129981-36-8

129981-36-8结构式
129981-36-8结构式
  • 常用中文名:山帕曲拉
  • 常用英文名:Sampatrilat
  • CAS号:129981-36-8
  • 分子式:C26H40N4O9S
  • 分子量:584.68200
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 血管紧张素转换酶(ACE)
  • 发布时间:2018-04-30 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-11 14:54:49
  • Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂,可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。

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中文名 山帕曲拉
英文名 (3R)-3-[[(2S)-6-amino-2-(methanesulfonamido)hexanoyl]amino]-4-[1-[[(1S)-1-carboxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]carbamoyl]cyclopentyl]butanoic acid
英文别名 C26H40N4O9S
UK 81,252
sampatrilat
描述 Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂,可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。
相关类别
靶点

Ki: 13.8 nM (cACE); 171.9 nM (nACE)[1]

体内研究 Sampatrilat(口服;30mg/kg;每日一次;5周)可降低卡氏肺结核大鼠的死亡率(20%对57%对未进食者),提高卡氏肺结核大鼠的存活率和改善血流动力学功能。这种化合物抑制组织ACE和中性内肽酶(NEP)的活性,但不影响动脉血压,而减弱了CAL引起的左室舒张末压、心脏重量和存活左室胶原含量的增加[2]。动物模型:左冠状动脉结扎(CAL)和假手术大鼠[2]剂量:30mg/kg给药:口服给药结果:阻止了CAL大鼠心脏重量和心肌胶原含量的增加。
参考文献

[1]. Sharma RK, et al. The Dynamic Nonprime Binding of Sampatrilat to the C-Domain of Angiotensin-Converting Enzyme. J Chem Inf Model. 2016 Dec 27;56(12):2486-2494.

[2]. Maki T, et al. Beneficial effects of sampatrilat, a novel vasopeptidase inhibitor, on cardiac remodeling and function of rats with chronic heart failure following left coronary artery ligation.J Pharmacol Exp Ther. 2003 Apr;305(1):97-105.

密度 1.343g/cm3
分子式 C26H40N4O9S
分子量 584.68200
精确质量 584.25200
PSA 240.58000
LogP 4.31350
折射率 1.584
储存条件 2-8°C,干燥,密封
危害码 (欧洲) Xi