VX-702是p38αMAPK选择性抑制剂,IC50为4到20 nM。
Axl-IN-11(示例1)是一种有效的Axl抑制剂。Axl-IN-11可用于研究增殖性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥反应、癌症、病毒性传染病或哺乳动物的其他疾病[1]。
Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。
M3 receptor antagonist 1 是毒蕈碱 M3-受体 (muscarinic M3-receptor) 的拮抗剂来自专利 WO 2008012290 A2,结构式 lc。
Chymase-IN-2 是一种胃促胰酶调节剂可用于治疗炎性和丝氨酸蛋白酶介导的病症。
Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂,不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2) 且通过其他靶点 (如 GPR18/GPR55) 起作用。
Omtriptolide (PG490-88) 是从中草药纯化的雷公藤内酯的水溶性衍生物前药。
Tucotuzumab(抗EPCAM重组抗体)是由人上皮细胞粘附分子(EPCAM)抗原特异性IgG1单克隆抗体组成的蛋白质,与两个IL-2分子连接。Tucotuzumab是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药[1]。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 24 (TFA) 结合了 E3 连接酶配体和连接桥,可作为免疫调节剂治疗癌症。
Lebrikizumab是一种IgG4人源化单克隆抗体,特异性结合白细胞介素-13(IL-13)并抑制其功能。Lebrikizumab可用于哮喘研究[1]。
Emprumapimod是一种有效的、口服生物利用的选择性p38αMAPK抑制剂,可直接抑制LPS诱导的RPMI-8226细胞产生IL-6(IC50=100μm)。Emprumapimod可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究[1][2]。
西普利珠单抗(MEDI-507)是一种抗CD2的人源化IgG1单克隆抗体。西普利珠单抗会耗尽T细胞,降低T细胞活化,抑制T细胞增殖,并丰富幼稚和真正的调节性T细胞[1]。
NOD2拮抗剂1(化合物32)是一种有效的选择性NOD2抑制剂,IC50为5.23μM。NOD2拮抗剂1抑制THP-1细胞中胞壁酰二肽(MDP)诱导的IL-8分泌,并抑制MDP诱导的PBMC中IL-6、IL-10、TNF-α的释放[1]。
Diftalone (Aladione) 是一种抗炎剂。Diftalone 可用于炎症性疾病的研究,例如类风湿性关节炎。
Laropiprant 是一种有效的,选择性的 DP receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM,对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。
PAF-AN-1是血小板激活因子受体 (PAF) 的拮抗剂。
CP-96486 是一种口服有效的白三烯 D4 (LTD4)/血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,Ki 值分别为 20 和 24 nM。
替比西替福斯卡比是一种有效的丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂。替比西替和福斯卡比具有抗炎活性[1]。
CRAC intermediate 1是从专利WO 2010122089摘取出的关键中间体,用于CRAC离子通道系列化合物的合成。
BAY 60-6583 是腺苷 A2B受体 的高效选择性激动剂, 对 A2B 受体 (EC50= 3 nM) 的选择性高于 A1,A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 可以与小鼠,兔和狗 A2BAR 结合,Ki 值分别为 750 nM,340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。
HSMO9 是一种 (+)-甲基苯丙胺 (METH) 样半抗原,可以与载体蛋白偶联。HSMO9 可用于疫苗开发。
替鲁膦酸盐(Tiludronic Acid)是一种口服活性双膦酸盐,可以起到骨调节作用。替鲁膦酸盐用于研究代谢性骨疾病。替鲁膦酸盐是破骨细胞空泡H(+)-ATP酶的有效抑制剂。抗吸收和抗炎特性[1][2][3][4]。
Miravirsen(SPC-3649),一种β-d-氧锁核酸修饰的硫代磷酸反义寡核苷酸,抑制miR-122的生物发生。Miravirsen(SPC-3649)用于研究HCV感染[1]。
GSK256066是PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM,与A-D各亚型亲和力相同,比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。
C6 L-苏氨酸神经酰胺是一种生物活性鞘脂和天然神经酰胺的细胞渗透类似物[1]。C6 L-苏氨酸神经酰胺显著抑制T细胞产生IL-4。抗过敏药物[2]。
(S)-Subasumstat 是 Subasumstat (HY-111789) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Subasumstat (TAK-981) 是首创的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd ≫ 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体,降低 DNA 结合活性,并降低 HIF-2α 靶基因的表达。
YKL-05-099是一种盐诱导型激酶 (SIK) 探针; 抑制SIK2的IC50值为40 nM。