Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
L-丙氨酸-13C3,15N(L-2-氨基丙酸-13C3,15N)是13C-和15N标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
2-甲基苯甲醛-13C是13C标记的2-甲基苯醛[1]。2-甲基苯甲醛是一种内源性代谢产物。
SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
PDE5-IN-4是磷酸二酯酶5抑制剂。PDE5-IN-4可用于急性心肌梗死和再灌注损伤、胃肠道疾病、糖尿病损伤和肝衰竭的研究[1]。
Lidorestat (IDD-676) 是一种有效的,选择性的,口服活性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,IC50 为 5 nM。Lidorestat 可用于治疗慢性糖尿病并发症。Lidorestat 还可改善神经传导并减少白内障形成。
Zenarestat是一种口服有效的醛糖还原酶抑制剂。Zenarestat改善Zucker糖尿病脂肪大鼠的糖尿病周围神经病变[1]。
BCAT-IN-2是一种有效、选择性和口服活性的线粒体支链氨基转移酶(BCATm)抑制剂,pIC50为7.3。BCAT-IN-2显示了BCATm对BCATc的选择性(pIC50=6.6)。BCAT-IN-2可用于肥胖和血脂异常的研究[1]。
苯甲酸佛塔格列汀是一种二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂(IC50=2.27nM)。苯甲酸佛塔格列汀在大鼠和狗身上表现出极大的安全性。苯甲酸佛塔格列汀可用于2型糖尿病研究[1]。
(+)-Cembrene A(化合物5)是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50为30.31μM。(+)-Cembrene A对人正常肝细胞(LO2)无毒[1]。
S-(对硝基苄基)谷胱甘肽是一种竞争性谷胱甘肽硫酶抑制剂。S-(对硝基苄基)谷胱甘肽被大鼠肾微粒体转化为相应的半胱氨酸衍生物。S-(对硝基苄基)谷胱甘肽可用于谷胱甘肽被谷胱甘肽硫酶系统代谢分解的研究[1][2]。
DL-赖氨酸-d8二盐酸盐是氘标记的DL-赖氨酸[1]。
MB-07729 是有效的 fructose 1,6-bisphosphatase (FBPase) 非竞争性抑制剂。MB-07729 对于人、猴子、大鼠的 IC50 值分别为 31, 121, 189 nM。
Lubiprostone-d7(RU-0211-d7)是氘标记的Lubiprostone。卢比前列酮(RU0211)是一种胃肠道药物,用于治疗特发性慢性便秘[1][2]。
LY518674 是高效、选择性的 PPARα 拮抗剂,对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于治疗动脉粥样硬化。
海泽替米贝是一种胆固醇吸收抑制剂。Hyzetimibe可阻断胆固醇和植物醇在肠道的吸收。Hyzetimibe在动物模型中具有良好的耐受性,大鼠的LDmax为2000 mg/kg,恒河猴为500 mg/kg[1]。
Geraniin 是具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性的、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂,其 IC50 值为 43 μM。
(24R)-MC 976 是维生素D3衍生物。
GPR40激动剂5(化合物I-14)是一种口服有效的GPR40(G蛋白偶联受体40)激动剂,EC50为47 nM。GPR40激动剂5可降低血糖水平并改善糖耐量。GPR40激动剂5对于控制2型糖尿病小鼠的高血糖状态具有足够的有效性【1】。
Terbufibrol 在正常和高胆固醇血症雄性大鼠中,高效降低血清总胆固醇 (TC) 水平。
Syringaldehyde 是一种黄酮类多酚化合物,存在于不同的植物物种中,如 Manihot esculenta 和 Magnolia officinalis[1]。Syringaldehyde 适度抑制 COX-2 活性,IC50 为 3.5 μg/mL[2]。具有抗氧化,抗高血糖和抗炎活性[1]。
(R) -5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮是一种二芳基庚烷类化合物,可在高良姜中找到。(R) -5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮通过激活Nrf2/ARE途径改善氧化应激和胰岛素抵抗[1]。
Dim16是一种双PCSK9/HMG-CoAR抑制剂,PCSK9的IC50值为19 nM。Dim16以0.8nM的IC50值抑制PCSK9-DLR结合。Dim16增加HepG2细胞中LDL的摄取[1]。
GLP-1受体激动剂9是从WO2020234726 A1[1]中提取的GLP-1受体激动剂,实施例7。
氢化可卡因是一种Cbl抑制剂,在结肠炎中导致炎症小体介导的IL-18分泌。氢化可卡因增加糖酵解代谢中GLUT1的表达和细胞葡萄糖摄取。氢化可卡因作为一种药物,在癌症研究中具有镇痛作用[1][2][3]。