康特唑胺-乙酰福沙米钠(MRX-4)是一种新型口服活性恶唑烷酮,是一种用于治疗由耐药革兰阳性菌引起的复杂皮肤和软组织感染(cSSTI)的抗生素。康复利-乙酰福沙米钠(MRX-4)显著降低骨髓抑制和单胺氧化酶抑制(MAOI)[1][2]。
Danburstotug (IMC-001) 是一种 IgG1-lambda 抗 CD274(程序性细胞死亡 1 配体 1、PDL1、B7 同源物 1、B7H1)人源化单克隆抗体。Danburstotug 还具有免疫刺激和抗肿瘤作用。
PAT-505 是一种有效,选择性的,非竞争性的可口服的 autotaxin 抑制剂,在 Hep3B 中,抑制 autotaxin 的活性,IC50 值为 2 nM,在人血液和小鼠血浆中,IC50 值分别为 9.7 nM 和 62 nM。
ML261是一种肝脂滴形成抑制剂,IC50值为69.7 nM。ML261可用于非酒精性脂肪肝(NAFLD)和炎症的研究[1]。
IL-17A抑制剂1(实例24)是IL-17A抑制剂,在alphalisa分析和HT-29细胞中IC50值分别小于9.45 nM和9.3 nM[1]。
BAY-3153是一种选择性CCR1(C-C基序趋化因子受体1)拮抗剂(人IC50=3 nM；大鼠IC50=11 nM；小鼠IC50=81 nM)[1]。
Alismanol M是一种法尼类X受体(FXR)激动剂,EC50值为50.25μM。泽泻醇M是一种可从泽泻根茎中分离的原甾烷型三萜。Alismanol M可用于胆汁淤积症和非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。
KT-172是DAGLβ的有效选择性抑制剂,IC50为60 nM；显示出对DAGLα的选择性,对内源性大麻素信号传导中涉及的其他关键酶(包括FAAH,MAGL和ABHD11)的活性可忽略不计；破坏参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,降低2-AG,以及小鼠腹膜巨噬细胞中的花生四烯酸和类二十烷酸；具有一个剩余的脱靶ABHD6(IC50=5nM)。
Naproxen etemesil 是一种亲脂性,非酸性,无活性的前体药物,一旦被吸收,Naproxen etemesil 就会水解成具有药理活性的Naproxen。Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM.
NPP1-IN-1是一种有效的NPP抑制剂,对NPP1和NPP3的IC50s分别为0.15μM和40μM【1】。
2,3,4'-三羟基-3',5'-二甲氧基丙酚,从金绿藻科(Parinari hypochrysea)分离得到,具有抗氧化和脂氧合酶抑制作用[1]。
Icenticator(QBW251)是一种口服活性CFTR通道增强剂,F508del和G551D CFTR的EC50分别为79 nM和497 nM。Icenticator可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和囊性纤维化研究[1]。
MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
IKK2-IN-4 (compound 4) 是一种有效的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 25 nM。IKK2-IN-4 可抑制 LPS 诱导的 PBMC 中 TNFα 的产生。
CH-223191是有效且特异性的芳烃受体(AhR) 拮抗剂。 CH-223191阻断TCDD与AhR的结合,IC50 为0.03 µM。
Cajucarinolide 是具有抗炎活性的二萜,可从Croton cajucara 中分离得到。
Parimifasor 是一种免疫调节剂,具有抗炎活性。
IDR-1 是一种抗菌肽,对革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) 具有活性。IDR-1 通过选择性调节先天免疫来抵抗感染,而没有明显的毒性。IDR-1 具有抗炎和抗感染特性,可增强单核细胞趋化因子的水平,并减弱促炎性细胞因子的释放。
CCG-2046是一种RGS4抑制剂,对RGS4-Gαo相互作用信号的IC50为4.3μM[1]。
Balstilimab(AGEN2034)是一种针对PD-1的全人单克隆IgG4抗体[1]。
(+)-甲氧代马齿苋素(化合物9)是一种天然化合物,对前列腺素E2的产生具有抑制作用[1]。
Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
TUL01101是一种强效、选择性和口服活性的JAK1抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为3、37、1517和36 nM。TUL01101可用于类风湿关节炎的研究[1]。
PF-184是一种有效的抑制因子-κB激酶2(IKK-2)抑制剂,IC50为37 nM。PF-184具有抗炎作用[1]。
溴二苯肼盐酸盐是一种具有抗菌性能的强效抗组胺药。溴二苯肼盐酸盐抑制大量革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。溴二苯肼盐酸盐可用于皮肤过敏研究[1][2][3]。
Retusin (Quercetin-3,3',4',7-tetramethylether) 是可从Talinum triangulare中提取得到的化合物,拥有抗病毒和抗炎活性。
Emapticap pegol是促炎性趋化因子C-C基序配体2(CCL2)的抑制剂。Emapticap pegol是一种40核苷酸寡核苷酸适配体,在人类(NOX-E36)和小鼠(mNOX-E26)中表现出不同的Spiegelmers(L-RNA适配体)[1][2][3]。
抗菌剂115(化合物10)是一种口服活性抗菌和抗炎剂[1]。