A-286982是一种有效的变构LFA-1/ICAM-1相互作用抑制剂,在LFA-1/ICAM-1结合和LFA-1介导的细胞粘附试验中,IC50分别为44 nM和35 nM[1][2]。
Peldesine (BCX 34) 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNP 的 IC50 分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂,IC50 为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,牛皮癣和 HIV 感染的研究。
(rac)-Modipafant-d4(UK-74505-d4)是氘标记的(rac)-Modipafant。(Rac)-Modipafant(UK-74505)是一种口服活性、选择性、长效的不可逆血小板活化因子受体(PAFR)拮抗剂。(Rac)-莫迪帕芬预防登革热感染[1][2][3]。
Guluronic acid (G2013) 是透明质酸的有机组成部分之一,是一种非甾体抗炎药,具有良好的抗炎作用。
环孢菌素是一种环状十肽,可从土壤真菌充气菌Tolypocladium inflatum中分离出来。环孢霉素是一种免疫抑制剂,被认为与T淋巴细胞中的亲环蛋白结合[1]。
IDO1-IN-2 (compound 16) 是一种有效的选择性 IDO1 抑制剂,IC50 分别为 81 nM,59 nM (小鼠)和 28 nM (大鼠)。IDO1-IN-2 具有抗癌活性。
CD73-IN-9是一种有效的CD73抑制剂。CD73可催化细胞外5’-磷酸腺苷(5’-AMP)产生腺苷,腺苷可诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-9可用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物(摘自专利WO2022068929A1,化合物2)[1]。
GK563是一种选择性Ca2+非依赖性磷脂酶A2(GVIA iPLA2)抑制剂,IC50值为1nM。GK563对GVIA iPLA2的活性是GIVA cPLA2的22000倍。GK563减少了促炎细胞因子诱导的β细胞凋亡,提高了其对对抗自身免疫性疾病(如1型糖尿病)有益的可能性[1]。
AS-35 是一种有效的,可口服的,选择性的 leukotrienes 拮抗剂,抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC50 值分别为 8 nM,4 nM 和 3 nM,具有抗过敏的功效。
魁北克是一种预防牙周炎的营养制剂。
3-[(4-Oxo-1,2,3-benzotriazin-3-yl)methylthio]propanoic acid (MBP) 是一种半抗原,其间隔臂末端含有羧基,适合与蛋白质的游离胺基反应。3-[(4-Oxo-1,2,3-benzotriazin-3-yl)methylthio]propanoic acid 可与载体蛋白结合,应用于抗原的设计。
干扰素-γ拮抗剂1(AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI)是干扰素γ(IFNγ)的拮抗剂。IFN-γ拮抗剂1抑制IFN-γ诱导的结肠205细胞中HLR/DR抗原的表达,IC50值约为35μM。IFN-γ拮抗剂1在免疫调节中具有潜在的应用[1]。
铁线莲皂苷B对环氧合酶-2具有显著的抑制活性(IC50=2.58 mM)[1]。
ODN D-SL03是一种C类CpG寡核苷酸,可诱导和刺激PBMC产生高水平的IFN-α。ODN D-SL03可激活人B细胞、NK细胞和单核细胞,并上调人PBMC亚群表面CD80、CD86和HLA-DR的表达。ODN D-SL03也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03序列：5'-TCGCGAACGTCGCCGCGTTCGAACGGG-3'[1]。
Ridogrel(R 68070)是一种口服活性的血栓素A2合成酶抑制剂和血栓素A2/前列腺素内过氧化物受体阻滞剂。瑞多格雷是一种强效抗血小板药物。抗炎活性[1][2][3]。
PSMα3 是一种用于耐受性 DC 诱导的肽,可用于 DC 疫苗接种。PSMα3 通过改变 TLR2或 TLR4 诱导的成熟,抑制促炎细胞因子和消炎细胞因子的产生并减少抗原摄取,渗透并调节人单核细胞衍生的 DC。PSMα3 是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 最具毒性的菌株释放的重要毒素。
Lodoxamide tromethamine (U 42585 E) 是治疗肥大细胞介导的过敏性疾病的药物。
Ginsenoside Re 是一种 Panax notoginseng 提取物。 Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。
Carmoterol hydrochloride 是一种高效、选择性的长效 β2-肾上腺素能受体激动剂,pEC50 为 10.19。Carmoterol hydrochloride 对 β2-肾上腺素受体的亲和力是对 β1-肾上腺素受体的 53 倍。Carmoterol hydrochloride可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
DL-α-Tocopherol acetate 是维生素 E 衍生物,经常被用于肠内营养中。
丹特罗琳-13C3是标记为丹特罗琳的13C3。Dantrolene(F368),一种肌肉松弛剂,非竞争性抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶。Ki和IC50值分别为111.6μM和52.3μM。丹特罗林是一种兰尼碱受体拮抗剂和钙信号稳定剂。丹特罗林可用于研究肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他抗精神病药物恶性综合征。
Tellimagrandin II(优生素)是由4C1葡萄糖衍生的鞣花单宁系列中的第一个中间体,也抑制耐药金黄色葡萄球菌的抗生素耐药性[1][2]。
二氧丙嗪是一种口服活性抗组胺药。二氧丙嗪抑制哮喘症状[1]。
STING激动剂-22(CF501)是一种有效的非核苷酸STING激动药。STING激动剂-22是一种佐剂,通过激活STING来诱导I型干扰素(IFN-I)反应和促炎细胞因子的产生。STING激动剂-22可作为佐剂增强原始蛋白疫苗,产生有效、广泛和长期的免疫保护。STING激动剂-22可用于严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型变异株和沙贝科病毒疾病研究[1]。
AMG7703(4-CMTB,AMG-7703)是FFAR2(GPR43)的变构选择性激动剂。
马哈宁是一种咔唑类生物碱,具有多种生物学特性。马哈宁是一种有效的抗癌剂,可以对抗不同类型的癌细胞。马哈宁具有抗利什曼原虫活性,可用于利什曼原虫感染治疗研究[1]。
Rionacept(Arcalyst)是一种二聚体融合蛋白,是一种白细胞介素1抑制剂。Rionacept由IL-1R组分的胞外部分的配体结合结构域组成,该部分与人IgG1的Fc部分连接。Rionacept可用于低温蛋白相关周期性综合征的研究[1]。