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Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate

更新时间:2024-02-04 05:54:07

Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate结构式
Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate结构式
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常用名 Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 英文名 Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate
CAS号 1965323-05-0 分子量 449.26
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C14H21Cl2F3N6O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


Syk抑制剂二盐酸盐二水合物是一种有效、高选择性和ATP竞争性的Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂二盐酸盐二水合物抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460nm。二水合二氢Syk抑制剂II对其他激酶的作用较弱,具有抗过敏作用[1]。

 名称

英文名 Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate

 生物活性

描述 Syk抑制剂二盐酸盐二水合物是一种有效、高选择性和ATP竞争性的Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂二盐酸盐二水合物抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460nm。二水合二氢Syk抑制剂II对其他激酶的作用较弱,具有抗过敏作用[1]。
相关类别
靶点

serotonin:460 nM (IC50)

Syk:41 nM (IC50)

PKCε:5.1 μM (IC50)

PKCβ2:11 μM (IC50)

ZAP-70:11.2 μM (IC50)

Btk:15.5 μM (IC50)

Itk:22.6 μM (IC50)

体外研究 二水合物Syk抑制剂II(化合物9a)对PKCε、PKCβ2、ZAP-70、Btk和Itk的抑制作用较弱,IC50值分别为5.1µM、11µM,11.2µM,15.5µM和22.6µM[1]。
体内研究 在抗原激发前30分钟,向小鼠皮下注射二水合物Syk抑制剂II(化合物9a;10-100 mg/kg)。Syk抑制剂II剂量依赖性地抑制过敏反应,ID50值为13.2 mg/kg[1]。
参考文献

[1]. Hiroyuki Hisamichi, et al. Synthetic studies on novel Syk inhibitors. Part 1: Synthesis and structure-activity relationships of pyrimidine-5-carboxamide derivatives. Bioorg Med Chem. 2005 Aug 15;13(16):4936-51.

 物理化学性质

分子式 C14H21Cl2F3N6O3
分子量 449.26