PI5P4Kα-IN-1(化合物13)是一种PI5P4K抑制剂(PI5P4Kα和PI5P4Kβ的IC50:2和9.4μM)。PI5P4Kα-IN-1可用于癌症、代谢和免疫疾病的研究[1]。
MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性,针对活性位点,不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。 MAFP也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂。
Pulsatilloside C 是一种从 Pulsatilla koreana 中分离出来的酚类化合物,可显着抑制脂肪细胞分化。
3-(3-Methoxyphenyl)propionic acid 是一种人体自然代谢的有机酸,在尿液中排泄。
ELOVL1-IN-1是从专利WO2018107056A1化合物87中提取的ELOVL1抑制剂。ELOVL1-IN-1可以降低长链脂肪酸水平。ELOVL1-IN-1可用于肾上腺脑白质营养不良(ALD)的研究[1]。
5’’’-O-阿魏酰平面皂苷B是从黄芪的种子黄芪精液中分离得到的。扁平黄芪(SAC)包括脂肪酸、氨基酸、多糖、黄酮、三萜苷和微量元素；已报道涉及慢性疾病,如心血管疾病、糖尿病和癌症[1][2]。
氯化三甲铵-13C3,d9是氘和13C标记的氯化三甲铵[1]。三甲基氯化铵是一种内源性代谢产物。
D-葡萄糖-d1-4是氘标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般代谢的关键成分,是与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子[1]。
Lobeglitazone 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone 可用于抵抗 2 型糖尿病 (T2DM) 。
Glucagon receptor antagonists-4是一个高度有效的胰高血糖素受体拮抗剂。
福昔洛韦通过靶向γ-分泌酶复合物抑制尿路上皮癌的生长。福西氯匹罗可选择性地将活性代谢物环氯匹罗(CPX)输送至整个泌尿道[1][2]。Ciclopirox在许多实体和血液系统恶性肿瘤中具有抗癌活性。
β-玉米醇-d4是氘标记的β-玉米醛醇(HY-N6740)[1]。β-玉米赤霉烯醇是镰刀菌产生的真菌毒素,可导致哺乳动物生殖细胞凋亡和氧化应激[2]。β-玉米赤烯醇是玉米赤烯酮(ZEA)的衍生物,可以与葡萄糖醛酸结合[3]。
MK-0674 是一种有效、可口服、选择性的 cathepsin K 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM,对其选择性分别是 Cat B,Cat F,Cat L 和 Cat S 的 1156,1465,11857 和 243 倍。MK-0674 在大鼠、兔和恒河猴中的表现出很长的半衰期。
烯丙基甲基三硫化物是一种挥发性有机化合物,是大蒜(Allium sativum L.)精油的成分,具有抗菌、抗氧化和抗肿瘤活性[1]。
L-半胱氨酸-d3是氘标记的L-半胱氨酸。L-半胱氨酸是一种条件必需氨基酸,是硫化氢(H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-半胱氨酸抑制生长激素释放肽,降低啮齿动物和人类的食欲[1]。
Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。
Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 通过阻断钙介导的凋亡通路和 Caspase-12的活化来阻止细胞凋亡。Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 被用于多种研究,如原发性胆汁性肝硬化 (PBC),胰岛素抵抗,淀粉样变性,囊性纤维化,胆汁淤积和肌萎缩侧索硬化症。
OPC-163493 是一种具有口服活性的肝脏靶向线粒体解偶联剂。OPC-163493 减少 Δψ 和线粒体 ROS 的产生。OPC-163493 具有抗糖尿病和心血管有益作用。OPC-163493 可降低中风/高血压大鼠模型中的大鼠血压、延长生存期并改善肾功能。
Xanthine oxidase-IN-1是黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂,来自专利WO2008126898A1,第68页,化合物实施例3,IC50 值为6.5 nM。
Saxagliptin(BMS477118)是选择性可逆的DPP4抑制剂,IC50和Ki分别为26 nM和1.3 nM。
SB-435495盐酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。
1-棕榈酰-sn-甘油3-磷酸(1-P-GPA)是一种内源性代谢产物。1-棕榈酰-sn-甘油3-磷酸可用于非酒精性脂肪肝的研究[1]。
1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-d62是氘标记的1,2-Dipalmitoyl-sn-丙三醇-3-磷乙醇胺。1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺是一种内源性代谢产物。
Sorbinil 是一种醛糖还原酶抑制剂 (ARI)。Sorbinil 在治疗糖尿病和糖尿病并发症方面发挥治疗作用,降低 AR 活性和抑制多元醇途径,发现它比人类使用的其它 ARI 更安全。
PTP1B-IN-3 是有效的,有选择性的 PTP1B 抑制剂。 IC50 值为 120 nM (PTP1B) 和 120 nM (TCPTP)。