗肥胖的研究[1]。
Indole-3-methanamine 是大麦、谷类食物的摄取生物标志物。
Mildronate dihydrate (Meldonium dihydrate) 是一种心血管保护药,可竞争性的抑制 BBOX1 和OCTN2。Mildronate (Meldonium) 对人重组 BBOX 的 IC50 值为 34-62 μM,对人OCTN2 的 EC50 值为 21 μM。Mildronate (Meldonium) 可诱导长链脂肪酸代谢从线粒体向过氧化物酶体的重定向。
Enterostatin, human, mouse, rat是可以减少脂肪摄入量的五肽。