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28957-04-2

28957-04-2结构式
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  • 常用中文名:冬凌草甲素
  • 常用英文名:Oridonin
  • CAS号:28957-04-2
  • 分子式:C20H28O6
  • 分子量:364.433
  • 相关类别: 生物化工 天然产物
  • 发布时间:2018-02-07 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-02 16:36:01
  • Oridonin 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM;Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。

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中文名 冬凌草甲素
英文名 Kaur-16-en-15-one, 7,20-epoxy-1,6,7,14-tetrahydroxy-, (1a,6b,7a,14R)
中文别名 冬凌草素
延命草宁
英文别名 ORIDONIN
Rubescensin
ISODONAL
(1α,5β,6β,7β,8α,9β,10α,13α,14R)-1,6,7,14-Tetrahydroxy-7,20-epoxykaur-16-en-15-one
RUBESCENSIN A
7a,20-Epoxy-1a,6b,7,14-tetrahydroxy-Kaur-16-en-15-one Isodonol
Isodonol
megathyrin A
Rabdosia rubescens
描述 Oridonin 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM;Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。
相关类别
靶点

Akt1:8.4 μM (IC50)

Akt2:8.9 μM (IC50)

体外研究 冬凌草甲素是一种ATP竞争性AKT抑制剂,AKT1和AKT2的IC50分别为8.4和8.9μM。冬凌草甲素(5,10或20μM)通过靶向AKT1/2明显抑制KYSE70,KYSE410和KYSE450 ESCC细胞的生长。冬凌草甲素(10或20μM)在KYSE70,KYSE410和KYSE450细胞中引起G2/M期细胞周期停滞,并在20μM诱导这三种细胞系中的细胞凋亡。此外,冬凌草甲素(5,10或20μM)与顺铂或5-FU联合可增强食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞生长的抑制作用[1]。冬凌草甲素(0.1和1μM)优先抑制AKT/mTOR信号传导。冬凌草甲素(1μM)也可选择性抑制乳腺癌细胞的生长,AKT信号传导过度活化[2]。
体内研究 冬虫夏草(160mg/kg,po)显示肿瘤生长显着减少,而在携带EG9和HEG18肿瘤细胞的SCID小鼠中没有明显的体重减轻。冬凌草甲素还可抑制小鼠中Ki-67,磷酸化AKT,GSK-3β或mTOR的表达[1]。冬凌草甲素(15 mg/kg,ip)可破坏乳腺癌细胞的生长,并使裸鼠体内AKT信号过度活跃[2]。
激酶实验 对于AKT激酶测定,使用ADP-Glo TM激酶测定试剂盒。将活性AKT1或AKT2激酶和无活性GSK-3β作为底物通过1x反应缓冲液混合,然后加入白色96孔板中。将试剂盒中提供的纯ATP连续稀释,获得0,1,10,50和100μM的终浓度。加入GSK-3β以达到2.5,5,10或20μM的终浓度,并使用DMSO作为对照。将混合溶液在室温下孵育,并使用Luminoskan Ascent读板仪测量荧光素酶活性[1]。
细胞实验 在96孔板中接种细胞(6×103细胞/孔用于KYSE70; 2.5×103细胞/孔用于KYSE410; 2×103细胞/孔用于KYSE450)并孵育24小时,然后用不同量的冬凌草甲素处理或车辆。温育24,48或72小时后,通过MTT测定法测量细胞增殖。对于不依赖于锚定的细胞生长评估,将悬浮在完全培养基中的细胞(2.5,5或10μM冬凌草甲素)加入含有载体,2.5,5或10μM冬凌草甲素的0.3%琼脂中,在0.5%琼脂基础层的顶层中用载体,2.5,5或10μM冬凌草甲素。将培养物在37℃,5%CO 2培养箱中维持3周,然后在显微镜下观察菌落,并使用Image-Pro Plus软件程序[1]计数。
动物实验 小鼠[2]收集乳腺癌细胞并重悬浮于40%Matrigel-Basement Membrane Matrix,不含LDEV,然后注射(每个位点100μL)到裸鼠的第四对乳腺脂肪垫(CrTac:NCr-Foxn1nu) )。使用手动卡尺在两个维度上测量肿瘤。使用以下公式计算肿瘤体积:体积= 0.5×长度×宽度×宽度。每2-3天测量肿瘤体积。收获后,将肿瘤在福尔马林中固定过夜,然后在70%乙醇中进行组织病理学分析。每天通过腹膜内(IP)注射用1%Pluronic F68或载体(1%Pluronic F68)中的冬凌草甲素(15mg / kg)处理小鼠。 BEZ235在1-甲基-2吡咯烷酮和聚乙二醇300(PEG300)中以1:9重构。通过口服强饲法,每天45mg / kg(QD)用该化合物制剂处理小鼠[2]。
参考文献

[1]. Song M, et al. Targeting AKT with oridonin inhibits growth of esophageal squamous cell carcinoma in vitro and patient derived xenografts in vivo. Mol Cancer Ther. 2018 Apr 25. pii: molcanther.0823.2017.

[2]. Sun B, et al. Oridonin inhibits aberrant AKT activation in breast cancer. Oncotarget. 2018 Feb 1;9(35):23878-23889.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 599.8±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 248-250ºC
分子式 C20H28O6
分子量 364.433
闪点 215.0±23.6 °C
精确质量 364.188599
PSA 107.22000
LogP 1.44
外观性状 固体;White to Almost white powder to crystal
蒸汽压 0.0±3.9 mmHg at 25°C
折射率 1.635
储存条件 2-8°C
水溶解性 DMSO: >20mg/mL

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
NZ8177000
CHEMICAL NAME :
Kaur-16-en-15-one, 7-alpha,20-epoxy-1-alpha,6-beta,7,14-tetrahydroxy-, (14R)-
CAS REGISTRY NUMBER :
28957-04-2
LAST UPDATED :
198909
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C20-H28-O6
MOLECULAR WEIGHT :
364.48

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
35 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
DNA inhibition
TEST SYSTEM :
Rodent - mouse Ascites tumor
DOSE/DURATION :
40 mg/L
REFERENCE :
CYLPDN Zhongguo Yaoli Xuebao. Acta Pharmacologica Sinica. Chinese Journal of Pharmacology. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.1- 1980- Volume(issue)/page/year: 9,465,1988

符号 GHS08
GHS08
信号词 Warning
危害声明 H351
警示性声明 P281
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) 40
安全声明 (欧洲) 36/37-24/25
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 NZ8177000
海关编码 2942000000
海关编码 2942000000