Anitrazafen 是一种局部有效的抗炎剂。
HUN-7293是一种细胞粘附分子抑制剂。HUN-7293选择性地抑制三种细胞粘附分子(VCAM-1、ICAM-1和E-选择素)的表达(IC50＝1-24nM)。HUN-7293可用于研究以细胞粘附分子过度表达为特征的炎症和自身免疫性疾病[1]。
CCR2-RA-[R] 是C-C趋化因子受体2型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂,IC50 值为103 nM。
Prudomestin,从 Prunus domestica 心材中分离得到,具有很强的黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制活性(IC50≈6 µM)。
Telimomab aritox(T101蓖麻毒素A链免疫毒素)是一种与蓖麻毒素蛋白A链相连的小鼠单克隆抗体。Telimomab aritox可用作免疫抑制剂[1]。
Vitexdoin A是一种清除一氧化氮的木质素。Vitexdoin A在LPS(HY-D1056)刺激的RAW 264.7细胞中以0.38μM的IC50抑制NO的产生[1]。
IRAK inhibitor 6 是一种有效的白细胞介素-1受体相关激酶-4 (interleukin-1 receptor associated kinase 4) 的抑制剂,IC50 值为 160 nM。
Cortistatin-17 (human) 是一种生长抑素神经肽,有研究癌症、炎症、自身免疫、纤维化和疼痛等疾病的潜力。
N-Formyl-Met-Ala-Ser 是一个多肽,在中性粒细胞中,与甲酰肽受体 (formyl peptide receptors) 结合。
Goniothalamin(GTN)是苯乙烯内酯,具有抗癌、抗炎、免疫抑制财产。Goniothalamin诱导多种癌症细胞系的细胞毒性、DNA损伤和凋亡[1]。
(+)-3-苝烯是一种双环单萜烯,是松树精油的主要成分之一。(+)-3-苝烯是3-苝烯的(+)-对映体[1]。
JAK1-IN-8,一种有效的JAK1抑制剂(IC50<500 nM),化合物28,从专利WO2016119700A1中提取[1]。
JNJ-10311795 (RWJ-355871) 是有效的嗜中性粒细胞 cathepsin G (Ki = 38 nM) 和 肥大细胞 chymase (Ki = 2.3 nM) 的抑制剂,具有显著的抗炎活性。
Cefoperazone dihydrate, 是一种半合成的头孢菌素,具有光谱的抗菌活性。
阿尔坎宁是肿瘤特异性丙酮酸激酶-M2(PKM2)的有效特异性抑制剂。阿尔坎宁不抑制PKM1和丙酮酸激酶-L(PKL)。阿尔坎宁是一种潜在的抗癌剂[1]。
CP-424174是一种可逆的IL-1β加工抑制剂,IC50为210 nM。CP-424174间接抑制NLRP3[1]。
Mal-PEG1-acid是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成 抗体偶联药物 (ADC)。
N-Demethyl-α-obscurine 是一种从 Lycopodii Herba 中分离出来的 lycodine 型石蒜生物碱。
FRG-8701 是一种新组氨酸 H2-receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.25 至 0.43 μM。
在大鼠被动皮肤过敏试验中,发现硫氰酸酯A具有抗过敏活性[1]。
9,10-二甲氧基斑蝥素-6-酮是一种生物碱化合物。9,10-二甲氧基斑蝥素-6-酮具有NF-κB抑制作用,IC50为19.5μM[1]。
HIV-1抑制剂-28(化合物14j2)是一种高效、选择性的HIV-1抑制剂,对于野生型HIV-1菌株,EC50为58 nM,对于HIV-1野生型逆转录(RT)菌株,IC50为3.37μM。HIV-1抑制剂-28对MT-4细胞的细胞毒性相对较低(CC50=38.6μM)。HIV-1抑制剂-28可用于研究艾滋病[1]。
雷公藤醇是一种双重作用的β2肾上腺素受体激动剂和PDE抑制剂。雷公藤醇的茶碱成分抑制腺苷酸环化酶诱导的磷酸二酯酶活性。雷普特罗有可能用于哮喘研究[1][2]。
Hyuganin D(Isobocconin)是一种香豆素(HY-N0709)成分,可显著抑制LPS(HY-D1056)诱导的小鼠腹腔巨噬细胞中NO的产生[1]。
盐酸Clobutinol是一种具有抗扭打作用的化合物。盐酸Clobutinol影响心率和血压,可用于咳嗽相关研究[1][2][3]。
3-羟基犬尿氨酸,也称为3-羟基-L-炔氨酸或3-HKA,是一种通过色氨酸代谢的替代途径产生的生物胺。在体外,3-HKA通过抑制小鼠和人类树突状细胞(DC)中IFN-γ介导的STAT1/NF-κβ途径具有抗炎作用,从而减少促炎趋化因子和细胞因子的释放,最显著的是TNF、IL-6和IL12p70。3-HKA在银屑病的实验性小鼠模型中具有保护作用,其通过减少皮肤厚度、红斑、结垢和裂开、减少TNF、IL-1β、IFN-γ和IL-17的产生以及抑制效应CD8+T细胞的产生。类似地,在肾毒性肾炎的小鼠模型中,除了减少炎性细胞因子外,3-HKA还能改善蛋白尿和血清尿素氮,全面改善免疫介导的肾小球肾炎和肾功能障碍。