胆囊收缩素33(猪)是一种胆囊收收缩素(CCK)片段。胆囊收缩素33(猪)可以减少食物摄入和胆囊收缩[1]。
TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,一种口服有效的,选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1R 拮抗剂,对 hMCH1R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。
Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。
磷酸烯醇丙酮酸(钾)-13C2是13C标记的磷酸烯醇丙酮酸[1]。1-羧基乙烯基氢磷酸钾是一种内源性代谢产物。
Lafutidine是新型的H2受体拮抗剂。
4,4’-二羟基二苯基甲烷是一种具有抗氧化活性的酚类衍生物[1]。
PDE11-IN-1是PDE11抑制剂,可用于肾上腺功能不全研究[1]。
CE3F4 是一种选择性的 Epac1 拮抗剂,对 Epac1 和 Epac2(B) 的 IC50 值分别为 10.7 μM 和 66 μM。
帕斯科单抗(SB-240683)是一种人源化抗IL-4单克隆抗体。Pascolizumab具有研究哮喘的潜力[1]。
盐酸依克匹泮(SCH 39166)是一种强效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。盐酸Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。盐酸艾可匹普胺可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。
ASP3662是一种有效的,选择性的,CNS可穿透和口服活性的11β-HSD1抑制剂,对人,小鼠和大鼠11β-HSD1的Ki分别为5.3,2.6和23 nM,在30μM时不抑制人11β-HSD2；证明没有明显的结合对87个脱靶(腺苷受体,肾上腺素能受体,血管紧张素受体,钙通道,5-HT受体等)；抑制糖皮质激素在脑和脊髓中从无活性形式体外转化为活性形式；改善脊神经结扎(SNL)和链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的机械性异常性疼痛和热慢性收缩性神经损伤大鼠的痛觉过敏。阿尔茨海默病2期停止使用
DiIC16(3)是类脂模拟二烷基林碳菁(DiI)衍生物。DiIC16(3)是一种亲脂性红橙色荧光。DiIC16(3)在水中呈弱荧光,但在与膜结合时呈高荧光且相当耐光。DiIC16(3)优先进入晚期内质体/溶酶体[1]。
(R) -苯并咪唑衍生物Tegoprazan(实施例3)是一种有效的肾脏H+/K+-ATP酶抑制剂,犬肾脏Na+/K+-ATPase的IC50为98nM。(R) -Tegoprazan具有胃肠道疾病研究的潜力[1]。
β-丙氨酸-15N(2-羧乙胺-15N)是15N标记的β-丙氨酸。这表明肌肽是一种非细胞内的必需氨基酸。
AMPK激活剂991是变构AMPK激活剂,在体外激活非磷酸化Thr172 AMPK与α1β1γ1和α2β1γ1结合,Kd分别为0.13和0.17uM。
Methylswertianin 是 Swertia punicea Hemsl 中的一种活性成分,具有抗糖尿病活性。Methylswertianin 可能通过改善胰岛素抵抗 (IR) 用于治疗 2 型糖尿病。
MK-8245三氟醋酸盐是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶(SCD)抑制剂,对人SCD1和鼠SCD1的IC50分别为1 nM和3 nM。
Lesinurad sodium (RDEA594 sodium)是URAT1抑制剂。
3,5-Diiodothyroacetic acid 是一种甲状腺激素类似物。3,5-Diiodothyroacetic acid 能降低胆固醇浓度。3,5-Diiodothyroacetic acid 可用于甲状腺功能减退症的研究。
PSTAIR是一种识别Cdc28中PSTAIR序列的单克隆抗体,PSTAIR可用作负载对照[1]。
TA 0910 acid-type 是 TA 0910 的一种代谢产物。TA-0910 是一种代谢稳定的促甲状腺素释放激素 (TRH) 类似物。
CETP-IN-4是一种胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。
Neuropeptide Y, porcine 是存在于猪脑中的多肽,能够抑制分泌素刺激的胰腺分泌。
A6770是一种口服有效的1-磷酸鞘氨醇(S1P)裂解酶(S1PL)抑制剂。A6770被磷酸化,磷酸化形式直接抑制S1P裂解。A6770是THI的潜在关键代谢产物,可诱导[3H]dhS1P增加[1][2]。
L-丙氨酸-2-13C(L-2-氨基丙酸-2-13C)是13C标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid (Isoferulic acid) 是具有抗糖尿病活性的肉桂酸衍生物。3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid 结合并激活 α1-肾上腺素能受体 (IC50=1.4 μM),增强 β-内啡肽的分泌 (EC50=52.2 nM) 并增加体外葡萄糖的使用。
Isocrenatoside (compound 6) 是一种环状八肽,是血管紧张素转换酶 (ACE) 的抑制剂。Isocrenatoside 可从 Microtoena prainiana 茎的乙醇提取物中分离得到。研究发现 1 mg/mL Isocrenatoside 的抑制效率可达到 99.3%。