(+)-14-脱氧-ε-caesalpin(14-脱氧-ε-caesalpin)是一种cassane二萜类化合物,可抑制由脂多糖(LPS)刺激的原始264.7细胞产生一氧化氮(NO)的释放。
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
SJ-3366(IQP-0410)是HIV非核苷逆转录酶的有效抑制剂[1]。SJ-3366(IQP-0410)主要通过典型的非核苷机制在亚纳摩尔浓度下抑制HIV[2]。
LLO (91-99) (Listeriolysin O (91-99)) 是一种外毒素,是李斯特菌溶血素 (LLO) 的 I 类 MHC 限制的 T 细胞表位。LLO (91-99) 是体内诱导 T 细胞介导的免疫力的重要抗原。
乳糖-N-岩藻糖I(LNFPI)是一种母乳低聚糖(HMO),具有抗病毒和抗菌活性。乳糖-N-岩藻糖I可减少衣壳蛋白VP1,阻断病毒吸附,促进CDK2,减少细胞周期蛋白E,恢复细胞周期S期阻滞。乳糖-N-岩藻糖I抑制病毒感染细胞中ROS的产生和凋亡。乳糖-N-岩藻糖I还可以调节肠道微生物群,影响免疫系统发育[1]。
2-Hydroxy Ibuprofen 是 Ibuprofen 的一种代谢产物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
Cirevetmab(ZTS-00521426)是一种免疫球蛋白G2κ,抗[家族性犬狼疮TGFB1],犬化单克隆抗体。Cirivetmab是一种免疫调节剂[1]。
Hydroxyzine D8 是 Hydroxyzine 的一种氘代化合物。Hydroxyzine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。
D-Ribose-13C-2是13C标记的D-Ribose。D-核糖是一种能量增强剂,作为ATP的糖组成部分,广泛用作慢性疲劳综合征或心脏能量代谢的代谢治疗补充。D-核糖在蛋白聚糖中具有活性
Guacetisal 是通过醋酸乙酰水杨酸与愈创木酚酯化反应产生的,可用于治疗慢性支气管炎,来自专利 CN 106866420 A。
AN0128是一种含硼抗菌消炎剂。AN0128对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、痤疮杆菌、枯草杆菌的最小抑制浓度(MIC)值为1,0.5,0.3,1μg/mL。AN0128可用于牙周病和皮肤病的研究[1][2]。
TAK-981 是一线的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
IL-15-IN-1是有效,选择性的抑制剂,抑制IL-15依赖性细胞的 IC50 为0.8 μM。
罗氟司特-d4是氘标记的罗氟司特。罗氟司特是一种选择性PDE4抑制剂,对于PDE4A1、PDEA4、PDEB1和PDEB2,其IC50分别为0.7、0.9、0.7和0.2 nM,不影响来自不同细胞的PDE1、PDE2、PDE3或PDE5同工酶[1][2]。
Timosaponin BII 是一种抗氧化剂和抗炎药物。
GSK-269984B 是一种有效的 EP1 拮抗剂。GSK-269984B 具有用于炎性疼痛研究的潜力。
(±)-葡萄糖苷是一种黄酮苷。(±)-葡萄球菌素可以抑制金黄色葡萄球菌的生长,MIC50值为3.1μM[1]。
3-乙酰伞形酰β-D-吡喃葡萄糖苷是β-葡萄糖苷酶的荧光底物,可用作β-D-葡萄糖苷酶[1]的阳性对照底物。
Pamidronic acid 是用于治疗各种骨吸收类疾病的药物。
CAM741是一种选择性VCAM-1易位抑制剂。CAM741通过抑制VCAM-1在内质网(ER)内腔内的共翻译易位,选择性地抑制VCAM1的表达。CAM741可作为分子工具,也可用于慢性炎症和癌症的研究[1][2]。
Terminolic acid 是一种从 Combretum racemosum 中分离出的五环三萜糖苷。Terminolic acid 可以通过结合 IL-1β 和 IL-6 的受体活性位点来抑制促炎细胞因子,并且可以通过结合 IL4 受体的结合位点来增强抗炎细胞因子。Terminolic acid 还表现出中等的抗菌活性。
Oridonin 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM；Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。
Antitumor agent-21 是一种芳基-喹啉衍生物,具有潜在的抗癌、抗炎、抗增殖、抗激素作用和抑制血管生成拟态作用。
辅酶Q10-d6是氘标记的辅酶Q10。辅酶Q10是电子传递链的重要辅因子,也是一种有效的抗氧化剂。
Sulfosuccinimidyl oleate 是一种长链脂肪酸,抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate 结合小胶质细胞表面上的 CD36受体。具有抗炎作用。
Aspirin Aluminum 是可以抑制由 NSAID (非甾体抗炎剂) 诱导的胃肠粘膜病症的新型中间化合物,来自专利 WO 2010064441 A1。
呋喃脒-d8(DB75-d8)是氘标记的呋喃脒。呋喃脒(DB75)是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)抑制剂,IC50为9.4μM。呋喃脒对PRMT1的选择性高于PRMT5、PRMT6和PRMT4(CARM1)(IC50分别为166μM、283μM和>400μM)。呋喃脒是一种有效、可逆和竞争性的酪氨酸DNA磷酸二酯酶1(TDP-1)抑制剂。呋喃脒对TDP-1的抑制作用对单链和双链DNA底物均有效,但对双链DNA底物的抑制作用稍强。呋喃脒也是一种抗寄生虫药[1][2][3]。
8-Gingerol 来源于姜的根状茎 (Z. officinale),具有口服活性,可激活 TRPV1,EC50 值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制COX-2,还能抑制体外 H. pylori 的生长。
Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2,IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。