阿伐他汀钠

更新时间:2024-01-08 06:42:00

阿伐他汀钠结构式
阿伐他汀钠结构式
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常用名 阿伐他汀钠 英文名 Atorvastatin Sodium
CAS号 134523-01-6 分子量 580.62
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 722.2±60.0ºC at 760 mmHg
分子式 C33H34FN2NaO5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 390.6±32.9ºC

 阿伐他汀钠用途


阿托伐他汀钠是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。阿托伐他汀钠抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3][4][5]。

 阿伐他汀钠名称

中文名 阿伐他汀钠
英文名 atorvastatin sodium
中文别名 [R-(R',R')]-2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-5-(1-甲基乙基)-1-氢-吡咯-1-(ΒΔ-二羟基)庚酸钠
英文别名 更多

 阿伐他汀钠生物活性

描述 阿托伐他汀钠是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。阿托伐他汀钠抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3][4][5]。
相关类别
体外研究 阿托伐他汀钠通过下调心肌梗死后心肌细胞中 GRP78、胱天蛋白酶-12和 劈的表达来减少心肌细胞凋亡,并响应心力衰竭和血管紧张素 II(Ang II)刺激而激活内质网 (ER)应激< sup>[4]
体内研究 阿托伐他汀(20-30 mg/kg口服灌胃;每天一次;持续 28天;ApoE−/−小鼠)钠显着降低内质网 (ER)应激信号蛋白、凋亡细胞数量,以及 Ang II诱导的 ApoE-/-小鼠中 半胱氨酸蛋白酶12和 Bax的激活。阿托伐他汀钠治疗后,IL-6、IL-8、IL-1β等促炎细胞因子均受到显着抑制[5]
参考文献

[1]. Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(1):14-22.  

[2]. Turner NA, et al. Comparison of the efficacies of five different statins on inhibition of human saphenous vein smooth muscle cell proliferation and invasion. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Oct;50(4):458-61.  

[3]. Nawrocki, J.W., et al., Reduction of LDL cholesterol by 25% to 60% in patients with primary hypercholesterolemia by atorvastatin, a new HMG-CoA reductase inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 1995. 15(5): p. 678-82.  

[4]. Song XJ, et al. Atorvastatin inhibits myocardial cell apoptosis in a rat model with post-myocardial infarction heart failure by downregulating ER stress response. Int J Med Sci. 2011;8(7):564-72.  

[5]. Li Y, et al. Inhibition of endoplasmic reticulum stress signaling pathway: A new mechanism of statins to suppress the development of abdominal aortic aneurysm. PLoS One. 2017 Apr 3;12(4):e0174821.  

[6]. Ming-Bai Hu, et al. Atorvastatin induces autophagy in MDA-MB-231 breast cancer cells. Ultrastruct Pathol. Sep-Oct 2018;42(5):409-415.  

 阿伐他汀钠物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 722.2±60.0ºC at 760 mmHg
分子式 C33H34FN2NaO5
分子量 580.62
闪点 390.6±32.9ºC
精确质量 580.234924
PSA 114.62000
LogP 5.05190

 阿伐他汀钠合成线路

 阿伐他汀钠英文别名

1H-Pyrrole-1-heptanoic acid, 2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-, sodium salt, (βR,δR)- (1:1)
Atorvastatin Sodium
Sodium (3R,5R)-7-[2-(4-fluorophenyl)-5-isopropyl-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-1H-pyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoate
atorvastatin sodium salt
3R,5R-Atorvastaatin Sodium salt