Acemetacin是非甾体抗炎类化合物。
黄原酮V1a对DPPH自由基具有抗氧化活性(IC50:10.43µM)。黄原酮V1a对癌症细胞具有细胞毒性[1][2]。
KT-172是DAGLβ的有效选择性抑制剂,IC50为60 nM；显示出对DAGLα的选择性,对内源性大麻素信号传导中涉及的其他关键酶(包括FAAH,MAGL和ABHD11)的活性可忽略不计；破坏参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,降低2-AG,以及小鼠腹膜巨噬细胞中的花生四烯酸和类二十烷酸；具有一个剩余的脱靶ABHD6(IC50=5nM)。
Mizoribine(NSC 289637; HE 69; β-Bredinin)是免疫抑制剂,能通过阻断IMPDH选择性抑制淋巴细胞增殖。
脱氧青蒿素是从青蒿素L.中分离出来的一种口服生物利用度化合物,具有抗炎和抗溃疡活性[1]。
(S,R,S)-AHPC-C7-NH2 hydrochloride (VH032-C7-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 8,XF038-164A,源于专利文献 WO2019173516A1。
EIPA hydrochloride (L593754 hydrochloride) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞。
Naproxen etemesil 是一种亲脂性,非酸性,无活性的前体药物,一旦被吸收,Naproxen etemesil 就会水解成具有药理活性的Naproxen。Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM.
NPP1-IN-1是一种有效的NPP抑制剂,对NPP1和NPP3的IC50s分别为0.15μM和40μM【1】。
GSK2245035 是一种高效的,选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂,具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 用于治疗哮喘。
阿尔巴宁A是一种黄酮类化合物,通过降低突触体中Ca2+/钙调素/腺苷酸环化酶1(AC1)的激活来抑制谷氨酸的释放,并在体内发挥神经保护作用。阿尔巴宁A具有抗炎活性[1]。
有效的BCL6蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,Kd为78nM；在无细胞和细胞PPI测定中表现出功效(ELISA IC50=480nM,M2H IC50=8.6uM)。
15-LOX-1抑制剂1是15-LOX-1(15-脂氧合酶-1)的有效抑制剂,IC50值为0.19μM。15-LOX-1抑制剂1保护巨噬细胞免受脂多糖诱导的细胞毒性。15-LOX-1抑制剂1抑制NO生成和脂质过氧化[1]。
Reltecimod(AB-103)是一种T细胞特异性表面糖蛋白CD28(TP44)拮抗剂。雷替莫德对不同的细菌感染、其外毒素和内毒素以及电离辐射具有有益作用。Reltecimod通过靶向和减弱关键的CD28/B7-2共刺激途径来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod可用于研究坏死性软组织感染(NSTI)[1][2]。
尿酸-15N2是15N标记的尿酸[1]。尿酸是氧自由基的清除剂,是一种非常重要的抗氧化剂,有助于维持血压和抗氧化应激的稳定。尿酸可以去除活性氧(ROS),如单线态氧和过氧亚硝酸盐,抑制脂质过氧化[2][3]。
2,3,4'-三羟基-3',5'-二甲氧基丙酚,从金绿藻科(Parinari hypochrysea)分离得到,具有抗氧化和脂氧合酶抑制作用[1]。
Oct3/4-inducer-1 (compound 2) 是一种有效的 Oct3/4 诱导剂。Oct3/4-inducer-1 促进 Oct3/4 的表达和稳定,增强其在多种人体细胞中的转录活性。
AS2717638 是一种具有口服生物活性的,啮齿动物中 溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂。AS2717638 还能增强PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。
一种新型有效的选择性CDK8抑制剂,对重组细胞周期蛋白C/CDK8复合物的IC50为0.5 uM；对包括CDK19在内的几种参与细胞周期的CDK没有活性(IC50>30 uM)；抑制IFNγ诱导的STAT1磷酸化在BMDCs的Ser 727位点,选择性上调IL-10,EC50为1 uM。
Sirukumab(CNTO-136)是一种人源化单克隆抗IL6(白细胞介素相关)IgG1κ抗体。Sirukumab在活动性狼疮肾炎研究中具有潜力[1]。
Icenticator(QBW251)是一种口服活性CFTR通道增强剂,F508del和G551D CFTR的EC50分别为79 nM和497 nM。Icenticator可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和囊性纤维化研究[1]。
SS47是一种基于PROTAC的HPK1降解剂,通过蛋白酶体介导HPK1的降解。通过SS47降解HPK1也显著增强了BCMA CAR-T细胞治疗的体内抗肿瘤疗效。HPK1是一种免疫抑制调节激酶,是癌症免疫治疗的一个有希望的靶点[1]
2,4,6-三氯-3-甲基-5-甲氧基苯酚1-O-β-d-吡喃葡萄糖基-(1→ 6) -β-d-吡喃葡萄糖苷是一种氯苯基糖苷,存在于百合的鳞茎中。2,4,6-三氯-3-甲基-5-甲氧基苯酚1-O-β-d-吡喃葡萄糖基-(1→ 6) -β-d-吡喃葡萄糖苷对LPS刺激的RAW 264.7细胞产生NO的抑制作用较弱[1]。
3'-O-甲基罗波醇是一种抗氧化剂类黄酮,在2,2-二苯基-1-苦味酸酰肼自由基清除试验中表现出中等的抗氧化活性[1]。
氯半乳糖酮B是一种茚二酮型倍半萜,是一种天然产物,可从中药材光叶猪笼草中分离得到。金黄色半乳糖酮B通过抑制AP-1和p38 MAPK途径抑制炎症介质的产生[1]。
MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
玉米黄质二棕榈酸酯(Physalien)是一种从枸杞中提取的类胡萝卜素,具有抗炎和抗氧化应激作用。玉米黄质双棕榈酸酯与p2X7受体(Kd=81.2nM)和脂联素受体1(AdipoR1；Kd=533nM)以正剂量依赖的方式直接相互作用。玉米黄质双棕榈酸酯可恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬功能。玉米黄质双棕榈酸酯可用于酒精性脂肪肝(AFLD)和色素性视网膜炎(RP)的研究[1][2]。
3-氧代-7-羟基胆-4-烯酸是一种内源性代谢产物。3-氧代-7-羟基胆-4-烯酸可能是肝胆疾病预后不良的重要指标[1]。