iBRD4-BD1是选择性BRD4溴域抑制剂。iBRD4-BD1对BRD4溴域具有抑制活性,IC50值为12nM。iBRD4-BD1可用于炎症和肿瘤研究[1]。
GSK2263167是S1P1受体的激动剂。
Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效,选择性的 IDO1 抑制剂, IC50 为 71.8 nM±17.5 nM。
PF-4693627 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的微粒体前列腺素E合酶 (mPGES-1) 抑制剂 (IC50=3 nM),可用于治疗骨关节炎和类风湿关节炎等。
FK 3311是COX-2抑制剂,有抗炎活性。
DprE1-IN-1是一种有效的DprE1抑制剂,IC50值为10 nM, 也抑制 PDE6, IC50为6 uM。
阿托伐他汀钠是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。阿托伐他汀钠抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3][4][5]。
Ginsenoside Rd2 是在人参中发现的一种具有抗炎作用的皂苷。
MTI-31(LXI-15029,mTOR抑制剂-31)是一种新型有效的选择性mTORC1/mTORC2抑制剂,Kd为0.2 nM(mTOR),选择性比PIK3CA,PIK3CB和PIK3G高>5000倍；IC50值为39 nM in LANCE®测定mTOR底物磷酸化；剂量依赖性抑制mTORC1底物P-S6K1(T389),P-S6(S235/6),P-4EBP1(T70)和mTORC2底物P-AKT(S473)肿瘤细胞系携带mTOR通路失调,IC50<0.12 uM；有效抑制多种NSCLC模型中的细胞增殖(IC50<1 mmol/L)和体内肿瘤生长EGFR/T790M,EML4-ALK,c-Met或KRAS(MED<10 mg/kg),还抑制EGFR和ALK驱动的NSCLC中的程序性死亡配体1(PD-L1),部分由mTORC2/AKT/GSK3β依赖性蛋白酶体降解介导。
尿苷是一种具有清除自由基活性的抗氧化剂。尿苷能有效清除DPPH自由基,对β-胡萝卜素亚麻油酸模型具有抗氧化作用[1]。
芬林是一种天然的角鲨酰胺衍生物,是一种Src酪氨酸激酶抑制剂。芬林能抑制过度激活的小胶质细胞,保护多巴胺能神经元。芬林可以减轻帕金森病模型中的神经炎症[1][2][3]。
Di-4-ANEPPDHQ,一种荧光探针,用于活体拟南芥细胞膜微结构域的可视化[1]。
Bucolome 是一种 CYP2C9 抑制剂,为有效的排尿酸药和抗炎药。
SABA1对铜绿假单胞菌和大肠杆菌具有抗菌性能,IC50为4.0 µM抗大肠杆菌ACC【1】。
CCR1 antagonist 1 是一种有效的 CCR1 拮抗剂,具有抗炎活性。
CORM-3 是一种水溶性的 CO 释放分子,能减弱 NF-κB p65 的核异位,减少 ROS 的生成,并提高细胞内谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的水平。
Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱,对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOS,COX-2,前列腺素E2 (PGE2) 和核因子-κB (NF-κB) 的表达。
爱塞替尼(GS-5718)是一种选择性、有效、口服活性的IRAK-4抑制剂。依地塞替布具有抗炎活性。艾德塞替可用于类风湿性关节炎(RA)和红斑狼疮(LE)研究[1][2]。
C-176 是干扰素基因刺激受体 (STING) 的强效共价抑制剂。
人参二醇具有组胺释放抑制活性[1]。
二水合洛索洛芬钠是一种非甾体口服活性抗炎剂,具有镇痛和解热特性。二水合洛索洛芬钠是一种非选择性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50s分别为6.5和13.5μM。二水洛索洛芬钠可以减少动脉粥样硬化,并显示出抗肿瘤活性[1][2][3][4]。
Gnetifolin E 是一种白藜芦醇三聚体衍生物,可以从 Gnetum brunonianum<、i> 中分离出来。Gnetifolin E 具有抗炎活性,并抑制 TNF-α。
SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇,可特异性抑制 AP-1 活性,而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。
Indoprofen是一种非甾体类抗炎药, 可为脊髓性肌萎缩提供治疗方法。
MRS-1706是有效且选择性的A(2B) 腺苷受体拮抗剂,Ki 为 1.39 nM。
RGD peptide 作为整合素-配体相互作用的抑制剂,在细胞黏附、迁移、生长和分化中发挥重要作用。RGD peptide 通过激活构象变化促进细胞凋亡,从而增强caspase-3的活化。
Mizolastine是组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM。
TLR7/8-IN-1是从专利WO2019220390化合物2b中提取的TLR7/TLR8抑制剂的结晶体。TLR7/8-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
甘遂碱E是一种植物源性一氧化氮抑制剂(IC50=6.3μM)。甘遂碱E属于麻疯树烷型二萜类,从甘遂碱的根中分离得到。甘遂[1]。