| 中文名 | 芳卤芬酯 |
|---|---|
| 英文名 | 2-acetamidoethyl (2R)-2-(4-chlorophenyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]acetate |
| 英文别名 |
Arhalofenate
Mbx-102 UNII-1P01UJR9X1 Arhalofenate (USAN/INN) MBX 102 |
| 描述 | MBX 102 是选择性的(PPAR)-γ部分激动剂,常用于治疗 2 型糖尿病。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
PPAR-γ |
| 体外研究 | MBX-102是一种前药酯,其在体内通过非特异性血清酯酶快速和完全地修饰成成熟的游离酸形式的MBX-102酸。 MBX-102显示小鼠GAL4-PPAR-γ的剂量依赖性激活,EC50为约12μM[2]。 |
| 体内研究 | 在Zucker糖尿病脂肪(ZDF)大鼠中,MBX-102(100mg/kg,po)显着增加葡萄糖输注速率并降低钳夹状态下的肝葡萄糖输出。 MBX-102(60 mg/kg)导致血浆急剧下降,并导致胰岛素抵抗指数胰岛素水平的剂量依赖性显着降低[1]。 MBX-102(100mg/kg,po)显着降低ZDF大鼠中的甘油三酯,游离脂肪酸和胆固醇水平。 MBX-102显着降低空腹血糖,证实MBX-102是一种有效的抗糖尿病药。在Zucker Fatty(ZF)大鼠治疗32天后,MBX-102(100 mg/kg,po)也显着降低空腹血浆胰岛素,并强烈降低空腹血浆甘油三酯[2]。 |
| 动物实验 | 在该试验中使用8周龄的雄性ZDF大鼠。 ZDF大鼠单独饲养并允许随意进入自来水和食物。将ZDF大鼠筛选成具有相似平均血浆葡萄糖水平的三组。将ZDF大鼠在颈静脉和颈动脉中插管并允许至少恢复2天。通过口服强饲法给大鼠施用载体或MBX-102（100mg / kg）4-7天。在钳夹实验当天，给予大鼠1小时后取出食物。在大鼠禁食4小时后，从颈动脉导管取血样以测量基础葡萄糖和胰岛素水平。通过引发注射（0.5 mL /大鼠的5μCi/ mL d- [3-3H]葡萄糖）开始实验，并开始持续输注d- [3-3H]葡萄糖示踪剂（8μCi/ mL）。速率为10μL/ min，持续60分钟。在1小时示踪平衡期后，收集追踪后血液样品用于葡萄糖，胰岛素和d- [3-3H]葡萄糖比活性（SA）测量。然后停止输注示踪剂葡萄糖，并开始胰岛素输注（10μL/ min，相当于40mU / kg / min）以及葡萄糖输注。根据经验调节葡萄糖输注速率以在接下来的1.5-2小时内达到150mg / dL±5％的血浆葡萄糖水平。为了促进该过程，以10分钟的间隔收集血液样品，使用血糖仪立即测量血浆葡萄糖直至研究结束。钳夹由三个连续的葡萄糖测量值定义，其在上述定义的范围内。收集三个时间点（10分钟间隔）的样品（300-400μL）用于葡萄糖，胰岛素和d- [3-3H]葡萄糖SA测量。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C19H17ClF3NO4 |
|---|---|
| 分子量 | 415.79100 |
| 精确质量 | 415.08000 |
| PSA | 68.12000 |
| LogP | 4.99850 |
| 外观性状 | 固体 |
| 储存条件 | 2-8°C， 密封， 干燥 |
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1.1 产品标识符
: MBX-102 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 Arhalofenate 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。
模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别3) 眼刺激 (类别2A) 急性水生毒性 (类别1) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词危险 危险申明 H301吞咽会中毒 H319造成严重眼刺激。 H400对水生生物毒性极大。 警告申明 预防 P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P273避免释放到环境中。 P280穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。 措施 P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。 P305 + P351 + P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取 出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗. P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。 P330漱口。 P337 + P313如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊. P391收集溢出物。 储存 P405存放处须加锁。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : Arhalofenate 别名 : C19H17ClF3NO4 分子式 : 415.79 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 MBX-102 - CAS 号24136-23-0 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。 眼睛接触 用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 无数据资料 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。 防止排放到周围环境中。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： 2 - 8 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。 个体防护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US） 或P2型（EN 143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入误吞会中毒。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛造成严重眼刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 对水生生物毒性极大。 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (MBX-102) 国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (MBX-102) 国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (MBX-102) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A |
| 符号 |
GHS06, GHS09 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危害声明 | H301-H319-H400 |
| 警示性声明 | P273-P301 + P310-P305 + P351 + P338 |
| 危害码 (欧洲) | T+ |
| 危险品运输编码 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| 海关编码 | 2924299090 |
| 海关编码 | 2924299090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 包装 |
| Summary | 2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0% |
