1821638-43-0

• 常用中文名：LUF7244
• 常用英文名：LUF7244
• CAS号：1821638-43-0
• 分子式：C₂₀H₁₅ClN₂O₃
• 分子量：366.80
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2022-09-16 13:50:31
• 更新时间：2024-09-19 19:08:03
• LUF7244是Kv11.1通道的选择性变构调节剂。LUF7244抑制早期后去极化。LUF7244可用于抗心律失常研究[1]。

名称

• 英文名: LUF7244

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₅ClN₂O₃
• 分子量: 366.80

生物活性

• 描述: LUF7244是Kv11.1通道的选择性变构调节剂。LUF7244抑制早期后去极化。LUF7244可用于抗心律失常研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: LUF7244(0-10μM；HEK293细胞)结合Kv11.1通道,并通过剂量依赖性方式抑制失活增加IKv11.2[1]。LUF7244(0-10μM；心肌细胞)将SR和CAVB犬分离的心室肌细胞的动作电位持续时间(APD)降低约50%,并降低多非利特诱导的早期后去极化(EAD)[1]。LUF7244(10μM)对IKIR2.1、INav1.5、ICa-L和IKs没有影响,但使IKr加倍[1]。
• 体内研究: LUF7244(2.5mg/kg；静脉注射；15分钟)降低复极参数。LUF7244对多非利特诱导的CAVB犬TdP心律失常具有抗心律失常作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Qile M, et, al. LUF7244, an allosteric modulator/activator of Kv 11.1 channels, counteracts dofetilide-induced torsades de pointes arrhythmia in the chronic atrioventricular block dog model. Br J Pharmacol. 2019 Oct;176(19):3871-3885.