Ro 24-4383 是氨基甲酸酯连接的双作用抗菌剂。
Cavα2δ1和NET-IN-1(化合物59S)是电压门控钙通道(Cavα1δ-1)的α2δ-1亚基和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)的双重抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-1以112 nM的Ki抑制Cavα。Cavα2δ1和NET-IN-1以383nM的Ki和67nM的IC50抑制NET。Cavα2δ1和NET-IN-1可用于疼痛的研究[1]。
Re 80 是一种抗血管生成剂 (anti-angiogenic),是一种合成类维甲酸。
Sootepin D (compound 6) 是一种来自子花顶芽的三萜,可抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性,IC50 为 8.3 μM。Sootepin D 具有抗炎活性。
Dagrocorat (PF-00251802) 是一种新型游离态的 glucocorticoid receptor 激动剂。
Ketotifen延胡索酸盐是第二代非竞争性H1抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。
Imsidolimab(ANB 019)是一种高亲和力、人源化的抗IL-36R单克隆抗体。Imsidolimab拮抗IL-36细胞因子信号转导。Imsidolimab在泛发性脓疱性银屑病(GPP)和其他炎症性皮肤病中具有潜在的应用[1][2]。
MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中,MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
萨拉酶([Sar1,Ala8]血管紧张素II)是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。萨拉酶是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。萨拉酶可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的研究[1][3][6]。
AChE-IN-20(化合物M26)是一种有效的AChE抑制剂,IC50值为397.32 nM,Ki值为335.76 nM。AChE-IN-20对hCA-I、hCA-II和α-GLY具有抑制效力,其IC50值分别为84.14、69.24和52.08 nM,Ki值分别为97.86、76.23和57.93 nM[1]。
Formoterol-d3是氘标记的Arformoterol。Arformoterol((R,R)-Formoterol)是Formoterol的(R,R)-对映体,是一种长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂,Kd为2.9 nM。阿Formoterol可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究[1][2]。
Abediterol (LAS100977) 是一种吸入性长效 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂 (LABA),可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
RC-3095 acetate 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。RC-3095 acetate 作用于关节炎小鼠,通过减少胃氧化损伤来发挥保护作用。
氮杂吡啶(2',3',5'-三-O-乙酰基-6-氮杂尿苷)是一种有效的乳清苷单磷酸脱羧酶(OMPD)抑制剂。氮唑宾是几种RNA病毒的抗病毒抑制剂,可抑制病毒基因组复制和基因转录。氮唑宾显示广谱抗病毒活性(EC50=3.80 纳米-1.73 μM抗甲型和乙型流感病毒；EC50=1.62μM对抗ZIKV Paraiba)。阿扎里滨是阿扎尿苷的三乙酸盐,有可能用于银屑病研究[1][2]。
2'-Hydroxy-2-methoxychalcone (compound 3b) 是一个合成的查尔酮,具有抗菌活性。
PLN-1474(化合物1)是一种口服活性和选择性avß1整合素抑制剂,IC50值＜50nM。PLN-1474降低肝纤维化小鼠模型中肝脏中pSMAD3/SMAD3的水平、肝胶原基因表达和肝OHP浓度。PLN-1474可用于预防、延缓或治疗纤维化或肝硬化疾病或病症的研究[1]。
Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。
Guselkumab是一种针对IL-23p19亚单位的重组人IgG1单克隆抗体。Guselkumab与人和食蟹猴IL-23结合,Kd值分别为3.3和1.9 pmol/L。Guselkumab抑制IL-23信号通路下游细胞因子的产生,可用于银屑病关节炎的研究[1]。
Bimosiamose disodium (TBC-1269Z) 是一种非寡糖泛-selectin 抑制剂,对 E-selectin,P-selectin 和 L-selectin 的 IC50 分别为 88 μM,20 μM 和 86μM。Bimosiamose disodium 具有抗炎作用。
S1P5受体激动剂-1(实施例6)是具有20nM EC50值的S1P5接收器的有效和选择性激动剂[1]。
DA-JC4是一种双重GLP-1/GIP受体激动剂,可用于神经疾病和胰岛素信号通路的研究[1][2][3]。
Aurantio-obtusin 是从决明子中分离出的一种蒽醌类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗凝血、抗高血压的作用。在大鼠中,Aurantio-obtusin 通过内皮细胞 PI3K/AKT/ eNOS 依赖信号通路放松全身动脉,是一种潜在的新型血管扩张剂。Aurantio-obtusin 能抑制 IgE 介导的肥大细胞和过敏模型中的过敏反应,具有治疗过敏相关疾病的潜力。
Sotigalimab是一种CD40激动性单克隆抗体,可用于转移性胰腺癌的研究[1]。
几丁质合成酶抑制剂2(化合物2b)是一种有效的几丁质合酶抑制剂,IC50值为0.09mM,Ki值为0 0.12mM。几丁质合成酶抑制剂2在体外具有抗菌活性,并与氟康唑或多毒素B显示出协同或相加效应[1]。
Forsythoside I 是从Forsythia suspense (Thunb.) Vahl 中分离得到的一种咖啡基苯乙醇苷 (CPG),可能有抗炎作用。
SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为10 nM 和17.8 μM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制ERK的磷酸化发挥抗炎作用。
E6130 是一种可口服的,高度选择性的 CX3CR1 调节剂,有治疗炎症性肠病的潜力。
硝维罗克是一种口服活性CCR5拮抗剂。Nifeviroc用于研究HIV-1型感染[1]。