Ianthelliformisamine B diTFA 是一种溴酪氨酸衍生的抗菌剂。Ianthelliformisamine B diTFA 针对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌菌株的 MIC 分别为 14.5 μM 和 144.7 μM。
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
一种有效的,特异性的,非竞争性的双重CXCR1和CXCR2拮抗剂,IC50分别为38 nM(相对于CXCL1)和36 nM(相对于CXCL8)；抑制人PMN中CXCL1诱导的Ca(2+)通量,但对Ca没有影响(由C5a,fMLF或PAF诱导的2+)通量；在表达CXCR2的重组HEK293细胞中拮抗CXCL8诱导的[(35)S]GTPγS结合(IC50=60nM)和ERK1/2磷酸化；在体内鼠模型(0.2mg/kg iv)中显着抑制炎症。
NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂,对 BRPF1,BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1,46 和 140 nM。
Benzoylalbiflorin 是一种从 Radix Paeoniae Alba 中分离出来的单萜类化合物。Radix Paeoniae Alba 是一种传统中药,已用于类风湿关节炎的研究,可以减轻炎症,闭经,鼻出血,腹痛和其他症状。
STAT6-IN-1(化合物19a)是一种STAT6抑制剂,对STAT6的SH2结构域具有高亲和力(IC50=0.028µM)。STAT6-IN-1可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究[1][2]。
伊祖利单抗是一种双特异性IgG1抗体,靶向诱导型T细胞共刺激因子(ICOS/CD278)和PD-1[1]。
Schisantherin A 是从 Schisandra sphenanthera 果实中分离出来的一种木脂素。Schisantherin A 通过 IκBα 降解来抑制 p65-NF-κB 易位进入细胞核。
Betahistine mesylate 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
维生素A具有抗氧化、抗癌、抗凋亡、神经保护和抗炎作用。Vitisin A通过下调ERK1/2和p38以及NF-κB信号通路抑制LPS诱导的NO和iNOS的产生。维生素A也抑制脂肪细胞分化。葡萄素A是一种白藜芦醇四聚体,可从葡萄根中分离出来[1][2][3]。
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
TLK197是TLK199的活性代谢物,选择性抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1 (Glutathione S-transferase P1–1 (GSTP1-1)),结合 GSTP的 Ki 值为0.4 μM。 TLK117还竞争性地抑制乙二醛酶I (glyoxalase I), Ki值为0.56 μM。
Tenofovir diphosphate triethylamine (TFV-DP triethylamine) 是一种 ATP 竞争性的 DNA 聚合酶 (DNA polymerases) 抑制剂,且是 1 型 HIV (HIV-1) 逆转录酶 (RT) 的底物。
Tacrolimus是一种具有强效免疫抑制特性的大环内酯。 他克莫司与FK506结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)。
Gemcabene (PD-72953),一流的降脂剂,可降低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、降甘油三酯以及升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C),并降低促炎性急性相蛋白,C-反应蛋白 (CRP),显示抗炎活性。
Iralukast是白三烯的拮抗剂(CysLT), 其对CysLT1 的 pKi 值为7.8。
Oxaprozin 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。
Emapalumab(NI-0501)是一种非竞争性抑制IFN-γ的人源化单克隆IgG1抗体。Emapalumab与游离IFN-γ以及与受体结合的IFN-γ都具有高亲和力(Kd=1.4 pM)。Emapalumab可用于噬血细胞性淋巴组织细胞增生症(HLH)的研究[1]。
BMS-066 是 IKKβ/Tyk2 的抑制剂,其 IC50 值分别为 9 nM,72 nM。
Aderamastat (FP-025) 是一种口服活性基质金属蛋白酶 12 (MMP-12) 抑制剂。Aderamastat 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病 (COPD) 和肺纤维化的研究。
COX-2/5-LOX-IN-2(5b)是一种有效的COX-2/5-LOX双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-2是一种苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-2的镇痛和抗炎活性超过塞来昔布和吲哚美辛。COX-2/5-LOX-IN-2显示出较强的COX-1、COX-2和5-LOX抑制活性,IC50s分别为5.40、0.01和1.78μM【1】。
9α,11β-前列腺素F2α是尿中存在的内源性代谢产物,可用于哮喘的研究[1][2]。
ABT-102 是一种有效且高度选择性的 Vanilloid Receptor (TRPV1) 受体拮抗剂。ABT-102 有效且可逆地增加热痛阈值并减少阈上口腔/皮肤热痛。ABT-102 可减少炎症、骨癌、术后和骨关节炎疼痛模型中动物的伤害性反应。
Commendamide 是一种 GPCR G2A/GPR132 激动剂 (EC50: 11.8 μM)。Commendamide 可用于自身免疫和动脉粥样硬化的研究。
NS6180是KCa3.1离子通道高效选择性抑制剂,IC50值9nM,阻止T细胞活化和炎症反应。
MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂,对 BRD4(BD1),BRD4(BD2),BRD3(BD1), BRD3(BD2), BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 Ki 分别为 77 nM,718 nM,110 nM,200 nM,83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。
磷酸列宁奥西(CDZ173)是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂。磷酸列宁奥立西具有治疗免疫缺陷疾病的潜力。
氨基葡萄糖-13C盐酸盐是13C标记的氨基葡萄糖盐酸盐。盐酸氨基葡萄糖(D-氨基葡萄糖盐酸盐)是一种氨基糖,是糖基化蛋白质和脂类生化合成的重要前体,用作