ML 10302 hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT4 受体 (5-HT4 receptor) 激动剂,其 EC50 值为 4 nM。对 5-HT4 的绑定作用比 5-HT3 强至少 680 倍。
1-棕榈酰基-2-羟基-sn-甘油-3-PE是一种溶血磷脂酰基受体。1-棕榈酰基-2-羟基-sn-甘油-3-PE用作结构相关的脂质控制[1]。
Malic enzyme inhibitor ME1 (ME1) 是一种参与糖酵解,柠檬酸循环,NADPH 产生,谷氨酰胺代谢和脂肪生成的多功能蛋白质。Malic enzyme inhibitor ME1 调节提供烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADPH) 的主要途径之一,NADPH 通过维持细胞质中的氧化还原平衡和生物合成过程对癌细胞生长至关重要。Malic enzyme inhibitor ME1 破坏癌细胞中的代谢并通过诱导衰老或凋亡来抑制癌细胞生长。
Magnoloside B 是一种 α-glucosidase 抑制剂 (IC50=0.69 mM),可从厚朴茎皮中获得。Magnoloside B 对 MGC-803 和 HepG2 细胞显示出中等的抑制活性,具有研究癌症以及糖尿病的潜力。
Bay 55-9837 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
己糖激酶是一种糖酵解酶己糖激酶,被n-乙酰氨基葡萄糖抑制。n-乙酰氨基葡萄糖对己糖激酶的抑制导致其与线粒体外膜分离,从而激活NLRP3炎症小体[1]。
LX2761 在体外是一种化学稳定性和有效性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白1 (SGLT1) 和 SGLT2 抑制剂,对hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 值分别为 2.2 nM 和 2.7 nM,但在胃肠道 (GI) 表现出特定的 SGLT1 抑制作用。
Mitiglinide氢氧化钙是一种高度选择性的KATP通道拮抗剂,用于治疗2型糖尿病。
BDC2.5 mimotope 1040-31 是糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 的强激动肽,1040-31 对 BDC2.5 TCR Tg+ T 细胞具有特异性。
苦杏仁苷是从川西獐牙菜中提取的一种具有生物活性的裂环烯醚萜苷。Amaroswerin具有抗炎、抗糖尿病、抗病毒、抗胆碱能和免疫调节活性。Amaroswerin在RAW264.7细胞中抑制NO释放,IC50值为5.42μg/mL[1]。
PPARγ激动剂8是PPARγ的激动剂。PPARγ激动剂8诱导过氧化物酶体增殖物反应元件(PPRE)-萤光素酶活性,EC50为0.2μM[1]。
半乳糖1-磷酸-13C-1钾是13C标记的半乳糖-1-磷酸钾盐。半乳糖1-磷酸钾盐是半乳糖代谢和核苷酸糖的中间产物[1][2]。
10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可通过改善线粒体脂质和 ROS 代谢来治疗高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病。
Cimicifugoside H-1,一种环甾烷醇木糖苷,是 C. foetida L.C 提取物的主要成分。Cimicifugoside H-1 可以抑制骨吸收和卵巢切除术引起的骨质流失。
微粒体氨肽酶(微粒体氨基肽酶)首次从秀丽隐杆线虫中报道。微粒体氨基肽酶有利于开发针对寄生线虫的分子疫苗[1]。
Clebopride 苹果酸盐是一种多巴胺拮抗剂, 用于治疗功能性胃肠功能紊乱。
11β-HSD1-IN-9(化合物c4a)是一种有效的11β-HSD1抑制剂,其IC50值分别为0.48和1.3µM。11β-HSD1-IN-9与大鼠11β-HSD1竞争性相互作用。11β-HHS1-IN-19可用于肥胖、高血糖和认知障碍的研究[1]。
CLK8是一种强效的特异性CLOCK抑制剂,可破坏CLOCK和BMAL1之间的相互作用,并干扰CLOCK的核易位。CLK8可用于研究与昼夜节律减弱相关的疾病[1]。
甘油-3-磷酸氧化酶是甘油代谢的关键中间体。甘油-3-磷酸氧化酶可以从大肠杆菌中提取。甘油-3-磷酸氧化酶是膜脂质中磷脂的骨架,也是呼吸链的底物。甘油-3-磷酸氧化酶通过氧化产生电子[1]。
胆固醇-13C2是13C标记的胆固醇。胆固醇是哺乳动物的主要甾醇,占质膜结构成分的20-25%。质膜对水具有很高的渗透性,但对离子和质子相对不渗透。胆固醇在决定膜的流动性和渗透性以及转运蛋白和信号蛋白的功能方面起着重要作用[1][2]。胆固醇也是一种内源性雌激素相关受体α(ERRα)激动剂[3]。
Sibirioside A 是从玄参中分离出来的一种苯丙烷糖苷。Sibirioside A 可用于糖尿病治疗的相关研究。
FK-448 Free base 是一种有效的,特异性的糜蛋白酶 (chymotrypsin) 抑制剂,IC50 值为 720 nM。
乙酰胃抑制肽(人)是一种脂肪酸衍生的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽类似物,具有改善的抗高血糖和促胰岛素特性。乙酰胃抑制肽(人)可用于糖尿病、胰岛素抵抗和肥胖症的研究[1][2][3]。