Maslimomab是一种靶向T细胞受体的鼠单克隆抗体。马斯利单抗是一种免疫抑制剂[1]。
Zomepirac钠盐是一种前列腺素合成酶抑制剂。
(Rac)-白头翁素((Rac-白头翁樟脑)是白头翁素HY-N0278的非对映异构体。白头翁樟脑是一种选择性iNOS抑制剂,也是PKC-θ抑制剂。贫血素可显著抑制PKC-θ蛋白的翻译或蛋白稳定性。贫血素还可以改善右旋糖酐硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎(UC)。贫血素可用于炎症相关疾病的研究[1][2]。
Pyrrolifene 是一种镇痛药,具有消炎作用。
CK1-IN-1 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC50 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM,详细信息请参考专利 WO2015119579A1,化合物 1c。
Zileuton-d4(A 64077-d4)是标记为Zileuton的氘。Zileuton(A 64077)是一种具有抗哮喘特性的5-脂氧合酶的有效和选择性抑制剂[1][2]。
木犀草素-4'-O-葡萄糖苷是一种IL-5抑制剂,IC50为3.7μM。木犀草素-4'-O-葡萄糖苷抗高尿酸血症和急性痛风性关节炎活性。木犀草素-4'-O-葡萄糖苷具有抗癌活性[1][2][3]。
TYK2-IN-12(化合物30)是一种口服活性、强效和选择性的TYK2(酪氨酸激酶2)抑制剂,Ki为0.51nM。TYK2-IN-12抑制IL-12诱导的IFNγ,在人和小鼠全血中的IC50值分别为2.7和7.0μM。TYK2-IN-12可用于银屑病研究[1]。
3',4'-二羟基黄酮是一种黄酮类化合物。3’,4’-二羟基黄酮具有抗变态反应活性,IC50值为30μM。3’,4’-二羟基黄酮可用于I型变态反应的研究[1]。
杨梅素A是一种无色针,对iNOS有抑制作用[1]。
(S) -PM-43I是一种有效的STAT6抑制剂,可以降低STAT6磷酸化水平。(S) -PM-43I可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性肺阻塞性疾病和癌症研究[1]。
SU5201 抑制白细胞介素 2 (IL-2) 产生。
MEG (Mercaptoethylguanidine) hemisulfate 是一种有效和选择性的诱导型 NO 合酶 (iNOS) 的抑制剂,在组织匀浆中抑制 iNOS,ecNOS 和 bNOS 的 EC50 值分别为 11.5,110 和 60 μM。MEG hemisulfate 也有效的过氧亚硝酸盐清除剂,可抑制过氧亚硝酸盐诱导的氧化过程。MEG hemisulfate 在许多炎症实验模型中具有保护作用,包括缺血/再灌注损伤,牙周炎,失血性休克,炎性肠病以及内毒素和败血性休克。
穿透精氨酸是一种抗菌剂,用于药物输送载体[1]。
Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂,可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。
Cenerimod (ACT-334441) 是高效有口服活性的鞘氨醇1-磷酸1 (S1P1) 受体激动剂, 来自专利专利WO 2016184939 A1和WO 2011007324 A1,化合物实例1。EC50值为2.7 nM。
Columbianetin Acetate是一种植物抗毒素,与芹菜贮藏过程中对病原体的抗性有关。Columbianetin 具有良好的抗真菌和抗炎活性。
SU0268是8-氧胍DNA糖苷酶1(OGG1)的有效和特异性抑制剂。SU0268在铜绿假单胞菌感染期间调节炎症反应[1][2][3]。
Hymenistatin I是一种环状八肽[c-(-Pro-Pro-Tyr-Val-Pro-Leu-Ile-Ile-)],在体液和细胞免疫反应中都具有免疫抑制活性[1]。
Ginsenoside Rh3 是 Ginsenoside Rg5 的一种细菌代谢产物。在人视网膜细胞中 Ginsenoside Rh3 可诱导 Nrf2 激活。
p38MAP激酶抑制剂III(化合物7h)是一种p38MAPK抑制剂,其50为0.9μ。p38 MAP激酶抑制剂III还抑制IL-1β和TNF-α的释放,50值分别为0.37μM和0.044μM[1]。
维沙利单抗(KPL-716)是一种与OSM受体β链结合并抑制IL-31和OSM信号传导的人抗肿瘤抑制素M(OSM)单克隆抗体。维沙利单抗可用于炎症性皮肤病的研究,如特应性皮炎和瘙痒结节性皮疹[1]。
NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似,并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。
ZAP-180013 是一种 ZAP-70 抑制剂,IC50 为 1.8 μM。ZAP-180013 抑制 ZAP-70 SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序 (ITAM) 的相互作用。
L-739594 是 HIV-1 蛋白酶抑制剂,其 IC50 值为 1.8 nM。
硫代ITP(6-硫代肌苷5′-三磷酸)是一种RNA聚合酶活性竞争抑制剂[1]。
ODN 2007是一种B类CpG ODN(寡核苷酸),是一种Toll样受体(TLR)配体。ODN 2007可用作免疫调节剂、疫苗佐剂,并增强哺乳动物、鱼类和人类的免疫应答。ODN 2007序列：5'-TCGTCGTTCGTTTTTTGTCGTT-3'[1][2][3]。
Diquafosol tetrasodium是一种P2Y2受体激动剂,可刺激眼睛表面的液体和粘蛋白分泌,用于干眼病的局部治疗。