108498-50-6

• 常用中文名：FRG8701
• 常用英文名：FRG8701
• CAS号：108498-50-6
• 分子式：C₂₂H₃₀N₂O₄S
• 分子量：418.55000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2016-09-01 10:15:35
• 更新时间：2024-01-06 23:51:37
• FRG-8701 是一种新组氨酸 H₂-receptor 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.25 至 0.43 μM。

名称

• 中文名: FRG8701
• 英文名: 2-(furan-2-ylmethylsulfinyl)-N-[3-[3-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propyl]acetamide
• 英文别名: Frg 8701; FRG8701

物化性质

• 密度: 1.226g/cm3
• 沸点: 675.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₀N₂O₄S
• 分子量: 418.55000
• 闪点: 362.1ºC
• 精确质量: 418.19300
• PSA: 94.48000
• LogP: 4.74340
• 蒸汽压: 4.35E-18mmHg at 25°C
• 折射率: 1.588
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: FRG-8701 是一种新组氨酸 H2-receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.25 至 0.43 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 0.25 to 0.43 μM (Histamine H2-receptor)[1]

• 体外研究: FRG8701(FRG-8701)法莫替丁或西咪替丁对剂量依赖性地抑制10-5M组胺的阳性变时性反应; FRG8701,法莫替丁和西咪替丁的IC50值分别为3.3,3.0和108.6(×10-7M).FRG8701的抑制效力与法莫替丁几乎相同,约为西咪替丁的33倍[1]。 。
• 体内研究: 在幽门结扎(4小时)大鼠中,每种药物在十二指肠内给药,剂量依赖性地抑制总酸输出。口服或腹膜内给予10或30mg/kg的FRG8701,显着防止由0.4N HCl + 50％乙醇(HCl·乙醇)诱导的胃粘膜损伤的形成。其他坏死剂诱导的胃损伤也被FRG8701的治疗所抑制。针对病变的口腔ED50值范围为1.1至9.4mg/kg。口服给予FRG8701,剂量依赖性地预防由应激和吲哚美辛诱导的胃损伤的发展。由Pp8701抑制由mepirizole诱导的十二指肠溃疡。 FRG8701对每种溃疡模型的ED50值范围为1.7至6.9 mg/kg [1]。
• 细胞实验: 在该研究中，使用重250-350g的雄性豚鼠。从动物身上切下心脏，仔细解剖右心房。将心房悬浮在Krebs Henseleit（KH）溶液中，保持在32℃并用95％O 2和5％CO 2充气。将组织以1g的初始载荷附着到等长换能器上，并在施用组胺之前使其稳定60分钟。在将组织与不同浓度的FRG8701或参考H2-拮抗剂[1]一起温育后10分钟重复组胺反应。
• 动物实验: 使用各种坏死剂产生胃粘膜病变。处理坏死剂后1小时，处死动物。取出胃并通过注射10mL的2％福尔马林进行处理。随后，沿着曲率切开胃并在解剖显微镜下检查宏观出血性损伤（×10）。此外，FRG8701在HCI-乙醇处理前腹腔注射[1]。
• 参考文献:

  [1]. Shibata M,et al. Effects of FRG-8701 on gastric acid secretion, gastric mucosal lesions by necrotizing agents and experimental gastric or duodenal ulcer in rats. Jpn J Pharmacol. 1990 Nov;54(3):277-85.