Roflumilast-d4

更新时间：2024-04-03 10:14:41

Roflumilast-d4结构式	常用名	Roflumilast-d4	英文名	Roflumilast-d4
	CAS号	1398065-69-4	分子量	407.23
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₇H₁₀D₄Cl₂F₂N₂O₃	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

Roflumilast-d4用途

罗氟司特-d4是氘标记的罗氟司特。罗氟司特是一种选择性PDE4抑制剂,对于PDE4A1、PDEA4、PDEB1和PDEB2,其IC50分别为0.7、0.9、0.7和0.2 nM,不影响来自不同细胞的PDE1、PDE2、PDE3或PDE5同工酶[1][2]。

英文名	Roflumilast-d4

描述	罗氟司特-d4是氘标记的罗氟司特。罗氟司特是一种选择性PDE4抑制剂,对于PDE4A1、PDEA4、PDEB1和PDEB2,其IC50分别为0.7、0.9、0.7和0.2 nM,不影响来自不同细胞的PDE1、PDE2、PDE3或PDE5同工酶[1][2]。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE) 信号通路 >> 抗感染 >> RSV 研究领域 >> 炎症/免疫
体外研究	氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
参考文献	[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216. [2]. Hatzelmann A, et al. The preclinical pharmacology of roflumilast--a selective, oral phosphodiesterase 4 inhibitor in development for chronic obstructive pulmonary disease. Pulm Pharmacol Ther. 2010 Aug;23(4):235-56. [3]. Rabe KF. Update on roflumilast, a phosphodiesterase 4 inhibitor for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Br J Pharmacol. 2011 May;163(1):53-67. [4]. Hatzelmann A, et al. Anti-inflammatory and immunomodulatory potential of the novel PDE4 inhibitor roflumilast in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):267-79. [5]. Richmond BW, et al. Airway bacteria drive a progressive COPD-like phenotype in mice with polymeric immunoglobulin receptor deficiency. Nat Commun. 2016 Apr 5;7:11240. [6]. Ding H, et al. Treatment of obesity-associated overactive bladder by the phosphodiesterase type-4 inhibitor roflumilast. Int Urol Nephrol. 2017 Jul 29.

分子式	C₁₇H₁₀D₄Cl₂F₂N₂O₃
分子量	407.23