873080-25-2

• 常用中文名：ZAP-180013
• 常用英文名：ZAP 180013
• CAS号：873080-25-2
• 分子式：C₁₉H₁₇Cl₂N₃O₄S
• 分子量：454.33
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 酪氨酸酶
• 发布时间：2020-08-08 12:33:43
• 更新时间：2024-01-10 08:42:26
• ZAP-180013 是一种 ZAP-70 抑制剂,IC50 为 1.8 μM。ZAP-180013 抑制 ZAP-70 SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序 (ITAM) 的相互作用。

名称

• 中文名: 5-氯-N-(4-氯苄基)-2-(乙基磺酰基)-N-(呋喃-2-基甲基)嘧啶-4-甲酰胺
• 英文名: ZAP-180013

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₇Cl₂N₃O₄S
• 分子量: 454.33
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 室温， 惰性气体

生物活性

• 描述: ZAP-180013 是一种 ZAP-70 抑制剂,IC50 为 1.8 μM。ZAP-180013 抑制 ZAP-70 SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序 (ITAM) 的相互作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酪氨酸酶
• 靶点:

  IC50: 1.8 μM (ZAP-70)[1]

• 体外研究: ZAP-70是T细胞抗原受体信号转导和T细胞活化的关键分子。一旦激活T细胞抗原受体,ZAP-70被招募到T细胞受体的细胞内ζ链上,ZAP-70被激活并与其底物共定位。ZAP-70抑制剂可能作为自身免疫性疾病或器官移植的治疗药物。ZAP-180013干扰ZAP-70与T细胞抗原受体的相互作用。ZAP-180013的FP和TR-FRET分析的IC50分别为9.6μM和16.841μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Patrick R Visperas, et al. Identification of Inhibitors of the Association of ZAP-70 With the T Cell Receptor by High-Throughput Screen. SLAS Discov. 2017 Mar;22(3):324-331.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn