1350289-85-8

• 常用中文名：古塞库单抗
• 常用英文名：Guselkumab
• CAS号：1350289-85-8
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 白细胞介素相关
• 发布时间：2022-05-22 01:19:48
• 更新时间：2024-01-03 01:28:32
• Guselkumab是一种针对IL-23p19亚单位的重组人IgG1单克隆抗体。Guselkumab与人和食蟹猴IL-23结合,Kd值分别为3.3和1.9 pmol/L。Guselkumab抑制IL-23信号通路下游细胞因子的产生,可用于银屑病关节炎的研究[1]。

名称

• 中文名: 古塞库单抗
• 英文名: Guselkumab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Guselkumab是一种针对IL-23p19亚单位的重组人IgG1单克隆抗体。Guselkumab与人和食蟹猴IL-23结合,Kd值分别为3.3和1.9 pmol/L。Guselkumab抑制IL-23信号通路下游细胞因子的产生,可用于银屑病关节炎的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IL-23:0.06 nM (IC50)

• 体外研究: Guselkumab在IC50范围为0.016-0.080 nM的小鼠脾细胞中抑制IL-23(0.5或1 ng/mL)介导的Th17细胞因子IL17A、IL-17F和IL-22的产生。并且,它抑制IL-23(10或100 ng/mL)介导的IL-10在人NKL细胞中的产生。Guselkumab对NK92MI细胞中IL-12(0.1 ng/mL)介导的干扰素γ(IFNγ)产生没有影响。[1] 。Guselkumab与IBI112结合阻断IL-23诱导的STAT3磷酸化,Guselkumab阻断IL-23诱导的STAT3磷酸化,IC50值为102.1100±2.0053 nM【2】。Guselkumab以剂量依赖性方式阻断hIL-23诱导的mIL-17产生,IC50为4.9743±1.2847 nM。在另一项实验中,Guselkumab还以16.7950 nM的IC50阻断食蟹猴产生IL-17F【2】。
• 参考文献:

  [1]. International non-proprietary name: guselkumab Procedure No. EMEA/H/C/004271/0000par-public-assessment-report_en.pdf

  [2]. Li Li, et al. IBI112, a selective anti-IL23p19 monoclonal antibody, displays high efficacy in IL-23-induced psoriasiform dermatitis. Int Immunopharmacol