227449-73-2

• 常用中文名：Syk Inhibitor II hydrochloride
• 常用英文名：Syk Inhibitor II dihydrochloride
• CAS号：227449-73-2
• 分子式：C₁₄H₂₁Cl₂F₃N₆O₃
• 分子量：449.25600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2016-03-16 08:10:42
• 更新时间：2024-01-14 13:09:57
• Syk抑制剂II二盐酸盐是一种强效、高选择性和ATP竞争性Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐对其他激酶的效力较弱,具有抗过敏作用[1]。

名称

• 中文名: Syk抑制剂II
• 英文名: 2-(2-aminoethylamino)-4-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrimidine-5-carboxamide,dihydrate,dihydrochloride
• 英文别名: Syk Inhibitor II

物化性质

• 分子式: C₁₄H₂₁Cl₂F₃N₆O₃
• 分子量: 449.25600
• 精确质量: 448.10000
• PSA: 144.86000
• LogP: 3.61220
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Syk抑制剂II二盐酸盐是一种强效、高选择性和ATP竞争性Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐对其他激酶的效力较弱,具有抗过敏作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT Receptor:460 nM (IC50)

• 体外研究: Syk抑制剂II(化合物9a)二盐酸盐对 PKCε、PKCβ2、ZAP-70、Btk和 伊克的作用较弱,国际50值分别为 5.1µM、11µM、11.2µM、15.5µM和 22.6µM[1]
• 体内研究: Syk抑制剂II(化合物9a；10-100 mg/kg)二盐酸盐在抗原攻击前 30分钟皮下给药,以剂量依赖方式抑制过敏反应,第50页值为13.2 mg/kg[1]动物模型：ICR小鼠[1]剂量：10、30、100 mg/kg给药：S.c。；抗原激发前30分钟结果：剂量依赖性地抑制过敏反应,ID50值为13.2 mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Hiroyuki Hisamichi, et al. Synthetic studies on novel Syk inhibitors. Part 1: Synthesis and structure-activity relationships of pyrimidine-5-carboxamide derivatives. Bioorg Med Chem. 2005 Aug 15;13(16):4936-51.