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1018675-35-8结构式
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  • 常用中文名:CVT-12012
  • 常用英文名:CVT-12012
  • CAS号:1018675-35-8
  • 分子式:C21H21F3N4O3
  • 分子量:434.41200
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)
  • 发布时间:2017-11-05 08:30:33
  • 更新时间:2024-01-12 12:02:48
  • CVT-12012 是一种有效的、具有口服活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 (SCD) 的抑制剂,其对大鼠微粒体和人 HEPG2 的 IC50 值分别为 38 nM,6.1 nM。

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中文名 CVT-12012
英文名 2-hydroxy-N-[2-[3-methyl-2-oxo-7-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylamino]quinoxalin-1-yl]ethyl]acetamide
英文别名 unii-oh3j29q653
描述 CVT-12012 是一种有效的、具有口服活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 (SCD) 的抑制剂,其对大鼠微粒体和人 HEPG2 的 IC50 值分别为 38 nM,6.1 nM。
相关类别
靶点

IC50: 38 nM (rat microsomal), 6.1 nM (human HEPG2)[1][2].

体外研究 与其他甲基取代的化合物相比,CVT-12012(化合物5b)在微粒体和HEPG2 SCD测定中显示出最高效力(分别为IC50 38nM和6.1nM)[1]。
体内研究 在大鼠PK研究中,CVT-12012表现出良好的口服生物利用度(78%)。似乎CVT-12012的口服吸收不受显着的Pgp流出的影响,这是基于Caco-2测定结果预期的。 CVT-12012的血浆清除率很高(88 mL/min/kg),消除半衰期约为1 h [1]。
参考文献

[1]. Koltun DO, et al. Potent, orally bioavailable, liver-selective stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Aug 1;19(15):4070-4.

[2]. Atkinson KA, et al. N-benzylimidazole carboxamides as potent, orally active stearoylCoA desaturase-1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Mar 15;21(6):1621-5.

分子式 C21H21F3N4O3
分子量 434.41200
精确质量 434.15700
PSA 99.74000
LogP 3.35760
储存条件 2-8℃
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