(Rac)-非索替罗定-d14富马酸盐是一种标记的外消旋非索替罗定。非索替罗定是一种口服活性、非亚型选择性、竞争性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,M1、M2、M3、M4、M5受体的pKi值分别为8.0、7.7、7.4、7.3、7.5。非索替罗定用于膀胱过度活动症(OAB)[1][2]。
LUF6283是一种有效的口服活性HCA(2)部分激动剂,Ki为0.55µM。LUF6283可以实现烟酸有益的降脂效果,而不会产生不必要的皮肤冲洗副作用[1]。
Delta-Tocopherol 是维生素 E 的一个异构体。
ZINC12409120是一种高选择性ERK抑制剂。ZINC12409120通过干扰FGF23：α-Klotho相互作用来抑制ERK活性,IC50为5.0μM[1]。
3-甲基-L-组氨酸-d3是氘标记的3-甲基-L-组氨酸。3-甲基-L-组氨酸是肉类消费的生物标志物,尤其是鸡肉。它也是豆制品消费的生物标志物。
TCS 2510是一种选择性EP4激动剂。TCS 2510可用于代谢性疾病的研究[1]。
EP1013 是一种广谱的 caspase 选择性抑制剂,可用于 1 型糖尿病研究。
PK44磷酸是一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,IC50值为15.8 nM[1]。
血红素是一种含铁卟啉,通过与止血蛋白结合和失活的机制抑制凝血因子的活性和纤维蛋白凝块溶解[1]。血红素可用于急性卟啉症和癌症的研究[1][2][3][4][5]。
CPT2(肉碱棕榈酰转移酶2)是一种参与脂肪酸氧化的酶,也是结直肠癌(CRC)的预后生物标志物。CPT2过表达可激活p-p53,增加p53的表达,从而抑制肿瘤增殖,促进细胞凋亡。CPT2缺乏导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2的下调也与各种癌症的进展高度相关,并具有癌症研究的潜力[1][2]。
Teneligliptin是新型长效DPP-4高活性抑制剂,竞争性抑制人和大鼠血浆中DPP-4及人重组型DPP-4,IC50为1 nM。
N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 是从玛卡 (Lepidium meyenii Walp) 中分离得到的一种玛卡酰胺。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 通过激活典型的 Wnt/β‐catenin 信号通路,诱导间充质干细胞成骨分化和随后的骨形成。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 可用于骨质疏松症的研究。
GW1929盐酸盐是一种口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPARγ)激动剂,人PPARγ的pKi为8.84,人和小鼠PPARγ分别为8.56和8.27。GW1929盐酸盐具有抗糖尿病功效和神经保护潜力。GW1929盐酸盐抑制神经元凋亡并显示抗炎潜力[1][2][3]。
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂,IC50 为 1 μM。
mGAT3/4-IN-1(化合物19b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.31和5.24。在糖尿病神经病变小鼠中,mGAT3/4-IN-1表现出显著的触觉异常痛觉降低[1]。
奥达曲肽作为一种纳米级P-选择素抑制剂,是6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸和KPAK的纳米给药系统,用于靶向血栓[1]。
熊去氧胆酸(熊去氧胆酸)钠是由肠道细菌转化(cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。熊去氧胆酸钠作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5(TGR5,GPCR19)和法尼类X受体(FXR)。熊去氧胆酸钠可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。口服活性[1][2]。
Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。
GSK376501A 是一种选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 调节剂。可用于治疗 2 型糖尿病。
L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。
腺苷-2′-13C是13C标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面
Obestatin(11-23)mouse, rat 是一种多肽,参与调节能量平衡,抑制进食。Obestatin(11-23)mouse, rat 会导致啮齿动物的食物摄入量、体重和空肠收缩减少。
法莫替丁-13C,d3是13C和氘标记的。法莫替丁(MK-208)是一种竞争性组胺H2受体拮抗剂。其主要药效是抑制胃分泌。
1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺-d70是氘标记的1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酰乙醇氨。1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺(DSPE)是一种可用于合成的磷酸乙醇胺(PE)脂质
Angiotensin II (5-8), human 是一种血管收缩肽血管紧张素II的内源性c端片段。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。