Aspartyl-alanyl-diketopiperazine (DA-DKP) 是一种免疫调节分子,由人血白蛋白的 N 端裂解和环化产生,通过与 T 淋巴细胞无反应相关的分子途径调节炎症免疫反应。
原花青素 A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体,抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。
hDDAH-1-IN-1TFA (compound 8a) 是一种高效、选择性的非氨基酸 hDDAH-1 催化位点抑制剂,Ki 值为 18 μM。
MLN 3897是CCR1的有效,特异性和口服活性拮抗剂,在竞争结合试验中IC50为0.8 nM,选择性比CCR5高500倍；通过损害多核和下调c-fos信号传导抑制破骨细胞生成和OC活性,通过损害多核化和c-Fos信号传导的下调来抑制破骨细胞生成和OC活性；证明了治疗多发性硬化和类风湿性关节炎的潜力。多发性硬化症1期停止使用
Guanosine 5'-diphosphate-15N5 (GDP-15N5) dilithium 是 15N 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
COX-1/2-IN-3(化合物7a)是一种COX-1和COX-2抑制剂。COX-2-IN-15具有低毒的抗炎活性[1]。
Pseudo-β-D-mannopyranose 是一种可以与甘露糖偶联的半抗原。
Emavusertib (CA-4948) hydrochloride 是一种选择性、有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中,Emavusertib hydrochloride 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。 Emavusertib hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶(例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
RORγt调节剂3(化合物23)是维甲酸相关孤儿受体γt(RORγt)的调节剂。RORγt调节剂3可用于研究RORyt介导的疾病,例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿关节炎、结肠炎、多发性硬化症、银屑病、神经退行性疾病和癌症[1]。
焦糖酚A是一种白藜芦醇三聚体,能够瞬时减少干扰素诱导的跨膜(IFITM)蛋白表达。焦糖酚A安全地增强了慢病毒载体基因向造血干细胞和祖细胞的传递[1]。焦糖酚A还抑制人胱硫醚β-合成酶(hCBS)和人胱硫酮γ-裂解酶(hCSE),IC50分别为5.9μM和12.1μM[2]。
COX-2-IN-23(化合物9a)是一种选择性COX-1抑制剂,其IC50值分别为0.28和20.14μM。COX-2in-23具有抗炎活性和低致溃疡活性。
氟扎可韦是一种环状磺胺化合物,可调节HBV核心蛋白。Firzacorvir具有抗HBV活性,EC50<1μΜ[1]。
Pratol 是有效的 NF-κB 抑制剂。Pratol 显著降低了 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中 NO 和前列腺素 PGE2 的产生,且无细胞毒性。Pratol 能减少促炎细胞因子。Pratol 可用于炎性疾病和癌症的研究。
羧基PTIO是一种有效的一氧化氮(NO)清除剂,可与NO快速反应生成NO2。羧基PTIO在脂多糖刺激的大鼠模型[1][2][3]中通过对NO的直接清除作用预防低血压和内毒素休克。
BRD4-IN-2是一种溴多胺BRD4抑制剂,IC50值为9.9 nM。
SN50是可渗透细胞的 NF-κB 易位抑制剂。
DSTYSLSSTLSK是一种通用的人类肽,可用于英夫利昔单抗定量检测[1]。英夫利昔单抗(Avakine)是一种特异性结合TNF-α的嵌合单克隆IgG1抗体。
Evogliptin(DA-1229)是一种口服活性DPP4抑制剂,在小鼠模型中具有显著且持续的降血糖作用。Evogliptin还通过诱导自噬抑制肝细胞中炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin可用于2型糖尿病、骨质疏松症、肾损害和慢性肝炎的研究[1][2][3][4]。
Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
MSX-122 是一种 CXCR4 的部分拮抗剂,抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用,IC50 值约为 10 nM；MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。
DJ001 是一种高度特异性,选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂,IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性,对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。
去纤溶肽钠是单链多脱氧核糖核酸的复杂混合物。降纤肽钠具有保肝、抗炎、抗血栓、促纤维蛋白溶解和抗缺血特性。去纤溶肽钠可用于正弦阻塞综合征(SOS)/静脉阻塞性疾病(VOD)研究[1]。
Amebucort 是一种人工合成的糖皮质激素皮质类固醇,可能用于炎症疾病的研究。
Dexamethasone phosphate (Dexamethasone 21-phosphate) 是一种无生物活性的化合物,可通过红细胞内酶进行去磷酸化。活性代谢物地塞米松随后通过细胞膜的简单被动扩散释放到循环中。Dexamethasone phosphate 包裹的红细胞具有用于类固醇依赖性溃疡性结肠炎研究的潜力。