唾液酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯具有抗肿瘤和抗糖尿病作用[1][2]。
(S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节,抗炎,抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。
Mebeverine metabolite O-desmethyl Mebeverine alcohol是 Mebeverine的代谢物,Mebeverine是一种有效的α1 受体 (α1 repector) 抑制剂,用作消化道的一种解痉药。
甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。
SR59230A 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
D-甘露醇-d2是标记为D-甘露醇的氘。
GLP-1R激动剂2(化合物2)是一种有效的GLP-1R受体激动剂。GLP-1R激动剂2具有研究2型糖尿病和肥胖症等代谢性疾病的潜力[1]。
(-)-Lyoniresinol 9'-O-glucoside 是 ROS 的抑制剂。(-)-Lyoniresinol 9'-O-glucoside 减少 FFAs 暴露的 HepG2 细胞的脂质积累和脂质代谢紊乱。(-)-Lyoniresinol 9'-O-glucoside 抑制高糖诱导的活性氧生成。
TGR5受体激动剂3(化合物19)是一种软性药物G蛋白偶联胆汁酸受体1(GPBAR1,TGR5)激动剂,具有降低胆囊充盈效应(良好的胆囊安全性),对hTGR5和mTGR5的EC50分别为16.4和209 nM[1]。
Tripeptide-10 是一种具有抗皱作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
α-Melanocyte-Stimulating Hormone (MSH), amide 刺激黑皮质素1受体,导致腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 活化。
UDP-GlcNAz二钠是UDP GlcNAc:多肽基转移酶的底物[1]。
NTU281是一种有效的转谷氨酰胺酶-2抑制剂。NTU281可降低糖尿病大鼠血清肌酐和蛋白尿的增加。NTU281还可减少肾小球I型胶原积聚、Hic-5和α-SMA表达以及细胞凋亡。NTU281可用于研究糖尿病引起的肾小球硬化[1][2]。
Vildagliptin (LAF-237; NVP-LAF 237)能抑制DPP-4,IC50为2.3 nM。
FBPase-IN-1是一种有效的FBPase(果糖-1,6-双磷酸酶)抑制剂,用于2型糖尿病(T2D)研究,IC50为0.22μM。FBPase-IN-1可降低血糖水平并改善糖耐量。FBPase-IN-1修饰C128位点,调节FBPase的N125-S124-S123变构途径,并影响FBPase的催化活性[1]。
AZD7545是PDHK抑制剂,对PDHK1和PDHK2的IC50分别为36.8 nM和6.4 nM。
dam Methyltransferase 可控制 E. coli 的DNA 复制。
γ-谷氨酰-S-烯丙基半胱氨酸(L-γ-谷氨酰-(S)-烯丙基半胱氨酸)是一种天然存在于大蒜中的有机硫化合物。γ-谷氨酰-S-烯丙基半胱氨酸具有抗糖化作用,并具有自由基清除和金属螯合能力[1][2]。
D-葡萄糖-d1-2是氘标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般代谢的关键成分,是与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子[1]。
(+)-Guaiacin 是一种从 Machilus wangchiana Chun (樟科) 的树皮中提取的化合物。(+)-Guaiacin 对血小板活化因子 (PAF) 诱导的大鼠多形核白细胞 (PMNs) 中 β-葡萄糖醛酸酶的释放具有有效的体外活性。
AZ-GHS-22是一种有效的非CNS渗透剂GHS-R1a反向激动剂(IC50=0.77 nM)[1]。
BRD 0476(ML187)是泛素特异性肽酶9X(USP9X)的选择性中度抑制剂,抑制胰腺β细胞凋亡,抑制IFN-γ诱导的JAK2和STAT1信号传导,促进β细胞存活；不具有激酶抑制活性,对JAK1,JAK2或JAK3活性没有影响,去泛素化酶泛素特异性肽酶9X(USP9X)是BRD0476的细胞内靶标。
槲皮素3-O-芸香苷-7-O-葡萄糖苷(化合物8)是一种抗氧化剂,可以在萱草中找到。槲皮素3-O-芸香苷-7-O-葡萄糖苷具有较强的脂质过氧化抑制活性[1]。
Clofarabine(Clolar; Clofarex)能抑制核苷酸还原酶,IC50为65 nM,还能抑制DNA聚合酶活性。