Ilaprazole (IY-81149) sodium hydrate,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium hydrate 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium hydrate 也是一种有效的 T 细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
Yohimbic酸水合物是Yohimbine(HY-12715)的两性脱甲基衍生物。Yohimbic酸水合物具有血管扩张作用。Yohimbic酸水合物也可用于骨关节炎(OA)的研究[1][2][3]。
N-TRANS-CaffoyLtyramine是一种有效的炎症反应调节剂,具有抗氧化活性和抗凝作用[1]。
Infliximab (Avakine) 是一种与 TNF-α 特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗体。Infliximab 可阻止 TNF-α 与 TNF-α 受体 1 (TNFR1) 和 TNFR2 的相互作用。Infliximab 可用于自身免疫,慢性炎症性疾病和糖尿病神经病变的研究。
Aluminum Hydroxide 是铝佐剂的一种主要形式。基于 Aluminum Hydroxide 辅助的研究包括储存库效应、促吞噬作用和激活促炎症的 NLRP3 通路。Aluminum Hydroxide 还作为佐剂补偿亚单位疫苗的低固有免疫原性。
N-苯基苯甲酰胺是一种活性化合物。可以从鹅掌楸中提取N-苯甲酰胺。N-苯基苯甲酰胺可用于炎症疾病的研究[1]。
(+)-赭霉素是一种天然抗生素,可有效抑制STAT3。(+)-赭霉素用于癌症和银屑病的研究[1][2]。
MJ33 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶A2 (iPLA2) 活性。MJ33 对炎症性脑损伤有重要作用。
RX 801077盐酸盐(2 BFI)是Ki值为70.1nM的选择性咪唑啉I2受体(I2R)激动剂。RX 801077盐酸盐具有抗炎和神经保护作用。RX 801077盐酸盐具有研究创伤性脑损伤的潜力[1][2]。
Licarin A ((+)-Licarin A),可从多种植物中分离得到,显着降低二硝基苯肼-人血清白蛋白 (DNP-HSA) 刺激的 RBL-2H3 细胞。具有抗过敏作用。Licarin A 降低 TNF-α 和 PGD2 产生,和 COX-2 表达。
Lopinavir是高亲和性HIV蛋白酶抑制剂,Ki为1.3 pM。
Ketorolac tromethamine salt 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。
Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂。
SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为反向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。
帕武鲁他单抗(AMG-701)是一种双特异性T细胞接合分子,可抗CD3和抗B细胞成熟抗原(BCMA)。帕武鲁他单抗在帕卡那单抗(HY-P99798)的基础上具有延长的半衰期。帕武鲁他单抗的Fc与分子偶联以改善药代动力学参数。帕武鲁他单抗在免疫调节和多发性骨髓瘤(MM)[1][2][3][4]中具有潜在的应用。
OP-5244 是一种有效和具有口服活性的 CD73 抑制剂,IC50 值为 0.25 nM。OP-5244 通过阻断腺苷的产生来逆转免疫抑制作用,具有进行癌症研究的潜力。
Chemerin-9, mouse (Chemerin148-156, mouse) 是 Chemerin 的 C 端九肽。Chemerin-9, mouse 是 ChemR23 的配体 (EC50 = 42 nM)。Chemerin-9, mouse 可减少小鼠原代白色脂肪细胞中的基础脂肪分解 (IC50 = 3.3 nM)。Chemerin-9, mouse 增强记忆并缓解 Aβ1-42 诱导的 AD 小鼠记忆损伤。Chemerin-9, mouse 也能抑制动脉粥样硬化形成。
Etodolac是非甾体抗炎化合物,对COX的IC50为53.5 nM。
替那托拉唑(TU-199)是一种口服活性咪唑吡啶质子泵抑制剂,具有延长血浆半衰期的作用。替那托拉唑抑制猪胃H+/K+-ATP酶活性,IC50为6.2μM。替那托拉唑阻断泛素与ESCRT-1因子Tsg101的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括EBV[1][2][3]。
Damascenone ((E/Z)-Damascenone) 源于 Epipremnum pinnatum 的具有抗炎活性的活性化合物。Damascenone 是E- 和Z- 异构体大马士革酮的混合物。
非诺洛芬钙水合物(Fenoprofen Calcium hydrate)是一非甾体类抗炎症化合物。
JAK3-IN-11(化合物12)是一种有效的、非细胞毒性的、不可逆的、口服活性的JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM,具有极好的选择性(>588倍于其他JAK亚型),与JAK3中的ATP结合囊共价结合。JAK3-IN-11强烈抑制JAK3依赖性信号传导和T细胞增殖,是研究自身免疫性疾病的一个有希望的工具[1]。
LUF7244是Kv11.1通道的选择性变构调节剂。LUF7244抑制早期后去极化。LUF7244可用于抗心律失常研究[1]。
Piroxicam D3 (CP-16171 D3) 是 Piroxicam 的氘代物。Piroxicam 是一种非甾体抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,对人单核细胞 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 47 和 25 μM 。
Zectivimod是一种鞘氨醇-1-磷酸受体激动剂。Zectivimod可用于研究自身免疫性疾病、慢性炎症性疾病和免疫调节障碍[1]。
PAP-1是Kv1.3电压门控的钾离子通道抑制剂,能抑制人效应记忆T细胞增殖,EC50为2 nM。
Ciclesonide(RPR251526)是糖皮质素。