舍他康唑(FI7056游离碱)是一种广谱局部抗真菌剂,通过激活p38-COX-2-PGE2途径发挥抗炎活性。舍他康唑也是一种微管抑制剂,具有抗增殖作用,诱导细胞凋亡和自噬,还可以抑制细胞迁移[1][2][3][4]。
SSAO抑制剂-3(化合物2)是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂,对人SSAO和AOC1的IC50s分别为<10 nM和0.1-10μM。SSAO抑制剂-3可用于研究动脉粥样硬化、糖尿病及其并发症、肥胖、中风、慢性肾病、视网膜病变、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、自身免疫性疾病、多发性硬化等[1]。
JAK1-IN-7 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,具有抗炎症作用,详细信息请参考专利文献 WO2018134213A1 中的化合物 63。
SC-22716是人类LTA4水解酶的有效、竞争性可逆抑制剂,IC50为0.20µM。SC-22716具有研究炎症性肠病(IBD)和银屑病的潜力[1]。
Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物,是糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
二氮杂炔(脱氢二乙酰ovanilone)是夹竹桃素的二聚体衍生物,是一种口服活性NADPH氧化酶抑制剂。Diapocynin具有抗炎、神经保护和抗氧化活性[1]。
Morusin是从M. australis分离的去乙烯基化黄酮,具有抗肿瘤,抗氧化,抗菌等各种生物活性。Morusin可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。
β-白介素II(44-56)是β-白细胞介素II多肽的44-56片段。白细胞介素家族是一组与免疫系统相关的细胞因子,主要由白细胞表达[1]。
腺苷酸环化酶2型激动剂-1(化合物73)是腺苷酸循环酶2型(AC2)的有效激动剂,EC50为90 nM。腺苷酸环化酶2型激动剂-1抑制白细胞介素-6的表达,使其成为抗呼吸道疾病的潜在先导化合物[1]。
Ferristatin II (NSC8679) 是一种多聚磺化染料。Ferristatin II 促进转铁蛋白受体-1 (transferrin receptor-1) 在体内外的降解。
4-Hydroxyacetophenone oxime 是 Acetaminophen (Paracetamol) 的杂质。Acetaminophen 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 和肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。它是广泛使用的解热和止痛药。
PIKfyve-IN-2是一种强效的PIKfyve激酶抑制剂,可用于癌症、自身免疫性疾病研究[1]。
Acetyl hexapeptide-49是一种具有抗敏感作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
Astramembrangenin 环黄芪醇是一种三萜皂苷化合物,是黄芪 (Astragalus membranaceus (Fisch.) Bunge) 中活性成分的水解产物。Astramembrangenin 具有口服安全性,具有广泛的药理学作用,包括端粒酶活化,端粒延长,抗炎和抗氧化特性。Astramembrangenin 具有抗衰老特性,CAG 刺激人新生角质形成细胞和大鼠神经细胞中的端粒酶活性,并诱导 CREB 活化。 Astramembrangenin 可能在抑郁症中具有新的治疗作用。
CTP合成酶IN-1是一种有效的口服活性胞苷5'-三磷酸合成酶(CTPS)抑制剂,对人CTPS1和人CTPS2的IC50分别为32nM和18nM。CTP合成酶IN-1具有抗炎作用[1]。
M4284(M-4284)是一种高亲和力联苯甘露糖苷FimH抑制剂,血细胞凝集试验中HAI为16 nM；减少遗传多样性UPEC分离株的肠道定植,同时治疗UTI,不会显着破坏肠道微生物群的结构构型；降低小鼠肠道和泌尿道中的UTI89水平。
FIPI 是 halopemide 的衍生物,能够有效抑制 PLD1 和 PLD2,IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。
Imiquimod-d9是氘标记的Imiquimod。咪喹莫特(R 837)是一种免疫反应调节剂,是一种选择性toll样受体7(TLR7)激动剂。咪喹莫特在体内具有抗病毒和抗肿瘤作用。咪喹莫特可用于研究外生殖器、肛周疣、癌症和2019冠状病毒疾病[1][2]。
N-(β-酮己基)-L-高丝氨酸内酯是群体调节感应的一种成分[1]。
Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物,具有抗氧化、抗炎作用。Ferulic acid methyl ester 能够透过细胞膜和血脑屏障,清除自由基,可用于神经退行性疾病的研究。在原发性骨髓源性巨噬细胞中,Ferulic acid methyl ester 抑制 COX-2 的表达,降低 p-p38 和 p-JNK 的水平。
BMS-1是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂。
GSK2982772是有效,ATP竞争型的RIP1抑制剂,IC50值为16 nM。
Veledimex 是一种专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。
Methyl aminolevulinate hydrochloride 是一种用于光动力治疗 (PDT) 的增敏剂 (sensitizer)。Methyl aminolevulinate 是一种前药,可代谢为原卟啉 IX。