右氯苯那敏是一种有效的血脑屏障渗透剂组胺1(H1)受体拮抗剂,具有抗胆碱能特性。右氯苯那敏可用于研究过敏[1]。
Tylvalosin (Acetylisovaleryltylo?sin) 是一种广谱大环内酯抗生素,具有抗菌活性。Tylvalosin (Acetylisovaleryltylo?sin) 是一种抗病毒试剂,可用于研究 PRRSV 感染。Tylvalosin (Acetylisovaleryltylo?sin) 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 Tylvalosin 还具有抗炎活性,缓解氧化应激,并通过抑制 NF-κB 激活来缓解急性肺损伤。
Diclofenac 是一种有效的,非选择性的抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 nM,1.3 nM；Diclofenac 同时对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。
ACAT-IN-2是一种酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,从专利EP1236468A1实例187中提取。ACAT-IN-2抑制NF-κB介导的转录[1]。
ALR-38 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂 (IC50: 1.1 μM),具有抗炎活性。ALR-38 可有效降低中性粒细胞中 ROS 水平。
TNF-α-IN-10(化合物8a)是IL-6和TNF-α的抑制剂。TNF-α-IN-10具有抗炎活性[1]。
THR-β激动剂6是一种口服活性选择性甲状腺激素受体β(THR-β)激动剂,THR-β和THR-α的EC50分别为0.03μM和0.22μM。THR-β激动剂6在小鼠中表现出93:1的优异肝血清比。THR-β激动剂6具有非酒精性脂肪性肝炎(NASH)研究的潜力[1]。
NLRP3-IN-9是一种强效的NLRP3抑制剂。NLRP3-IN-9抑制IL-1β的释放。NLRP3-IN-9可减少炎症和机械性痛觉过敏。NLRP3-IN-9具有研究痛风的潜力[1]。
16α-Hydroxyprednisolone 是糖皮质激素布地奈德的 22(R) epimer 构型经过 CYP3A 酶代谢生成的代谢物。
PDE4-IN-14 (化合物 1) 是一种 PDE4 抑制剂,可用于 PDE4 相关的疾病的研究 (如炎症与免疫疾病、癌症以及代谢疾病等)。
ABC1183是一种有效的,选择性的口服活性GSK3α/β和CDK9抑制剂,IC50为327/657 nM和321 nM(CDK9/细胞周期蛋白T1),对广泛的癌细胞系具有生长抑制活性；通过G2降低细胞存活率/M通过GSK3的变化阻滞和调节致癌信号传导,GS和β-连环蛋白磷酸化和MCL1表达；抑制肿瘤生长和炎症驱动的胃肠疾病症状,在体内没有器官或血液学毒性。
PK68 是一种高效选择性的 II 型 RIPK1 抑制剂,IC50 值约为 90 nM,可抑制 RIPK1 依赖性的 necroptosis。PK68 能有效改善 TNF 诱导的全身炎症反应综合征,在炎症性疾病和癌症转移治疗方面的应用具有很大潜力。
Picroside III 胡黄连苷 III 是一种从传统中药胡黄连 (Picrorhiza scrophulariiflora,PS) 中分离出的环烯醚萜苷。
BnO-PEG6-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Aloperine 是一种在苦参类 (例如苦豆子 Sophora alopecuroides L) 植物中生物碱,其具有抗癌,抗炎和抗病毒特性。Aloperine 被广泛用于治疗过敏性接触性皮炎湿疹和其他皮肤炎症。Aloperine 诱导 HL-60 细胞中诱导凋亡 apoptosis 和自噬 autophagy。
ISIS 104838是一种反义寡核苷酸药物,可减少肿瘤坏死因子(TNF-α)的产生,TNF-α是一种导致类风湿性关节炎关节疼痛和肿胀的物质。
纳苏宁是一种抗氧化剂花青素,具有抗血管生成活性[1]。
Clobetasone butyrate 是一种糖皮质类固醇 (glucocorticoid),具有局部抗炎活性,尤其是在皮肤上。Clobetasone butyrate 可用于缓解皮质类固醇反应性症状,包括特应性皮炎和牛皮癣。
IL-2-IN-1是一种有效的IL-2抑制剂,其IC50值为1978 nM。IL-2-IN-1具有抗增殖活性[1]。
C11 BODIPY 581/591是一种脂溶性比率荧光指示剂。氧化后,其激发最大值从581 nm移动到500 nm,发射最大值从591 nm移动到510 nm。C11 BODIPY 581/591已用于铁性眼睑下垂的定量分析。
FeTPPS是一种5,10,15,20-四(4-磺酸苯基)卟啉三氯化铁-过氧亚硝酸盐分解催化剂,在脊髓损伤的实验模型中具有明显的神经保护作用[1]。FeTPPS在体内起过亚硝酸根清除剂和抗硝化剂的作用。FeTPPS减少一氧化氮(NO)的产生和凋亡过程[2]。
帕里迪普鲁巴特(NI-0101)是一种人源化抗TLR4单克隆抗体。帕里迪普鲁巴特具有研究类风湿关节炎的潜力[1]。
MJN110 是有效的,选择性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。MJN110 减少肝巨噬细胞数量和炎性基因表达,并减慢纤维化进程。
Hetrombopag是一种有效的,选择性的口服活性血小板生成素(TPO)受体激动剂；通过刺激STAT,特异性刺激人TPOR表达细胞(包括32D-MPL和人造血干细胞)的增殖和/或分化,具有低纳摩尔EC50值。PI3K和ERK信号通路；特异性地增强活力并促进植入裸鼠的中空纤维中32D-MPL细胞的生长,在体内表现出比eltrombopag高得多的效力。其他适应症2期临床
trans-Stilbene-NHCO-(CH2)3-acid是一种反式二苯乙烯半抗原,可用于引发单克隆抗体。
P2X7受体拮抗剂-2是一种有效的P2X7抑制剂,pIC50值为6.5-7.5。P2X7拮抗剂-2具有对抗神经炎症的功效[1]。
Vapendavir diphosphate (BTA798 diphosphate) 是一种有效的肠病毒衣壳粘合剂 (CB)。Vapendavir diphosphate (BTA798 diphosphate) 可抑制 EV71 的复制,对 EV71 不同毒株的 EC50 值为0.5-1.4 μM。
HIF-2α激动剂2(化合物10)是一种HIF-2β激动剂,在20μM的剂量下EC50值为1.68μM。HIF-2α激动剂2对786-O-HRE-Luc细胞无细胞毒性。HIF-2α激动剂2可用于氧代谢研究[1]。